ピラゾリルベンゾイミダゾール誘導体、これらを含有する組成物及びこれらの使用
本発明は、以下の一般式（Ｉ）
を有する化合物に関する。
（式中、Ｒ１及びＲ４は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＯ２Ｒｃ、ＣＨ２ＯＲｃ、ＯＲｃ、Ｆ、Ｃｌ及びＣ（＝Ｏ）ＮＨＲｄを含む群から独立に選択され、Ｒｃは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール及び置換されたヘテロアリールから選択され、並びにＲｄは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル；置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル及びＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含む場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ７）ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ２及びＲ３は、Ｈ、Ｆ、ＯＲｅ及びＮＲｅＲｆ（メトキシ及びエトキシを除く。）を含む群から選択され、（ｉ）Ｒｅ及びＲｆは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＯＲｇ、ＮＲｈＲｊ、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル及び置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルを含む群から選択される置換基で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルを含む群から独立に選択され、（ａ）Ｒｇ、Ｒｈ及びＲｊは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル及び置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルを含む群から独立に選択され、若しくは（ｂ）Ｒｇは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル及び置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルを含む群から選択され、並びにＲｈ及びＲｊは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する環を形成し、又は（ｉｉ）Ｒｅ及びＲｆは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する場合によって置換された複素環を形成し、Ｒ５は、ＮＭｅＥｔ、ＮＨ（ｉＰｒ）、ＮＥｔ２、Ｎ（ｉＰｒ２）、ＮＥｔ（ｉＰｒ）、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、Ｎ−メチルピペラジニル、ＮＨＣｙ、ＮＣｙ２、ＮＭｅ（ｉＰｒ）、ＮＨ（ｔＢｕ）、ＮＨ（ｉＢｕ）、Ｎ（ｎＢｕ）２、ピペラジニル、ＮＨ（Ｅｔ）、Ｎ（ｎＰｒ）２及びＮＥｔ（ｉＰｒ）を含む群から選択される。）
を有する化合物に関する。
（式中、Ｒ１及びＲ４は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＯ２Ｒｃ、ＣＨ２ＯＲｃ、ＯＲｃ、Ｆ、Ｃｌ及びＣ（＝Ｏ）ＮＨＲｄを含む群から独立に選択され、Ｒｃは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール及び置換されたヘテロアリールから選択され、並びにＲｄは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル；置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル及びＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含む場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ７）ヘテロシクロアルキルから選択され、Ｒ２及びＲ３は、Ｈ、Ｆ、ＯＲｅ及びＮＲｅＲｆ（メトキシ及びエトキシを除く。）を含む群から選択され、（ｉ）Ｒｅ及びＲｆは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＯＲｇ、ＮＲｈＲｊ、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル及び置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルを含む群から選択される置換基で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルを含む群から独立に選択され、（ａ）Ｒｇ、Ｒｈ及びＲｊは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル及び置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルを含む群から独立に選択され、若しくは（ｂ）Ｒｇは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル及び置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルを含む群から選択され、並びにＲｈ及びＲｊは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する環を形成し、又は（ｉｉ）Ｒｅ及びＲｆは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する場合によって置換された複素環を形成し、Ｒ５は、ＮＭｅＥｔ、ＮＨ（ｉＰｒ）、ＮＥｔ２、Ｎ（ｉＰｒ２）、ＮＥｔ（ｉＰｒ）、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、Ｎ−メチルピペラジニル、ＮＨＣｙ、ＮＣｙ２、ＮＭｅ（ｉＰｒ）、ＮＨ（ｔＢｕ）、ＮＨ（ｉＢｕ）、Ｎ（ｎＢｕ）２、ピペラジニル、ＮＨ（Ｅｔ）、Ｎ（ｎＰｒ）２及びＮＥｔ（ｉＰｒ）を含む群から選択される。）
