説明

PPAR活性を調節する化合物、及び該化合物の製造方法

【課題】糖尿病などの治療に有効なペルオキソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)活性を調節する化合物を提供する。
【解決手段】たとえば、{5-メトキシ-2-メチル-4-[4-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-ベンジルスルファニル]-フェノキシ}酢酸、{5-メトキシ-2-メチル-4-[2-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-ベンジルスルファニル]-フェノキシ}酢酸などの化合物。これらの化合物は、哺乳動物における高脂質血症、高コレステロール血症、肥満、摂食障害、高血糖症、アテローム性動脈硬化症、高トリグリセリド血症、高インスリン血症及び糖尿病を治療又は予防するための治療薬として有効である。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
以下の式(I):
【化1】

{上記式中、
X0はSであり;
X1は存在しなくても0であってもよく;
Ar1はフェニル又はピリジニルであり;
Ar2は置換型フェニル又は置換型ピリジニルであり;
【化2】

は存在せず;
R1は水素であり;
R2は低級アルコキシであり;
R3は低級アルキルであり;
R4は水素であり;
qは1であり;そして
rは1である。}により表される化合物又は当該化合物の製薬上許容可能な塩。
【請求項2】
{5-メトキシ-2-メチル-4-[4-(4-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-ベンジルスルファニル]-フェノキシ}-酢酸;
{5-メトキシ-2-メチル-4-[2-(4-トリフルオロメチル-ベンジルオキシ)-ベンジルスルファニル]-フェノキシ}-酢酸;
及びこれらの製薬上許容可能な塩
から選択される化合物。
【請求項3】
担体、希釈剤又は賦形剤と混合されて請求項1又は2に記載の化合物又は製薬上許容可能なその塩を含む医薬組成物。
【請求項4】
哺乳動物のインスリン非依存性糖尿病を治療、予防又は制御するための医薬組成物であって、治療上有効な量の請求項1又は2に記載の化合物又は製薬上許容可能なその塩を含む前記組成物。
【請求項5】
哺乳動物の肥満を治療、予防又は制御するための医薬組成物であって、治療上有効な量の請求項1又は2に記載の化合物又は製薬上許容可能なその塩を含む前記組成物。
【請求項6】
哺乳動物のレプチン・レベルを調節するための医薬組成物であって、治療上有効な量の請求項1又は2に記載の化合物又は製薬上許容可能なその塩を含む前記組成物。
【請求項7】
哺乳動物の異常脂質血症を治療、予防又は制御するための医薬組成物であって、治療上有効な量の請求項1又は2に記載の化合物又は製薬上許容可能なその塩を含む前記組成物。
【請求項8】
哺乳動物の高コレステロール血症を治療、予防又は制御するための医薬組成物であって、治療上有効な量の請求項1又は2に記載の化合物又は製薬上許容可能なその塩を含む前記組成物。
【請求項9】
請求項1に記載の化合物又はその製薬上許容可能な塩の製造方法であって、
以下の:
【化3】

を、
【化4】

と、反応させることを含み、
上記式中、
X0はSHであり;
X1は存在しなくても0であってもよく;
Ar1はフェニル又はピリジニルであり;
Ar2は置換型フェニル又は置換型ピリジニルであり;
【化5】

は存在せず;
R1は水素であり;
R2は低級アルコキシであり;
R3は低級アルキルであり;
R4は水素であり;
qは1であり;そして
rは1である、
前記製造方法。

【公開番号】特開2006−151985(P2006−151985A)
【公開日】平成18年6月15日(2006.6.15)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2005−360431(P2005−360431)
【出願日】平成17年12月14日(2005.12.14)
【分割の表示】特願2003−582115(P2003−582115)の分割
【原出願日】平成15年3月24日(2003.3.24)
【出願人】(503181266)ワーナー−ランバート カンパニー リミティド ライアビリティー カンパニー (167)
【Fターム(参考)】