説明

エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーにより出願された特許

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ケモカイン受容体アンタゴニスト、特に式(I)で示される3,7−ジアザビシクロ[3.3.0]オクタン化合物は、ケモカインCCR5受容体のアンタゴニストであり、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)感染の治療又は予防に、あるいはAIDS又はARCの処置に有用である。さらに、本発明は、CCR5アンタゴニストにより軽減される疾患の処置方法を提供する。本発明は、医薬組成物及びこれら疾患を処置するための化合物の使用を包含する。さらに、本発明は、式(I)で示される化合物の製造方法も包含する。
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本発明は、他の抗癌剤や放射線療法のような追加の薬剤もしくは治療法有りもしくは無しで、治療的有効量のEGFRキナーゼインヒビターとゲムシタビンとを使用することを特徴とする、腫瘍または腫瘍転移の治療のための薬剤の製造方法を提供する。本発明はまた、医薬として許容される担体と組合せたEGFRキナーゼインヒビターとゲムシタビンの組合せからなる医薬組成物を包含する。本発明の実施に使用できるEGFRキナーゼインヒビターの好適な例は、化合物塩酸エルロチニブ(タルセバ(Tarceva)(登録商標)としても知られている)である。 (もっと読む)


本発明は、治療的に有効量のEGFRキナーゼ阻害剤およびオキサリプラチンが、追加の物質又は処置、例えば他の抗癌薬又は放射線治療を用いることなく使用されることを特徴とする、腫瘍または腫瘍転移物を処置することを対象とする医薬品を製造するための方法を提供する。本発明はまた、EGFRキナーゼ阻害剤とオキサリプラチンの組み合わせを、医薬として許容される担体を含んでなる医薬組成物を包含する。本発明を実施するのに使用することができるEGFRキナーゼ阻害剤の好ましい例は、化合物エルロチニブHCl(タルセバ(登録商標)としても知られている)である。 (もっと読む)


p、Ar、R1、R2、R3、Ra、Rb、Rc、RdおよびReが明細書中で定義されている、式Iの化合物:またはその薬学的に許容しうる塩、それらを含む医薬組成物ならびにそれらを用いる、うつ病または不安症処置用の医薬を製造するためのそれらの使用方法。
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本発明は、式(I)の化合物を調製するための方法(Mukaiyamaアルドール反応)に関し、式中、R1はC1-4アルキル、C3-6シクロアルキル-C1-4アルキル、またはアリール-C1-4アルキルであり;R2はC1-4アルキル、ベンジル、置換されたベンジルまたはアリルであり;R3はC1-4アルキルまたはアリルであり;R4はC1-4アルキル、アリル、ベンジルまたは置換されたベンジルであり;R4’はベンジルまたは置換されたベンジルであり;またはR1とR4は一緒になって(CH2)3-基を形成する。
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本発明は、治療的に有効量のEGFRキナーゼ阻害剤およびイリノテカンが、追加の物質又は処置、例えば他の抗癌薬又は放射線治療を用いることなく使用されることを特徴とする、腫瘍または腫瘍転移物を処置することを対象とする医薬品を製造するための方法を提供する。本発明はまた、EGFRキナーゼ阻害剤とイリノテカンの組み合わせを、医薬として許容される担体と一緒に含んでなる医薬組成物を包含する。本発明を実施するのに使用することができるEGFRキナーゼ阻害剤の好ましい例は、化合物エルロチニブHCl(タルセバ(登録商標)としても知られている)である。 (もっと読む)


本発明は、A、R及びRが本明細書及び請求項(クレーム)に記載のものであることを特徴とする式(I)の化合物、及びその薬学的に許容される塩に関するものであり、それらを含む化合物及び医薬組成物の調製に関するものである。本化合物はH3受容体の調節に関連する疾患の治療および/または予防に有用である。
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本発明は、一般式(I)[式中、A、E、R1及びR3は、請求項及び説明中に定義されたとおりである]で示されるジアゾール誘導体、疾患の処置のための医薬を製造するためのその使用、及びそれを製造する方法に関する。
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本発明により、腫瘍または腫瘍の転移の治療を目的とする薬の製造方法であって、治療に有効な量のEGFRキナーゼ阻害剤とシスプラチンを、追加の薬剤(例えば他の抗がん剤)または治療法(例えば放射線療法)とともに、または追加の薬剤または治療法なしで使用することを特徴とする方法が提供される。本発明は、EGFRキナーゼ阻害剤とシスプラチンの組み合わせを、薬理学的に許容可能な基剤と組み合わせた医薬組成物にも関する。本発明を実施する際に使用できるEGFRキナーゼ阻害剤の好ましい一例は、エルロチニブHCl(タルセバ(登録商標)としても知られる)という化合物である。 (もっと読む)


本発明の目的は、式Iの化合物及びそれらの医薬として許容される塩、鏡像異性体型、ジアステレオマー及びラセミ体、上文で言及した化合物、それらを含む薬物及びそれらの製造並びに疾病、例えばガンの制御又は予防における、あるいは相当の薬物の製造における上文で言及した化合物の使用、である。
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