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の一般式（Ｉ）の化合物。
【化９７】
（式中、
・Ｒ１及びＲ４は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＯ２Ｒｃ、ＣＨ２ＯＲｃ、ＯＲｃ、Ｆ、Ｃｌ及びＣ（＝Ｏ）ＮＨＲｄを含む群から独立に選択され、Ｒｃは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール及び置換されたヘテロアリールから選択され、並びにＲｄは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル；置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル及びＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含む場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ７）ヘテロシクロアルキルから選択され、
・Ｒ２及びＲ３は、Ｈ、Ｆ、ＯＲｅ及びＮＲｅＲｆ（メトキシ及びエトキシを除く。）を含む群から選択され、
（ｉ）Ｒｅ及びＲｆは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＯＲｇ、ＮＲｈＲｊ、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル及び置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルを含む群から選択される置換基で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルを含む群から独立に選択され、
（ａ）Ｒｇ、Ｒｈ及びＲｊは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル及び置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルを含む群から独立に選択され、若しくは
（ｂ）Ｒｇは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル及び置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルを含む群から選択され、並びにＲｈ及びＲｊは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する環を形成し、又は
（ｉｉ）Ｒｅ及びＲｆは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する場合によって置換された複素環を形成し、
・Ｒ５は、ＮＭｅＥｔ、ＮＨ（ｉＰｒ）、ＮＥｔ２、Ｎ（ｉＰｒ２）、ＮＥｔ（ｉＰｒ）、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、Ｎ−メチルピペラジニル、ＮＨＣｙ、ＮＣｙ２、ＮＭｅ（ｉＰｒ）、ＮＨ（ｔＢｕ）、ＮＨ（ｉＢｕ）、Ｎ（ｎＢｕ）２、ピペラジニル、ＮＨ（Ｅｔ）、Ｎ（ｎＰｒ）２及びＮＥｔ（ｉＰｒ）を含む群から選択される。）
【請求項２】
Ｒ５がＮＭｅＥｔ、ＮＨ（ｉＰｒ）、ＮＥｔ２、Ｎ（ｉＰｒ）２、ＮＥｔ（ｉＰｒ）、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、Ｎ−メチルピペラジニル、ＮＨＣｙ及びＮＣｙ２を含む群から選択されることを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
−Ｒ２がＨ若しくはＦであり、及びＲ３がＯＲｅ若しくはＮＲｅＲｆであり、
−又はＲ３がＨ若しくはＦであり、及びＲ２がＯＲｅ若しくはＮＲｅＲｆである、
ことを特徴とする請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２又はＲ３が、モルホリニル、ホモモルホリニル、ｎ＝２、３若しくは４である−Ｏ（ＣＨ２）ｎピペリジニル、ｎ＝２、３若しくは４である−Ｏ（ＣＨ２）ｎＮ（Ｍｅ）２、Ｎ−メチルピペラジニル、Ｎ−メチルホモピペラジニル又は−ＮＨ（ＣＨ２）２ＮＭｅ２であることを特徴とする、請求項１から３の一項に記載の化合物。
【請求項５】
−Ｒ２がＦである場合、Ｒ３が、モルホリニル、ホモモルホリニル、ｎ＝２、３若しくは４である−Ｏ（ＣＨ２）ｎピペリジニル、ｎ＝２、３若しくは４である−Ｏ（ＣＨ２）ｎＮ（Ｍｅ）２、Ｎ−メチルピペラジニル及びＮ−メチルホモピペラジニルから選択され、並びにＲ５がＮＨ（ｉＰｒ）、ＮＨＥｔ、ＮＥｔ２、Ｎ（ｉＰｒ２）、ＮＥｔ（ｉＰｒ）、ピロリジニル、ピペリジニル又はモルホリニルであり、
−Ｒ３がＦである場合、Ｒ２が、モルホリニル、ホモモルホリニル、ｎ＝２、３若しくは４である−Ｏ（ＣＨ２）ｎピペリジニル、ｎ＝２、３若しくは４であるＯ（ＣＨ２）ｎＮ（Ｍｅ）２、Ｎ−メチル−ピペラジニル及びＮ−メチルホモピペラジニルから選択され、並びにＲ５がＮＨ（ｉＰｒ）、ＮＨＥｔ、ＮＥｔ２、Ｎ（ｉＰｒ２）、ＮＥｔ（ｉＰｒ）、ピロリジニル、ピペリジニル又はモルホリニルである、
ことを特徴とする、請求項１から４の一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１及びＲ４がともにＨを表すことを特徴とする、請求項１から５の一項に記載の化合物。
【請求項７】
式（Ｉａ）の化合物。
