モノアミン再取り込み阻害剤としての３−アミノ−１−アリールプロピルインドール
ｐ、Ａｒ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒa、Ｒb、Ｒc、ＲdおよびＲeが明細書中で定義されている、式Ｉの化合物：またはその薬学的に許容しうる塩、それらを含む医薬組成物ならびにそれらを用いる、うつ病または不安症処置用の医薬を製造するためのそれらの使用方法。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
（式中、
ｐは、１または２であり；
Ａｒは：
各々場合により置換されている、インドール−１−イル、インドール−２−イルおよびインドール−３−イルから選択されるインドリル；
各々場合により置換されている、２，３−ジヒドロインドール−１−イル、２，３−ジヒドロインドール−２−イルおよび２，３−ジヒドロインドール−３−イルから選択される２，３−ジヒドロインドリル；
各々場合により置換されている、インダゾール−１−イル、インダゾール−２−イルおよびインダゾール−３−イルから選択されるインダゾリル；
各々場合により置換されている、ベンズイミダゾール−１−イルおよびベンズイミダゾール−２−イルから選択されるベンズイミダゾリル；
各々場合により置換されている、ベンゾフラン−２−イルおよびベンゾフラン−３−イルから選択されるベンゾフラニル；
各々場合により置換されている、ベンゾチオフェン−２−イルおよびベンゾチオフェン−３−イルから選択されるベンゾチオフェニル；
場合により置換されているベンゾオキサゾール−２−イル；または
場合により置換されているベンゾチアゾール−２−イルであり；
Ｒ1は：
各々場合により置換されている、フェニルおよびナフチルから選択されるアリール；
各々場合により置換されている、チエニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、キノリニルおよびイソキノリニルから選択されるヘテロアリール；
場合により置換されているアリールアルキル；
場合により置換されているヘテロアリールアルキル；
シクロアルキル；
シクロアルキルメチル；または
分岐状アルキルであり；
Ｒ2およびＲ3は、各々独立して：
水素；
アルキル；
ヒドロキシアルキル；
アルコキシアルキル；
ベンジル；
または、Ｒ2およびＲ3は、それらが結合している窒素と一緒に、Ｎ、ＯおよびＳから選択される追加のヘテロ原子を場合により含んでいる、場合により置換されている４〜７員環を形成していてもよく；
Ｒaは：
水素；または
アルキルであり；
Ｒbは：
水素；
アルキル；
ヒドロキシ；
アルコキシ；または
ヒドロキシアルキルであり；
ＲcおよびＲdは、各々独立して：
水素；または
アルキルであり；
あるいはＲ2およびＲ3の一つは、ＲaおよびＲbの一つならびにそれらが結合している原子と一緒に、Ｏ、ＮおよびＳから選択される追加のヘテロ原子を場合により含んでいる、５または６員環を形成していてもよく；
あるいはＲ2およびＲ3の一つは、ＲcおよびＲdの一つならびにそれらが結合している原子と一緒に、Ｏ、ＮおよびＳから選択される追加のヘテロ原子を場合により含んでいる、４〜６員環を形成していてもよく；
Ｒeは、水素またはアルキルであり；
ただし、ｐが１であり、Ｒa、Ｒb、ＲcおよびＲdが水素であり、Ａｒがインドール−１−イルであり、且つＲ1がフェニルであるとき、Ｒ2およびＲ3は、同時にはメチルではなく、そして６員環を形成せず、さらに、Ａｒがインドール−３−イルであり、ｐが１であり、Ｒa、Ｒb、ＲcおよびＲdが水素であり、且つＲ1がフェニルまたは３−メトキシフェニルであるとき、Ｒ2およびＲ3は、同時には水素ではない）
の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
ｐが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒa、Ｒb、ＲcおよびＲdが水素である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒeが水素である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1がアリールまたはヘテロアリールである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ2およびＲ3の一つが水素であり、他がアルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
その化合物が、式ＩＩ：
【化２】
（式中、
Ｒ2およびＲ3は各々独立に、水素またはアルキルであり；
ＡｒおよびＲ1は、請求項１に記載のとおりであり；
ただし、Ａｒがインドール−１−イルであり、且つＲ1がフェニルであるとき、Ｒ2およびＲ3は、同時に、メチルではなく、さらに、Ａｒがインドール−３−イルであり、且つＲ1がフェニルまたは３−メトキシフェニルであるとき、Ｒ2およびＲ3は、同時に、水素ではない）
のものまたはその薬学的に許容しうる塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ1が、各々、場合により置換されている、フェニルまたはピリジルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ａｒが：インドール−１−イル；インドール−２−イル；インドール−３−イル；２，３−ジヒドロインドール−１−イル；インダゾール−１−イル、インダゾール−２−イル；またはインダゾール−３−イルであり；各々が、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアルキル、ベンジルオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、場合により置換されているチエニル、場合により置換されているピラゾリル、場合により置換されているピリジニル、モルホリノカルボニル、−（ＣＨ2）q−Ｓ（Ｏ）rＲf；−（ＣＨ2）q−ＮＲgＲh；−（ＣＨ2）q−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲgＲh；−（ＣＨ2）q−