説明

エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーにより出願された特許

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本発明は、一般式(I)(式中、R1、R2、R3、R4、R5およびpは明細書および特許請求の範囲中で定義されたとおりである)の化合物、それらの薬学的に許容しうる塩それ自体、ならびに薬学的に活性な物質として、それらの製造法、本発明に係る化合物に基づく医薬およびそれらの製造、さらには、上記の種類の病気のコントロールおよび予防における本発明に係る化合物の使用、ならびに対応する医薬の製造のための、それぞれ、本発明の化合物の使用に関する。
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本発明は、結腸直腸癌の診断に関する。本発明は、結腸直腸癌の診断におけるタンパク質CBP2 (コラーゲン結合タンパク質2)の使用を開示する。本発明は、個体由来の液体試料から、該試料中のCBP2を測定することにより結腸直腸癌の診断するための方法に関する。CBP2の測定は、例えば、結腸直腸癌の早期検出または診断に使用され得る。 (もっと読む)


本発明は、心臓毒性医薬、特にアントラサイクリンをはじめとする化学療法薬の結果として、心血管合併症、特に心疾患または急性冠症候群に罹患するリスクを診断するための、心臓ホルモン、特にナトリウム利尿ペプチドの使用に関する。特に、本発明は、心臓毒性医薬を投与されようとしている患者についての、心臓毒性医薬の結果として心血管合併症に罹患するリスクを診断する方法に関し、該方法は、以下のステップ:(a)体液または組織サンプルを取得するステップ、および(b)好ましくはin vitroで、心臓ホルモンのレベルを測定するステップを含む。本発明に関連して好ましい心臓ホルモンは、ANP、NT−proANP、BNP、およびNT−proBNPである。 (もっと読む)


本発明は、X、R1、R2、R3、R4およびR5が明細書および特許請求の範囲の中で定義されたとおりである、式Iの化合物およびその薬学的に許容しうる塩、そのような化合物の製造ならびにそれを含有する医薬組成物に関する。化合物は、H3受容体の調節に関連する疾患の治療および/または予防に有用である。
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本発明は乳癌の診断に関する。本発明は乳癌の診断におけるタンパク質PDX1(ペルオキシレドキシン1)の使用を開示する。本発明は、個体に由来する液体試料中のPDX1を測定することによる、該試料からの乳癌の診断の方法に関する。PDX1の測定は、例えば、乳癌の早期検出または診断に用いられ得る。 (もっと読む)


本発明は、結腸直腸癌の診断に関する。本発明は、結腸直腸癌の診断におけるタンパク質IPYR (無機ピリホスファターゼ)の使用を開示する。本発明は、個体由来の液体試料について、該試料中のIPYRを測定することにより結腸直腸癌を診断するための方法に関する。IPYRの測定は、例えば、結腸直腸癌の早期検出または診断に使用され得る。 (もっと読む)


本発明の目的は、式(I)の化合物、その薬剤学的に許容される塩、エナンチオマー型、ジアステレオ異性体およびラセミ体、上記化合物の調製、これらを含有する薬剤とその製造法、ならびに癌のような疾患の抑制または予防における上記化合物の使用である。

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ケモカイン受容体アンタゴニスト、特に式(I)で示される3,7−ジアザビシクロ[3.3.0]オクタン化合物は、ケモカインCCR5受容体のアンタゴニストであり、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)感染の治療又は予防に、あるいはAIDS又はARCの処置に有用である。さらに、本発明は、CCR5アンタゴニストにより軽減される疾患の処置方法を提供する。本発明は、医薬組成物及びこれら疾患を処置するための化合物の使用を包含する。さらに、本発明は、式(I)で示される化合物の製造方法も包含する。
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本発明の対象は、式Iの化合物、それらの医薬として許容される塩、エナンチオマー形態、ジアステレオマー及びラセミ酸塩、上記の化合物の調製、それらを含む薬剤及びそれらの製造、並びに癌などの疾病の抑制又は予防における上記の化合物の使用である。
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式(I)の新規ピラゾロピリミジンが議論される。これらのピラゾロピリミジンは、サイクリン依存性キナーゼ、最も詳細には、サイクリン依存性キナーゼ1(Cdk1)、サイクリン依存性キナーゼ2(Cdk2)およびサイクリン依存性キナーゼ4(Cdk4)の活性を阻害でき、したがって、癌、特に固形腫瘍の治療または抑制に特に有用である。本発明は、そのような化合物を含む医薬組成物も提供し、癌の治療または抑制、最も詳細には、乳房、肺、結腸および前立腺の腫瘍の治療または抑制の方法を提供する。
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