【化９８】
（式中、
Ｒ３は請求項１から３の一項に定義されているとおりであり、及びＲ５はＮＨ（ｉＰｒ）、ＮＨＥｔ、ＮＥｔ２、Ｎ（ｉＰｒ）２、ＮＥｔ（ｉＰｒ）、ピロリジニル、ピペリジニル又はモルホリニルである。）
【請求項８】
Ｒ３がモルホリニル、ホモモルホリニル、ｎ＝２、３若しくは４である−Ｏ（ＣＨ２）ｎピペリジニル、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｍｅ）２、Ｎ−メチルピペラジニル又はＮ−メチルホモピペラジニルであり、及びＲ５がＮＥｔ２又はピペリジニルであることを特徴とする、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
式（Ｉｂ）の請求項１から３の何れか一項に記載の化合物。
【化９９】
（式中、
Ｒ２は請求項１から５の一項に定義されているとおりであり（ＯＥｔを除く。）、及びＲ５はＮＨ（ｉＰｒ）、ＮＨＥｔ、ＮＥｔ２、Ｎ（ｉＰｒ）２、ＮＥｔ（ｉＰｒ）、ピロリジニル、ピペリジニル又はモルホリニルである。）
【請求項１０】
Ｒ２がモルホリニル、ホモモルホリニル、ｎ＝２、３若しくは４であるＯ（ＣＨ２）ｎピペリジニル、Ｏ（ＣＨ２）３ＮＭｅ２、Ｎ−メチルピペラジニル又はＮ−メチルホモピペラジニルであり、及びＲ５がＮＥｔ２又はピペリジニルであることを特徴とする、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２又はＲ３が−Ｏ（ＣＨ２）３ＮＭｅ２、Ｎ−メチルピペラジニル、Ｎ−メチルホモピペラジニル、モルホリン−４−イル及びホモモルホリニルから選択される、式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）の請求項７から１０の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ５がピペリジン−１−イルであることを特徴とする、請求項１から１１の一項に記載の化合物。
【請求項１３】
名称が以下のとおりである、請求項１に記載の化合物。
・Ｎ−［３−（５−フルオロ−６−モルホリン−４−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−ピペリジン−１−カルボキサミド；
・１，１−ジエチル−３−［３−（５−フルオロ−６−モルホリン−４−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］尿素；
・Ｎ−｛３−［５−フルオロ−６−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−ピペリジン−１−カルボキサミド；
・１，１−ジエチル−３−｛３−［５−フルオロ−６−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝尿素；
・３−｛３−［６−（３−ジメチルアミノプロポキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１，１−ジエチル尿素；
・１，１−ジエチル−３−｛３−［５−フルオロ−６−（３−ピペリジン−１−イル−プロポキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝尿素；
・Ｎ−｛３−［６−（３−ジメチルアミノプロポキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝ピペリジン−１−カルボキサミド；
・３−［３−（５−フルオロ−６−ペルヒドロ−１，４−オキサゼパン−４−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１，１−ジイソプロピル尿素；
・１，１−ジエチル−３−｛３−［６−フルオロ−５−（４−ピペリジン−１−イルブトキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝尿素；
・Ｎ−｛３−［６−フルオロ−５−（４−ピペリジン−１−イル−ブトキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−ピペリジン−１−カルボキサミド；
・１，１−ジエチル−３−［３−（５−フルオロ−６−ペルヒドロ−１，４−オキサゼピン−４−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］尿素；
・Ｎ−｛３−［５−フルオロ−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−ピペリジン−１−カルボキサミド；
・１，１−ジエチル−３−｛３−［５−フルオロ−６−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝尿素；
・１−｛２−［４−（３，３−ジエチルウレイド）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−６−フルオロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝−１−（２−ジメチルアミノエチル）−３，３−ジエチル尿素；
・３−［３−（５−フルオロ−６−モルホリン−４−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１，１−ジイソプロピル尿素；
・３−｛３−［６−（２−ジメチルアミノエチルアミノ）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１，１−ジエチル尿素；
・Ｎ−｛３−［５−フルオロ−６−（４−メチルペルヒドロ−１，４−ジアゼピン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−ピペリジン−１−カルボキサミド；
