本発明は、４−シクロペンチルレゾルシノール一水和物、そのＩ型多形体、これらの化合物の少なくとも１種を含む製剤、及び皮膚美白のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

一般式(I)のチロシンキナーゼの不可逆的阻害剤を製造するための方法及び材料を開示する。Ｎ-[４-(３-クロロ-４-フルオロ-フェニルアミノ)-７-(３-モルホリン-４-イル-プロポキシ)-キナゾリン-６-イル]-アクリルアミドを含むこのような阻害剤は、癌、再狭窄、アテローム性静脈硬化症、子宮内膜症及び乾癬の治療に有用である。開示した方法では、望ましくないジアクリロイルアミノ-キナゾリン副生物を最小限にするために保護スキームを採用する。
【化１】

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本発明は、式(I)［式中、M、R1、R2、XおよびAは請求項に定義の通りである］で示される、6位が尿素またはチオ尿素部分で誘導体化された新たなクラスのキノリン-2-オンおよびクロメン-2-オン化合物、ならびにアンドロゲンアンタゴニストとしてのそれらの使用に関する。
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本発明は、新規なクラスの式（Ｉ）の６−ベンジル尿素／チオ尿素−キノリン−２−オン誘導体および２−オキソ−６−ベンジル尿素／チオ尿素−クロメン誘導体に向けられる。これらの化合物は、アンドロゲンアンタゴニストであり、脱毛症、ざ瘡およびアンドロゲン受容体の不適切な活性化と関係した他の症状の治療に有用である。
【化１４】


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式Ｉ化合物とその調製方法が開示される。さらに、生物活性の式Ｉ化合物ならびに式Ｉ化合物を含有する製剤組成物の製造方法も開示される。開示の式Ｉ化合物は抗菌剤など多様な用途に使用することができる。式中Pは請求項1に記載の三環式環系である。
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本発明は、式(I)(式中、R¹〜R⁴は本明細書に定義されている通りである)で表される新規なシクロプロピルβ-アミノ酸誘導体、それら化合物を含有する医薬組成物及び各種中枢神経系などの障害を治療するためのそれら化合物の使用に関する。本発明のシクロプロピルβ-アミノ酸誘導体は、アルファ2デルタ リガンド(α2δリガンド)としての活性を示す。これら化合物は、カルシウムチャンネルのα2δサブユニットに対するアフィニティーを有している。
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本発明は、切断型ＦＡＡＨポリペプチドをコードする核酸組成物、組換えＦＡＡＨを発現する方法、および組換えＦＡＡＨを精製する方法に関する。上記核酸組成物は、原核細胞宿主中での転写に最適化された配列を含む。
【図１】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容できる塩、医薬組成物、哺乳動物におけるＭＭＰ−１３酵素により媒介される疾患の治療方法、および少なくとも２種の治療活性成分を含む治療用の組合せに関し、Ｒ^１、Ｑ、Ｗ^１、Ｗ^２、Ｒ^２ａ、Ｌ^１およびＲ^３、医薬組成物、治療方法、ならびに治療用の組合せは本明細書に定義の通りである。
【化１】

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【課題】糖尿病などの治療に有効なペルオキソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)活性を調節する化合物を提供する。
【解決手段】たとえば、｛5-メトキシ-2-メチル-4-[4-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-ベンジルスルファニル]-フェノキシ｝酢酸、｛5-メトキシ-2-メチル-4-[2-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-ベンジルスルファニル]-フェノキシ｝酢酸などの化合物。これらの化合物は、哺乳動物における高脂質血症、高コレステロール血症、肥満、摂食障害、高血糖症、アテローム性動脈硬化症、高トリグリセリド血症、高インスリン血症及び糖尿病を治療又は予防するための治療薬として有効である。 （もっと読む）

【課題】ＭＭＰ−１３の過剰活性により少なくとも部分的に媒介される変形性関節症、関節リウマチ、心不全、乳癌転移および他の疾患を治療するためのＭＭＰ−１３阻害剤を提供する。
【解決手段】
本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容できる塩、医薬組成物、哺乳動物におけるＭＭＰ−１３酵素により媒介される疾患の治療方法、および少なくとも２種の治療有効成分を含む治療用の組合せに関し、Ｒ^１、Ｑ、Ｗ^１、Ｗ^２、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｌ^１およびＬ^２、医薬組成物、治療方法、ならびに治療用の組合せは本明細書に定義の通りである。
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