説明

エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーにより出願された特許

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本発明は、式中のAr1、Ar2、R1〜R5、X、Zおよびalkが本明細書に規定される通りである式(I)のピリミジン誘導体に関する。化合物はCCR−3レセプターアンタゴニストとして有用であり、従ってCCR−3が媒介する疾患の治療に使用できるだろう。
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式(I)の新規な2,6−ジアミノピリジン−3−オン誘導体(式中、R1とR2は下に定義されるとおりである)が開示される。これらの化合物はサイクリン依存性キナーゼを阻害する。これらの化合物及びこれらの医薬的に許容される塩及びエステルは、抗増殖活性を有し、そして癌、特に固形腫瘍の治療又は制御に有用である。本発明はまた、このような化合物を含む医薬組成物、及び癌を治療又は制御するための方法、最も特には乳房、肺、大腸、及び前立腺腫瘍の治療又は制御するための方法に関する。また、これらの新規な2,6−ジアミノピリジン−3−オン誘導体の調製において有用な中間体も開示される。
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本発明は、アルツハイマー病又は一般的な癌の治療のための、一般式(I)[式中、R1〜R5及びR2'〜R4'は、請求項の記載と同義である]の化合物及びその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋なエナンチオマー、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。
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本発明は、式(I)の化合物:その薬学的に許容され得る塩またはプロドラッグ(式中、R1、R2、R3、R4、pおよびnは本明細書で定義されたとおりである)を提供する。本発明はまた、式(I)の化合物を含む組成物、それを使用する方法、およびそれを製造する方法を提供する。
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【課題】第1の分離とそれに続く分離ステップとのインターフェース段階における制約を、提案する考え方に関して報告されている欠点を伴わずに克服する解決法を提案すること。RPLC分離とそれに続くCE分離とのインターフェースを提案すること。
【解決手段】複雑な分析混合物、例えばペプチドの二次元分離装置は、1次元目の分離用の第1の分離装置と2次元目の分離用の第2の装置とを備える。第1の装置と第2の装置の間のインターフェース域において、第2の装置への導入前に第1の装置から流出する個々の試料画分または成分をそれぞれ濃縮する濃縮区間が配置される。この濃縮区間は、分離すべき試料または試料画分の流れ方向に見られる2個以上の電極間のセグメント中に画定される。濃縮は、流体力学的流れの掃流力に打ち勝つのに十分な強度で、画分の成分の電荷と反対の極性を有する電圧を2個の電極間に印加することによって、実施される。第2の装置への導入は、電極間の電位差をなくすことによって実施される。 (もっと読む)


式(I)の化合物、ならびにそれらの薬学的に許容されうる塩及びエステル(ここで、R1〜R4は、請求項1で示される意味を有する)は、医薬組成物の形態で使用することができる。
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【課題】骨粗鬆症発症傾向を測定する方法を提供する。
【解決手段】ペルオキシソーム増殖因子−活性化受容体γ(PPARγ)における遺伝子多型を利用する。ホモ接合体PPARγPro12アレル又はホモ接合体PPARγVN102「G」アレルの存在を検出する。血液サンプルを用い、PCRの実施とプライマーセットを用いて行う。更に骨密度試験を併用する。 (もっと読む)


新規の式(I)の4-アミノチアゾール誘導体を開示する。こられの化合物は、サイクリン依存性キナーゼを阻害する。これらの化合物及びそれらの医薬的に許容され得る塩及びエステルは、抗増殖性活性を有し、癌、特に固形腫瘍の治療または制御に有用である。本発明は、更にかかる化合物を含む医薬組成物、及び、癌、特に乳房、肺、結腸、及び前立腺の腫瘍を治療または制御する方法に関する。更なる開示は、これらの新規4-アミノチアゾール誘導体の調製における有用な中間体である。
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本発明は、式(I)(式中、R1、R2、R3、及びaは本明細書に定義されている)で示されるピリジン化合物の製造方法を提供する。これらの化合物は、薬学的に活性なNK−1受容体拮抗薬の製造用の中間体として使用してもよい。
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本発明は、固定された結合試薬を含むデバイス一つ以上の分析デバイスを有効に処理するための機器及び診断システムであって、サンプルインプットステーション、一つの処理ステーション、検出ステーション及びトランスファーモジュール、及び一つ以上の前記デバイスを含み、ここで少なくとも1つの前記処理ステーションは前記分析デバイスを受けるための凹所を備え、前記凹所は前記分析デバイスを前記凹所に入れるための上方開口を有するシステムに関する。更に本発明は、試料中の1以上の被分析物を測定するための方法であって、試料をサンプルインプットデバイスに挿入する工程、固定化された結合試薬を含む1以上のデバイスをインプットステーションに挿入する工程、及び制御され、被分析物と結合試薬の結合に基づくシグナルを検出するために試料を振盪すること、及び当該シグナルに基づき被分析物を測定することを含む、自動化された手順を行う工程、を含む方法に関する。
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