・１，１−ジエチル−３−｛３−［５−フルオロ−６−（４−メチルペルヒドロ−１，４−ジアゼピン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝尿素；
・１，１−ジエチル−３−｛３−［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝尿素；
・Ｎ−｛３−［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−−４−イル｝−ピペリジン−１−カルボキサミド；
・Ｎ−［３−（５−フルオロ−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−ピペリジン−１−カルボキサミド；
・シクロプロピル−３−｛３−［６−（３−ジメチルアミノプロポキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝尿素；
・Ｎ−｛３−［６−（３−ジメチルアミノプロポキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−ピロリジン−１−カルボキサミド；
・１−｛３−［６−（３−ジメチルアミノプロポキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−３−イソプロピル尿素；
・Ｎ−｛３−［６−（３−ジメチルアミノプロポキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝モルホリン−４−カルボキサミド；
・３−｛３−［６−（３−ジメチルアミノプロポキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１−イソプロピル−１−メチル尿素；
・１−ｔｅｒｔ−ブチル−３−｛３−［６−（３−ジメチルアミノプロポキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝尿素；
・１−｛３−［６−（３−ジメチルアミノプロポキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−３−イソブチル尿素；
・３−｛３−［６−（３−ジメチルアミノプロポキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１，１−ジイソプロピル尿素；
・３−｛３−［６−（３−ジメチルアミノプロポキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１，１−ジイソプロピル尿素；
・Ｎ−｛３−［６−（３−ジメチルアミノプロポキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−ピペラジン−１−カルボキサミド；
・１−｛３−［６−（３−ジメチルアミノプロポキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−３−エチル尿素；
・３−｛３−［６−（３−ジメチルアミノプロポキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１−エチル−１−イソプロピル尿素；
・１，１−ジイソプロピル−３−｛３−［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝尿素；
・３−｛３−［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１，１−ジプロピル尿素；
・Ｎ−｛３−［６−（３−ジメチルアミノプロポキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−４−メチル−ピペラジン−１−カルボキサミド；
・１−エチル−１−イソプロピル−３−｛３−［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝尿素；
・Ｎ−［３−（５−フルオロ−６−ペルヒドロ−１，４−オキサゼピン−４−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−ピペリジン−１−カルボキサミド；
・３−｛３−［５−フルオロ−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１，１−ジイソプロピル尿素；
・３−｛３−［５−フルオロ−６−（４−メチルペルヒドロ−１，４−ジアゼピン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１，１−ジイソプロピル尿素。
【請求項１４】
式
【化１００】
の請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
非キラルである、又は
ラセミである、又は
１つの立体異性体が濃縮されている、又は
１つの鏡像異性体が濃縮されている、
これらの様々な互変異性体形態及び場合によって塩を形成している、
形態の請求項１から１４の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
塩の又は水和物の又は溶媒和物の形態の請求項１から１５の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
ａ）式ＩＩＩのアミノ化された誘導体
【化１０１】
を得るために、ＰＧが保護基を表す式（ＩＩ）の化合物
【化１０２】
を還元反応に供し、
ｂ）次いで、式（ＩＶ）の化合物
【化１０３】
を得るために、場合によって塩基の存在下で、単位Ｒ５−ＣＯ−を導入するためのアシル化剤を用いて、あるいは、カルバマート中間体の形成、及び、次いで、アミンＲ６ＮＨＲ７での置換によって式（ＩＩＩ）の前記誘導体をアシル化し、
ｃ）その後適宜塩の状態とされる式（Ｉ）の化合物を得るために、式（ＩＶ）の前記化合物を次いで脱保護する、
ことを特徴とする、請求項１ないし１４の何れか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を調製する方法。
