説明

アバンテイス・フアルマ・エス・アーにより出願された特許

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本発明は、式(I){式中、A1、A2、A3およびA4はCRaまたはNであり;R1およびR1′は以下のとおりであり、すなわち、一方はH、Hal、C〜C−アルキル、C〜C−アルコキシ、アルキル−OH、CF、シアノ、カルボキシまたはカルボキサミドを表し、他方はHal;CF;OH;SH;ニトロ;アミノ;NH−OH;NH−CO−H;NH−CO−OH、NH−CO−Oアルキル、NH−CO−NH;カルボキシ;CN;CO−NH;X−(CH−アルキル;X−(CH−シクロアルキル;X−(CH−複素環アルキル;X−(CH−アリールまたはX−(CH−ヘテロアリールを表し、Xは、単結合、CH、CH=CH、CH−O、CH−NH、CH−C(O)、CH−C(O)−O、CH−C(O)−NH、CH−NH−(CO)、CH−NH−S(O)、CH−NH−S(O)、O、S、NH、O−C(O)、C(O)−NH、−NH−C(O)、−NH−C(O)−C(O)−、−NH−C(O)−NH−;NH−CS、NH−S(O)またはNH−S(O)であり;mは0、1または2であり、あるいはR1およびR1′はこれらが結合しているCとともに基=O;=S;=N−OH;=N−NH;=N−NH−CO−NH、=CH−OH;=Y1−(CH−アリールまたは=Y1−(CH−ヘテロアリールのいずれか[Y1は、CH、CH−CO−、CH−CO−NH、N、N−OまたはN−NH−を表し、mは0、1または2である。]または環を形成しており、R2およびR2′はH、ハロゲン、CF、ニトロ、シアノ、アルキル、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、アルキルチオ、遊離もしくはエステル化されたカルボキシ、カルボキサミド、CO−NH(アルキル)およびCON(アルキル)を表し、pは1〜3であり、p′は1〜4であり;Raは、H;ハロゲン;CF;ヒドロキシ;メルカプト;ニトロ;アミノ;NH−OH;NH−CO−H;NH−CO−NH;カルボキシ;CN;CO−NH;Y−(CH−アルキル;Y−(CH−シクロアルキル、Y−(CH−複素環アルキル、Y−(CH−アリールまたはY−(CH−ヘテロアリールを表し、YはO、S、NH、O−C(O)、C(O)−NH、NH−C(O)、NH−S(O)またはNH−S(O)であり、nは0、1、2または3であり、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、シクロアルキル、複素環アルキル、アリールおよびヘテロアリール基はいずれも置換されていても良く、いずれの形態の製造物も全て、医薬の形態で使用される互変異体および異性体および塩である。}の新規な製造物に関する。 (もっと読む)


本発明は、置換されたピロロピリジン、これらを含有する組成物、これらの製造方法及びその使用に関する。本発明は、特に、ピロロピリジンの調製、これらを含有する組成物、それらの製造方法及び、医薬としての、特に抗癌剤としてのこれらの使用に関する。

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本発明は、塩基または酸付加塩の形態、ならびに水和物または溶媒和物の形態の、一般式(I)


[式中、Rは、ヘテロアリール基またはアリール基を表し;Rは、水素原子または(C〜C)アルキル基を表し;Rは、−(CH)n−NR基を表し、nは、2、3または4に等しく、RおよびRは、互いに独立して(C〜C)アルキル基もしくは(C〜C)シクロアルキル基を表し、またはRとRは、これらを保持する窒素原子と一緒になって(C〜C)ヘテロシクロアルキル基を形成し、または;Rは、−(CH)m−NR基を表し、mは、0、1、2、3または4に等しく;Rは、少なくとも1個の窒素原子を含み、炭素原子によってトリアジン核に結合している(C〜C)ヘテロシクロアルキル基を表し;RとRは、これらを保持する窒素原子と一緒になって、2個の窒素原子を含む(C〜C)ヘテロシクロアルキル基を形成する。]のトリアジン誘導体に関する。また、本発明は、これらのトリアジン誘導体の調製方法およびα7ニコチン性アセチルコリン受容体のリガンドとしてのこれらの使用に関する。
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本発明は、医薬としての、式(I)の新規な生成物に関し、該生成物は、全ての異性体形及びこれらの塩である。

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本発明は、ヒドラジノカルボニル−チエノ[2,3−c]ピラゾール、この調製方法、これを含有する組成物及びこの使用に関する。さらに詳しくは、本発明は、ヒドラジノカルボニル−チエノ[2,3−c]ピラゾールの調製、この調製方法、これを含有する組成物、この医薬として、特に抗癌剤としての使用に関する。

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本発明は、活性成分としてテリスロマイシン、またはこの医薬的に許容される酸の付加塩の1種類を含む固形医薬組成物に関する。本発明は、組成物がこの組成物の総重量を基準にして次の成分、すなわち0.1から80wt%の間のテリスロマイシン、またはこの医薬的に許容される酸の付加塩の1種類と、10から50wt%の塑性的性状を有する少なくとも1種類の希釈剤とを含むことを特徴とする。有利には本発明は、顕著に小さなサイズを有するが、同じ用量のテリスロマイシンを可能にし、および改良された機械的性質を示すテリスロマイシン錠剤の形態をとる。 (もっと読む)


本発明は、式(I)


の新規生成物であって、A1およびA2がCHもしくはNを表し;XがCraもしくはNを表し;YがCRbもしくはNを表し;同一もしくは異なるR、R、RおよびRが、特に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、OR、SR、NR、C(O)R、C(O)OR、C(O)NR、S(O)R、S(O)、S(O)NR、S(O)NR、NRC(O)R、NRC(O)OR、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルもしくはヘテロアラルキル基を表し、全ては場合により置換され;Raが、特に、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、ニトロを表し;Rbが、特に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、−W−(C−Cアルキル)m−Rを表し;RおよびRが、特に、場合により置換されるアルキル、アラルキルもしくはヘテロアラルキルを表し;前記生成物は全て異性体の形態にある生成物並びにこれらの医薬としての使用に関する。
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本発明は、置換ピロール化合物、これを含有する組成物、この製造方法およびこの使用に関連する。具体的には、本発明は、置換ピロール化合物の調製、これを含有する組成物、この製造方法、および、この使用(具体的には、抗ガン剤としてのこの使用)に関連する。

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本発明は置換イミダゾール類およびピロール類、これらを含有する組成物、これらの製造方法およびこれらの使用に関する。より具体的には、本発明は置換イミダゾール類およびピロール類の調製、これらを含有する組成物、これらの調製方法およびこれらの医薬、特には、抗癌剤としての使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、置換されたピラゾロピリジン類、これらを含有する組成物、これらの製造方法及びこれらの使用に関する。本発明は、特に、置換されたピラゾロピリジン類の製造、これらを含有する組成物、これらの調製方法及び薬物、特に抗癌薬としてのこれらの使用に関する。

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