説明

バイエル・ヘルスケア・アクチェンゲゼルシャフトにより出願された特許

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本発明は、環状デプシペプチド、特に、一般式(I)の18員のシクロヘキサデプシペプチド類およびそれらの塩に関し、式中、Rは、ニトロベンジルまたはR'R”N−ベンジルを表し{ここで、R'およびR”は、独立して、水素、置換されていることもあるC−C−アルキル、ホルミル、C−C−アルコキシ−C−C−アルキル、C−C−アルコキシカルボニル、またはヒドロキシ−C−C−アルキル−スルホニル−C−C−アルキルを表すか、または、それらが結合している窒素原子と一体となって、R'およびR”は、置換されていることもある、単環式または多環式の、架橋および/またはスピロ環式であることもある、飽和または不飽和の複素環を形成し、これは、窒素、酸素および硫黄からなる群から1個ないし3個の他のヘテロ原子を含有するか、または、R'およびR”は、一体となってC−C−アルキレンモノカルボニルまたは置換されていることもあるC−C−ジカルボン酸のジアシル基を形成する}、そして、R、RおよびRは、独立してC−C−アルキルを表す。本発明はまた、該環状デプシペプチド類の光学異性体およびラセミ体、それらの製造方法、および内寄生生物を制御するためのそれらの使用に関する。
【化1】

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本発明は、発泡バッチ、少なくとも1種の塩基性医薬物質、および、1種または数種の場合による物質を含む発泡調製物に関する。該発泡調製物は、尿のアルカリ化、その結果の塩基性医薬物質の蓄積の増加が防止されることを特徴とする。該発泡調製物を含有する医薬、それらの製造方法およびそれらの使用も開示されている。 (もっと読む)


本発明は、親水性化形態の5−クロロ−N−({(5S)−2−オキソ−3−[4−(3−オキソ−4−モルホリニル)−フェニル]−1,3−オキサゾリジン−5−イル}−メチル)−2−チオフェンカルボキサミドを含む、固体の経口投与可能な医薬組成物の製造方法、および疾患の予防および/または処置のためのその使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(1)のヘテロアリール置換基を含有するベンゾール類、それらの製造方法、およびヒトおよび動物の疾患、特に心血管疾患を処置および/または予防するための薬物を製造するためのそれらの使用に関する。
【化1】

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本発明は、環状デプシペプチド類および/またはプラジカンテルを含有する経皮適用可能な物質、それらの製造および内寄生生物と戦うためのそれらの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は置換ジヒドロキナゾリンならびにそれらの製造方法、疾患の処置及び/又は予防のため及び疾患の処置及び/又は予防用の薬剤の製造のため、特に抗ウイルス剤の形態における、特別にはサイトメガロウイルスに対する抗ウイルス剤の形態における本発明のジヒドロキナゾリンの使用のための薬剤の製造のためのそれらの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、医薬的有効成分として、少なくとも1種の活性物質(A)および少なくとも1種の活性物質(B)を含有する組合せ製剤に関する。活性成分(A)は、式(I)の直接的可溶性グアニル酸シクラーゼ刺激剤であり、活性成分Bは、脂質低下剤である。 (もっと読む)


本発明は、医薬製剤の有効成分として有用なテトラヒドロ−キノリニル尿素誘導体およびそれらの塩に関する。本発明のテトラヒドロ−キノリニル尿素誘導体は、バニロイド受容体(VR1)アンタゴニスト活性を有し、VR1活性に関連する疾患の予防および処置、特に泌尿器系疾患または障害、例えば排尿筋過敏(過活動膀胱)、尿失禁、神経因性排尿筋過敏(排尿筋反射亢進)、特発性排尿筋過敏(排尿筋不安定)、良性前立腺肥大、および下部尿路症状;慢性疼痛、神経因性疼痛、術後疼痛、関節リウマチ痛、神経痛、神経障害、痛覚過敏、神経損傷、虚血、神経変性、卒中、並びに喘息および慢性閉塞性肺(または気道)疾患(COPD)などの炎症性障害の処置に使用できる。 (もっと読む)


本発明は、医薬製剤の有効成分として有用な二環式アミド、カルバメートまたは誘導体およびそれらの塩に関する。本発明の二環式アミド、カルバメートまたは誘導体は、バニロイド受容体(VR1)アンタゴニスト活性を有し、VR1活性に関連する疾患の予防および処置、特に泌尿器系疾患または障害、例えば排尿筋過敏(過活動膀胱)、尿失禁、神経因性排尿筋過敏(排尿筋反射亢進)、特発性排尿筋過敏(排尿筋不安定)、良性前立腺肥大、および下部尿路症状;慢性疼痛、神経因性疼痛、術後疼痛、関節リウマチ痛、神経痛、神経障害、痛覚過敏、神経損傷、虚血、神経変性、卒中、並びに喘息および慢性閉塞性肺(または気道)疾患(COPD)などの炎症性障害の処置に使用できる。 (もっと読む)


本発明は改善された薬剤特性を有する矯味剤を含有する薬剤製剤に関し、そして、その製造方法に関する。 (もっと読む)


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