【請求項１８】
ａ）場合によって塩基の存在下で、単位Ｒ５−ＣＯ−を導入するためのアシル化剤を用いて、あるいは、カルバマート中間体の形成、及び、次いで、アミンＲ６ＮＨＲ７での置換によって、ＰＧが保護基を表す式（ＩＩＩ）の化合物を式（ＩＶ）の化合物へ転化する工程、
【化１０４】
ｂ）その後適宜塩の状態とされる式（Ｉ）の化合物を得るために、次いで式（ＩＶ）の化合物を脱保護する工程、
を順に含む、請求項１から１４の何れか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を調製する方法。
【請求項１９】
場合によって塩基の存在下で、単位Ｒ５−ＣＯ−を導入するためのアシル化剤を用いて、あるいは、カルバマート中間体の形成、及び、次いで、アミンＲ６ＮＨＲ７での置換によって、式（ＩＩＩ）の化合物を式（ＩＶ）の化合物（Ｒ１からＲ５は請求項１から１４の一項に定義されているとおりであり、及びＰＧは保護基を表す。）へ転化することからなる方法。
【請求項２０】
使用されるアシル化剤が塩化カルバモイルである、請求項１７から１９の一項に記載の方法。
【請求項２１】
保護基が、
【化１０５】
である、請求項１７から２０の一項に記載の方法。
【請求項２２】
請求項１から１６の何れか一項に記載の化合物を含む医薬。
【請求項２３】
医薬として許容される賦形剤と組み合わせた、請求項１から１６の何れか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２４】
病的症状を治療する上で使用するための医薬の製造のための、請求項１から１６の何れか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２５】
病的症状が癌であることを特徴とする、請求項２４に記載の使用。
【請求項２６】
病的状態が乾癬、緑内障、白血病及び充実性腫瘍、炎症及びタンパク質キナーゼの破壊と関連する疾病から選択されることを特徴とする請求項２４に記載の使用。
【請求項２７】
式（ＩＩ）の化合物。
【化１０６】
（ＰＧは保護基を表し、及びＲ１からＲ４は請求項１から１６の何れか一項に定義されているとおりである。）
【請求項２８】
式（ＩＩＩ）の化合物。
【化１０７】
（ＰＧは保護基を表し、及びＲ１からＲ４は請求項１から１６の何れか一項に定義されているとおりである。）
【請求項２９】
式（ＩＶ）の化合物。
【化１０８】
（ＰＧは保護基を表し、及びＲ１からＲ５は請求項１から１６の何れか一項に定義されているとおりである。）
【請求項３０】
保護基が、
【化１０９】
である、請求項２７から２９の一項に記載の化合物。
【請求項１】
以下の一般式（Ｉ）の化合物。
【化９７】
（式中、
・Ｒ１及びＲ４は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔ、ＣＯ２Ｒｃ、ＣＨ２ＯＲｃ、ＯＲｃ、Ｆ、Ｃｌ及びＣ（＝Ｏ）ＮＨＲｄを含む群から独立に選択され、Ｒｃは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル、アリール、置換されたアリール、ヘテロアリール及び置換されたヘテロアリールから選択され、並びにＲｄは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル；置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル及びＮ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含む場合によって置換された（Ｃ３−Ｃ７）ヘテロシクロアルキルから選択され、
・Ｒ２及びＲ３は、Ｈ、Ｆ、ＯＲｅ及びＮＲｅＲｆ（メトキシ及びエトキシを除く。）を含む群から選択され、
（ｉ）Ｒｅ及びＲｆは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＯＲｇ、ＮＲｈＲｊ、（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル及び置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキルを含む群から選択される置換基で置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルを含む群から独立に選択され、
（ａ）Ｒｇ、Ｒｈ及びＲｊは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル及び置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルを含む群から独立に選択され、若しくは
（ｂ）Ｒｇは、Ｈ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル及び置換された（Ｃ１−Ｃ６）アルキルを含む群から選択され、並びにＲｈ及びＲｊは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する環を形成し、又は
（ｉｉ）Ｒｅ及びＲｆは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含有する場合によって置換された複素環を形成し、
・Ｒ５は、ＮＭｅＥｔ、ＮＨ（ｉＰｒ）、ＮＥｔ２、Ｎ（ｉＰｒ２）、ＮＥｔ（ｉＰｒ）、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、Ｎ−メチルピペラジニル、ＮＨＣｙ、ＮＣｙ２、ＮＭｅ（ｉＰｒ）、ＮＨ（ｔＢｕ）、ＮＨ（ｉＢｕ）、Ｎ（ｎＢｕ）２、ピペラジニル、ＮＨ（Ｅｔ）、Ｎ（ｎＰｒ）２及びＮＥｔ（ｉＰｒ）を含む群から選択される。）
【請求項２】
Ｒ５がＮＭｅＥｔ、ＮＨ（ｉＰｒ）、ＮＥｔ２、Ｎ（ｉＰｒ）２、ＮＥｔ（ｉＰｒ）、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、Ｎ−メチルピペラジニル、ＮＨＣｙ及びＮＣｙ２を含む群から選択されることを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