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲgＲh；−（ＣＨ2）q−ＳＯ2−ＮＲgＲh；−（ＣＨ2）q−Ｎ（Ｒf）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒi；−（ＣＨ2）q−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒi；または−（ＣＨ2）q−Ｎ（Ｒf）−ＳＯ2−Ｒgで、１回、２回または３回または４回、場合により置換され；ここで、ｑは０または１であり、ｒは０〜２であり、Ｒf、Ｒg、およびＲhは、各々、独立に、水素またはアルキルであり、且つ各々のＲiは、独立に、水素、アルキル、ヒドロキシ、またはアルコキシである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ａｒが：インドール−１−イル；インドール−２−イル；またはインドール−３−イルであり；各々が、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアルキル、ベンジルオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、場合により置換されているチエニル、場合により置換されているピラゾリル、場合により置換されているピリジニル、モルホリノカルボニル、−（ＣＨ2）q−Ｓ（Ｏ）rＲf；−（ＣＨ2）q−ＮＲgＲh；−（ＣＨ2）q−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲgＲh；−（ＣＨ2）q−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲgＲh；−（ＣＨ2）q−ＳＯ2−ＮＲgＲh；−（ＣＨ2）q−Ｎ（Ｒf）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒi；−（ＣＨ2）q−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒi；または−（ＣＨ2）q−Ｎ（Ｒf）−ＳＯ2−Ｒgで、１回、２回または３回、場合により置換され；ここで、ｑは０または１であり、ｒは０〜２であり、Ｒf、Ｒg、およびＲhは、各々、独立に、水素またはアルキルであり、且つ各々のＲiは、独立に、水素、アルキル、ヒドロキシ、またはアルコキシである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ａｒが：各々、場合により置換されている、インドール−１−イル；インドール−２−イル；またはインドール−３−イルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ａｒが：各々、場合により置換されている、インダゾール−１−イル、インダゾール−２−イル；またはインダゾール−３−イルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
その化合物が、式ＩＩＩ：
【化３】
（式中、
ｍは、０〜４であり；
Ｒ4およびＲ5は、各々、独立に：水素；アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアルキル、ベンジルオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、場合により置換されているチエニル、場合により置換されているピラゾリル、モルホリノカルボニル、−（ＣＨ2）q−Ｓ（Ｏ）rＲf；−（ＣＨ2）q−ＮＲgＲh；−（ＣＨ2）q−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲgＲh；−（ＣＨ2）q−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲgＲh；−（ＣＨ2）q−ＳＯ2−ＮＲgＲh；−（ＣＨ2）q−Ｎ（Ｒf）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒi；−（ＣＨ2）q−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒi；または−（ＣＨ2）q−Ｎ（Ｒf）−ＳＯ2−Ｒgであり；ここで、ｑは０または１であり、ｒは０〜２であり、Ｒf、Ｒg、およびＲhは、各々、独立に、水素またはアルキルであり、且つ各々のＲiは、独立に、水素、アルキル、ヒドロキシ、またはアルコキシであり；
各々のＲ6は、独立に：アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアルキル、ベンジルオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、場合により置換されているチエニル、場合により置換されているピラゾリル、モルホリノカルボニル、−（ＣＨ2）q−Ｓ（Ｏ）rＲf；−（ＣＨ2）q−ＮＲgＲh；−（ＣＨ2）q−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲgＲh；−（ＣＨ2）q−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲgＲh；−（ＣＨ2）q−ＳＯ2−ＮＲgＲh；−（ＣＨ2）q−Ｎ（Ｒf）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒi；−（ＣＨ2）q−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒi；または−（ＣＨ2）q−Ｎ（Ｒf）−ＳＯ2−Ｒgであり；ここで、ｑは０または１であり、ｒは０〜２であり、Ｒf、Ｒg、およびＲhは、各々、独立に、水素またはアルキルであり、且つ各々のＲiは、独立に、水素、アルキル、ヒドロキシ、またはアルコキシであり；
Ｒ1、Ｒ2およびＲ3は、請求項６に記載のとおりである）
のものである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ1が、場合により置換されているフェニルまたは場合により置換されているピリジニルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ2およびＲ3の一つが水素であり、他がアルキルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
