本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁶及びｎは、明細書及び請求の範囲と同義である］の化合物、並びにその薬剤学的に許容しうる塩及びエステルに関する。本化合物は、例えば、II型糖尿病のような、ＰＰＡＲα及び／又はＰＰＡＲγアゴニストにより調節される疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明は、モノアミンオキシダーゼＢインヒビターにより媒介される疾患、たとえばアルツハイマー病および老年性認知症の治療用の、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ¹は、ハロゲンであり；Ｒ²は、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ₂、−Ｃ（ＮＨ₂）＝Ｎ−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ₂Ｂｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ₃）ＯＣＨ₃、または−Ｃ（Ｏ）−低級アルキルであるか、あるいは、Ｎ、Ｏ、またはＳよりなる群から選択される２または３個のヘテロ原子を含有し、Ｒ³、（式中、Ｒ³は、低級アルキル、−ＮＲ’Ｒ”、または−Ｃ（Ｏ）である）で置換されていてもよい５員ヘテロアリール基であり；Ｒは、ＮＲ’Ｒ”、低級アルキル、または低級アルコキシであり；Ｒ’／Ｒ”は、独立に、水素または低級アルキルである］の化合物ならびにその薬学的に許容しうる塩に関する。
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本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、及びＸは明細書及び請求項と同義である〕の化合物、並びにその薬学的に許容されうる塩に関する。その化合物は、ＣＢ１レセプターの調節に関連する疾患の治療及び／又は予防用に有用である。
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本発明は、統合失調症の治療用薬剤を製造するための、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ¹は、低級アルキルまたはハロゲンであり；Ｒ²は、水素またはハロゲンであり；Ｒ³は、−（ＣＨＲ′）_nＯＨ、−（ＣＨＲ′）_nＯＨで置換されていてもよいフェニルであるか、または−Ｎ（Ｒ⁴）−、−Ｎ＝、式（ＩＩ）、−Ｓ−、もしくは−Ｓ（Ｏ）₂よりなる群から選択される１個のヘテロ原子を有する、飽和、部分飽和もしくは芳香族の５員もしくは６員複素環であり、この環は−（ＣＨＲ′）_nＯＨで置換されていてもよく；Ｒ′は、「ｎ」から独立して水素または−（ＣＨ₂）_nＯＨであり；Ｒ⁴は、水素、−Ｓ（Ｏ₂）−低級アルキル、または−Ｃ（Ｏ）−低級アルキルであり；Ｘは、−Ｏ−、−ＣＨ₂Ｏ−、−Ｓ−、または結合であり；ｎは、１または２である）の化合物の使用、あるいはその薬学的に活性な酸付加塩に関する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ、Ｒ₁およびＸは明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである）で示される新規な置換されたＮ−アシル−２−アミノチアゾールおよびその薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、糖尿病、糖尿病性網膜症、喘息および下痢の処置において有用である。
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インスリン様成長因子結合タンパク質４（IGFBP−４）、及び約30〜約40kDaの全分子量を有する、１又は２個のポリ（エチレングリコール）基から成る接合体が開示される。この接合体は、癌の処理のために有用である。
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本発明は、式（Ｉ）に記載の化合物、式（Ｉ）に記載の化合物を投与することによる、ヒト免疫不全ウイルスにより仲介される疾病の治療方法、及びヒト免疫不全ウイルスにより仲介される疾病の治療のための、式（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵は本願に定義されたとおりである）に記載の化合物を含有する医薬組成物に関する。
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ラセミ体又はエナンチオマーとして純粋な式（Ｉ）の４−ピロリジノ誘導体、その製造方法、該誘導体を含む医薬組成物、並びにモノアミンオキシダーゼＢインヒビターが介在する疾患、特にアルツハイマー病及び老年性認知症の予防及び治療におけるその使用。
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本発明は、液体試料中の膵臓ホルモンのレベルを測定することによる糖尿病における疾患の進行のモニタリングおよびβ細胞不全の診断、ならびに糖尿病の予防および/または治療のための新規化合物のスクリーニングに関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｚ、Ｚ¹、Ｙ、Ｒ¹およびＲ²は、本明細書中に定義されたとおりである）に相当する化合物、ならびにその医薬製剤、製造方法、およびｐ３８により仲介される疾患の処置のための使用を開示する。
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