−Ｒ２がＨ若しくはＦであり、及びＲ３がＯＲｅ若しくはＮＲｅＲｆであり、
−又はＲ３がＨ若しくはＦであり、及びＲ２がＯＲｅ若しくはＮＲｅＲｆである、
ことを特徴とする請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２又はＲ３が、モルホリニル、ホモモルホリニル、ｎ＝２、３若しくは４である−Ｏ（ＣＨ２）ｎピペリジニル、ｎ＝２、３若しくは４である−Ｏ（ＣＨ２）ｎＮ（Ｍｅ）２、Ｎ−メチルピペラジニル、Ｎ−メチルホモピペラジニル又は−ＮＨ（ＣＨ２）２ＮＭｅ２であることを特徴とする、請求項１から３の一項に記載の化合物。
【請求項５】
−Ｒ２がＦである場合、Ｒ３が、モルホリニル、ホモモルホリニル、ｎ＝２、３若しくは４である−Ｏ（ＣＨ２）ｎピペリジニル、ｎ＝２、３若しくは４である−Ｏ（ＣＨ２）ｎＮ（Ｍｅ）２、Ｎ−メチルピペラジニル及びＮ−メチルホモピペラジニルから選択され、並びにＲ５がＮＨ（ｉＰｒ）、ＮＨＥｔ、ＮＥｔ２、Ｎ（ｉＰｒ２）、ＮＥｔ（ｉＰｒ）、ピロリジニル、ピペリジニル又はモルホリニルであり、
−Ｒ３がＦである場合、Ｒ２が、モルホリニル、ホモモルホリニル、ｎ＝２、３若しくは４である−Ｏ（ＣＨ２）ｎピペリジニル、ｎ＝２、３若しくは４であるＯ（ＣＨ２）ｎＮ（Ｍｅ）２、Ｎ−メチル−ピペラジニル及びＮ−メチルホモピペラジニルから選択され、並びにＲ５がＮＨ（ｉＰｒ）、ＮＨＥｔ、ＮＥｔ２、Ｎ（ｉＰｒ２）、ＮＥｔ（ｉＰｒ）、ピロリジニル、ピペリジニル又はモルホリニルである、
ことを特徴とする、請求項１から４の一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１及びＲ４がともにＨを表すことを特徴とする、請求項１から５の一項に記載の化合物。
【請求項７】
式（Ｉａ）の化合物。
【化９８】
（式中、
Ｒ３は請求項１から３の一項に定義されているとおりであり、及びＲ５はＮＨ（ｉＰｒ）、ＮＨＥｔ、ＮＥｔ２、Ｎ（ｉＰｒ）２、ＮＥｔ（ｉＰｒ）、ピロリジニル、ピペリジニル又はモルホリニルである。）
【請求項８】
Ｒ３がモルホリニル、ホモモルホリニル、ｎ＝２、３若しくは４である−Ｏ（ＣＨ２）ｎピペリジニル、−Ｏ（ＣＨ２）３Ｎ（Ｍｅ）２、Ｎ−メチルピペラジニル又はＮ−メチルホモピペラジニルであり、及びＲ５がＮＥｔ２又はピペリジニルであることを特徴とする、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
式（Ｉｂ）の請求項１から３の何れか一項に記載の化合物。
【化９９】
（式中、
Ｒ２は請求項１から５の一項に定義されているとおりであり（ＯＥｔを除く。）、及びＲ５はＮＨ（ｉＰｒ）、ＮＨＥｔ、ＮＥｔ２、Ｎ（ｉＰｒ）２、ＮＥｔ（ｉＰｒ）、ピロリジニル、ピペリジニル又はモルホリニルである。）
【請求項１０】
Ｒ２がモルホリニル、ホモモルホリニル、ｎ＝２、３若しくは４であるＯ（ＣＨ２）ｎピペリジニル、Ｏ（ＣＨ２）３ＮＭｅ２、Ｎ−メチルピペラジニル又はＮ−メチルホモピペラジニルであり、及びＲ５がＮＥｔ２又はピペリジニルであることを特徴とする、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２又はＲ３が−Ｏ（ＣＨ２）３ＮＭｅ２、Ｎ−メチルピペラジニル、Ｎ−メチルホモピペラジニル、モルホリン−４−イル及びホモモルホリニルから選択される、式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）の請求項７から１０の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ５がピペリジン−１−イルであることを特徴とする、請求項１から１１の一項に記載の化合物。
【請求項１３】
名称が以下のとおりである、請求項１に記載の化合物。
・Ｎ−［３−（５−フルオロ−６−モルホリン−４−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−ピペリジン−１−カルボキサミド；
・１，１−ジエチル−３−［３−（５−フルオロ−６−モルホリン−４−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］尿素；
・Ｎ−｛３−［５−フルオロ−６−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−ピペリジン−１−カルボキサミド；
・１，１−ジエチル−３−｛３−［５−フルオロ−６−（２−ピペリジン−１−イルエトキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝尿素；
・３−｛３−［６−（３−ジメチルアミノプロポキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１，１−ジエチル尿素；
・１，１−ジエチル−３−｛３−［５−フルオロ−６−（３−ピペリジン−１−イル−プロポキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝尿素；
・Ｎ−｛３−［６−（３−ジメチルアミノプロポキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝ピペリジン−１−カルボキサミド；
・３−［３−（５−フルオロ−６−ペルヒドロ−１，４−オキサゼパン−４−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１，１−ジイソプロピル尿素；
・１，１−ジエチル−３−｛３−［６−フルオロ−５−（４−ピペリジン−１−イルブトキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝尿素；