ｍが０，１または２であり、Ｒ6がハロ、アルキル、アルコキシまたはシアノである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
ｍが１であり、Ｒ6が、インドール環系の４位または７位の、ハロまたはアルコキシである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ4およびＲ5が水素である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１９】
その化合物が、式ＩＶ：
【化４】
（式中、ｍ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は、請求項１３に記載のとおりである）
のものである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２０】
その化合物が、式Ｉ：
【化５】
（式中、ｍ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は、請求項１３に記載のとおりである）
のものである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２１】
その化合物が、式ＶＩ：
【化６】
（式中、ｍ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は、請求項１３に記載のとおりである）
のものである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２２】
その化合物が、式ＶＩａまたはＶＩｂ：
【化７】
（式中、ｍ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は、請求項１３に記載のとおりである）
のものである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２３】
その化合物が、式ＶＩＩ：
【化８】
（式中、
ｎは、０〜４であり；
各々のＲ7は、独立に、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、またはシアノであるか、あるいはＲ7の二つはアルキレンジオキシを形成してもよく；
ｍ、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は、請求項１３に記載のとおりである）
のものである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２４】
その化合物が、式ＶＩＩＩ：
【化９】
（式中、ｍ、ｎ、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、請求項２３に記載のとおりである）
のものである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
その化合物が、式ＩＸ：
【化１０】
（式中、ｍ、ｎ、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、請求項２３に記載のとおりである）
のものである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
その化合物が、式Ｘ：
【化１１】
（式中、ｍ、ｎ、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、請求項２３に記載のとおりである）
のものである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２７】
その化合物が、式ＩＸａまたはＩＸｂ：
【化１２】
（式中、ｍ、ｎ、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、請求項２５に記載のとおりである）
のものである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
薬学的に許容しうる担体と共に、請求項１に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項２９】
セロトニンおよびノルエピネフリン神経伝達により媒介される疾患の処置用の医薬を製造するための、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の使用であって、その方法が、有効量の請求項１の化合物を、それを必要とする被検対象に投与することを含む。
【請求項３０】
その疾患が、うつ病または不安症である、請求項２９に記載の使用。
【請求項３１】
明細書に記載の発明。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
（式中、
ｐは、１または２であり；
Ａｒは：
各々場合により置換されている、インドール−１−イル、インドール−２−イルおよびインドール−３−イルから選択されるインドリル；
各々場合により置換されている、２，３−ジヒドロインドール−１−イル、２，３−ジヒドロインドール−２−イルおよび２，３−ジヒドロインドール−３−イルから選択される２，３−ジヒドロインドリル；
各々場合により置換されている、インダゾール−１−イル、インダゾール−２−イルおよびインダゾール−３−イルから選択されるインダゾリル；
各々場合により置換されている、ベンズイミダゾール−１−イルおよびベンズイミダゾール−２−イルから選択されるベンズイミダゾリル；
各々場合により置換されている、ベンゾフラン−２−イルおよびベンゾフラン−３−イルから選択されるベンゾフラニル；
各々場合により置換されている、ベンゾチオフェン−２−イルおよびベンゾチオフェン−３−イルから選択されるベンゾチオフェニル；
場合により置換されているベンゾオキサゾール−２−イル；または
場合により置換されているベンゾチアゾール−２−イルであり；
Ｒ1は：
各々場合により置換されている、フェニルおよびナフチルから選択されるアリール；