・Ｎ−｛３−［６−フルオロ−５−（４−ピペリジン−１−イル−ブトキシ）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−ピペリジン−１−カルボキサミド；
・１，１−ジエチル−３−［３−（５−フルオロ−６−ペルヒドロ−１，４−オキサゼピン−４−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］尿素；
・Ｎ−｛３−［５−フルオロ−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−ピペリジン−１−カルボキサミド；
・１，１−ジエチル−３−｛３−［５−フルオロ−６−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝尿素；
・１−｛２−［４−（３，３−ジエチルウレイド）−１Ｈ−ピラゾール−３−イル］−６−フルオロ−３Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル｝−１−（２−ジメチルアミノエチル）−３，３−ジエチル尿素；
・３−［３−（５−フルオロ−６−モルホリン−４−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−１，１−ジイソプロピル尿素；
・３−｛３−［６−（２−ジメチルアミノエチルアミノ）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１，１−ジエチル尿素；
・Ｎ−｛３−［５−フルオロ−６−（４−メチルペルヒドロ−１，４−ジアゼピン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−ピペリジン−１−カルボキサミド；
・１，１−ジエチル−３−｛３−［５−フルオロ−６−（４−メチルペルヒドロ−１，４−ジアゼピン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝尿素；
・１，１−ジエチル−３−｛３−［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝尿素；
・Ｎ−｛３−［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−−４−イル｝−ピペリジン−１−カルボキサミド；
・Ｎ−［３−（５−フルオロ−６−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−ピペリジン−１−カルボキサミド；
・シクロプロピル−３−｛３−［６−（３−ジメチルアミノプロポキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝尿素；
・Ｎ−｛３−［６−（３−ジメチルアミノプロポキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−ピロリジン−１−カルボキサミド；
・１−｛３−［６−（３−ジメチルアミノプロポキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−３−イソプロピル尿素；
・Ｎ−｛３−［６−（３−ジメチルアミノプロポキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝モルホリン−４−カルボキサミド；
・３−｛３−［６−（３−ジメチルアミノプロポキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１−イソプロピル−１−メチル尿素；
・１−ｔｅｒｔ−ブチル−３−｛３−［６−（３−ジメチルアミノプロポキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝尿素；
・１−｛３−［６−（３−ジメチルアミノプロポキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−３−イソブチル尿素；
・３−｛３−［６−（３−ジメチルアミノプロポキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１，１−ジイソプロピル尿素；
・３−｛３−［６−（３−ジメチルアミノプロポキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１，１−ジイソプロピル尿素；
・Ｎ−｛３−［６−（３−ジメチルアミノプロポキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−ピペラジン−１−カルボキサミド；
・１−｛３−［６−（３−ジメチルアミノプロポキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−３−エチル尿素；
・３−｛３−［６−（３−ジメチルアミノプロポキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１−エチル−１−イソプロピル尿素；
・１，１−ジイソプロピル−３−｛３−［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝尿素；
・３−｛３−［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１，１−ジプロピル尿素；
・Ｎ−｛３−［６−（３−ジメチルアミノプロポキシ）−５−フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−４−メチル−ピペラジン−１−カルボキサミド；
・１−エチル−１−イソプロピル−３−｛３−［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝尿素；
・Ｎ−［３−（５−フルオロ−６−ペルヒドロ−１，４−オキサゼピン−４−イル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−ピペリジン−１−カルボキサミド；
・３−｛３−［５−フルオロ−６−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１，１−ジイソプロピル尿素；
・３−｛３−［５−フルオロ−６−（４−メチルペルヒドロ−１，４−ジアゼピン−１−イル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−１，１−ジイソプロピル尿素。
【請求項１４】
式
【化１００】
の請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
非キラルである、又は
ラセミである、又は
１つの立体異性体が濃縮されている、又は
１つの鏡像異性体が濃縮されている、
これらの様々な互変異性体形態及び場合によって塩を形成している、
形態の請求項１から１４の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
塩の又は水和物の又は溶媒和物の形態の請求項１から１５の何れか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
ａ）式ＩＩＩのアミノ化された誘導体
【化１０１】
を得るために、ＰＧが保護基を表す式（ＩＩ）の化合物
【化１０２】
を還元反応に供し、
ｂ）次いで、式（ＩＶ）の化合物
【化１０３】
を得るために、場合によって塩基の存在下で、単位Ｒ５−ＣＯ−を導入するためのアシル化剤を用いて、あるいは、カルバマート中間体の形成、及び、次いで、アミンＲ６ＮＨＲ７での置換によって式（ＩＩＩ）の前記誘導体をアシル化し、
ｃ）その後適宜塩の状態とされる式（Ｉ）の化合物を得るために、式（ＩＶ）の前記化合物を次いで脱保護する、
ことを特徴とする、請求項１ないし１４の何れか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を調製する方法。
【請求項１８】
ａ）場合によって塩基の存在下で、単位Ｒ５−ＣＯ−を導入するためのアシル化剤を用いて、あるいは、カルバマート中間体の形成、及び、次いで、アミンＲ６ＮＨＲ７での置換によって、ＰＧが保護基を表す式（ＩＩＩ）の化合物を式（ＩＶ）の化合物へ転化する工程、
【化１０４】
ｂ）その後適宜塩の状態とされる式（Ｉ）の化合物を得るために、次いで式（ＩＶ）の化合物を脱保護する工程、
を順に含む、請求項１から１４の何れか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を調製する方法。
【請求項１９】
場合によって塩基の存在下で、単位Ｒ５−ＣＯ−を導入するためのアシル化剤を用いて、あるいは、カルバマート中間体の形成、及び、次いで、アミンＲ６ＮＨＲ７での置換によって、式（ＩＩＩ）の化合物を式（ＩＶ）の化合物（Ｒ１からＲ５は請求項１から１４の一項に定義されているとおりであり、及びＰＧは保護基を表す。）へ転化することからなる方法。
【請求項２０】
使用されるアシル化剤が塩化カルバモイルである、請求項１７から１９の一項に記載の方法。
【請求項２１】
保護基が、
【化１０５】
である、請求項１７から２０の一項に記載の方法。
【請求項２２】
請求項１から１６の何れか一項に記載の化合物を含む医薬。
【請求項２３】
医薬として許容される賦形剤と組み合わせた、請求項１から１６の何れか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項２４】
病的症状を治療する上で使用するための医薬の製造のための、請求項１から１６の何れか一項に記載の化合物の使用。
【請求項２５】
病的症状が癌であることを特徴とする、請求項２４に記載の使用。
【請求項２６】
病的状態が乾癬、緑内障、白血病及び充実性腫瘍、炎症及びタンパク質キナーゼの破壊と関連する疾病から選択されることを特徴とする請求項２４に記載の使用。
【請求項２７】
式（ＩＩ）の化合物。
【化１０６】
（ＰＧは保護基を表し、及びＲ１からＲ４は請求項１から１６の何れか一項に定義されているとおりである。）
【請求項２８】
式（ＩＩＩ）の化合物。
【化１０７】
（ＰＧは保護基を表し、及びＲ１からＲ４は請求項１から１６の何れか一項に定義されているとおりである。）
【請求項２９】
式（ＩＶ）の化合物。
【化１０８】
（ＰＧは保護基を表し、及びＲ１からＲ５は請求項１から１６の何れか一項に定義されているとおりである。）
【請求項３０】
保護基が、
【化１０９】
である、請求項２７から２９の一項に記載の化合物。
【公表番号】特表２００９−５４１４７２（Ｐ２００９−５４１４７２Ａ）
【公表日】平成２１年１１月２６日（２００９．１１．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５１７３３３（Ｐ２００９−５１７３３３）
【出願日】平成１９年７月３日（２００７．７．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＦＲ２００７／００１１２６
【国際公開番号】ＷＯ２００８／００３８５７
【国際公開日】平成２０年１月１０日（２００８．１．１０）
【出願人】（５００１５２１１９）アバンテイス・フアルマ・エス・アー (65)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１１月２６日（２００９．１１．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年７月３日（２００７．７．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＦＲ２００７／００１１２６
【国際公開番号】ＷＯ２００８／００３８５７
【国際公開日】平成２０年１月１０日（２００８．１．１０）
【出願人】（５００１５２１１９）アバンテイス・フアルマ・エス・アー (65)
【Ｆターム（参考）】
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