各々場合により置換されている、チエニル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、キノリニルおよびイソキノリニルから選択されるヘテロアリール；
場合により置換されているアリールアルキル；
場合により置換されているヘテロアリールアルキル；
シクロアルキル；
シクロアルキルメチル；または
分岐状アルキルであり；
Ｒ2およびＲ3は、各々独立して：
水素；
アルキル；
ヒドロキシアルキル；
アルコキシアルキル；
ベンジル；
または、Ｒ2およびＲ3は、それらが結合している窒素と一緒に、Ｎ、ＯおよびＳから選択される追加のヘテロ原子を場合により含んでいる、場合により置換されている４〜７員環を形成していてもよく；
Ｒaは：
水素；または
アルキルであり；
Ｒbは：
水素；
アルキル；
ヒドロキシ；
アルコキシ；または
ヒドロキシアルキルであり；
ＲcおよびＲdは、各々独立して：
水素；または
アルキルであり；
あるいはＲ2およびＲ3の一つは、ＲaおよびＲbの一つならびにそれらが結合している原子と一緒に、Ｏ、ＮおよびＳから選択される追加のヘテロ原子を場合により含んでいる、５または６員環を形成していてもよく；
あるいはＲ2およびＲ3の一つは、ＲcおよびＲdの一つならびにそれらが結合している原子と一緒に、Ｏ、ＮおよびＳから選択される追加のヘテロ原子を場合により含んでいる、４〜６員環を形成していてもよく；
Ｒeは、水素またはアルキルであり；
ただし、ｐが１であり、Ｒa、Ｒb、ＲcおよびＲdが水素であり、Ａｒがインドール−１−イルであり、且つＲ1がフェニルであるとき、Ｒ2およびＲ3は、同時にはメチルではなく、そして６員環を形成せず、さらに、Ａｒがインドール−３−イルであり、ｐが１であり、Ｒa、Ｒb、ＲcおよびＲdが水素であり、且つＲ1がフェニルまたは３−メトキシフェニルであるとき、Ｒ2およびＲ3は、同時には水素ではない）
の化合物またはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
ｐが１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒa、Ｒb、ＲcおよびＲdが水素である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒeが水素である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ1がアリールまたはヘテロアリールである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ2およびＲ3の一つが水素であり、他がアルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項７】
その化合物が、式ＩＩ：
【化２】
（式中、
Ｒ2およびＲ3は各々独立に、水素またはアルキルであり；
ＡｒおよびＲ1は、請求項１に記載のとおりであり；
ただし、Ａｒがインドール−１−イルであり、且つＲ1がフェニルであるとき、Ｒ2およびＲ3は、同時に、メチルではなく、さらに、Ａｒがインドール−３−イルであり、且つＲ1がフェニルまたは３−メトキシフェニルであるとき、Ｒ2およびＲ3は、同時に、水素ではない）
のものまたはその薬学的に許容しうる塩である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ1が、各々、場合により置換されている、フェニルまたはピリジルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ａｒが：インドール−１−イル；インドール−２−イル；インドール−３−イル；２，３−ジヒドロインドール−１−イル；インダゾール−１−イル、インダゾール−２−イル；またはインダゾール−３−イルであり；各々が、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアルキル、ベンジルオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、場合により置換されているチエニル、場合により置換されているピラゾリル、場合により置換されているピリジニル、モルホリノカルボニル、−（ＣＨ2）q−Ｓ（Ｏ）rＲf；−（ＣＨ2）q−ＮＲgＲh；−（ＣＨ2）q−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲgＲh；−（ＣＨ2）q−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲgＲh；−（ＣＨ2）q−ＳＯ2−ＮＲgＲh；−（ＣＨ2）q−Ｎ（Ｒf）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒi；−（ＣＨ2）q−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒi；または−（ＣＨ2）q−Ｎ（Ｒf）−ＳＯ2−Ｒgで、１回、２回または３回または４回、場合により置換され；ここで、ｑは０または１であり、ｒは０〜２であり、Ｒf、Ｒg、およびＲhは、各々、独立に、水素またはアルキルであり、且つ各々のＲiは、独立に、水素、アルキル、ヒドロキシ、またはアルコキシである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ａｒが：インドール−１−イル；インドール−２−イル；またはインドール−３−イルであり；各々が、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアルキル、ベンジルオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、場合により置換されているチエニル、場合により置換されているピラゾリル、場合により置換されているピリジニル、モルホリノカルボニル、−（ＣＨ2）q−Ｓ（Ｏ）rＲf；−（ＣＨ2）q−ＮＲgＲh；−（ＣＨ2）q−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲgＲh；−（ＣＨ2）q−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲgＲh；−（ＣＨ2）q−ＳＯ2−ＮＲgＲh；−（ＣＨ2）q−Ｎ（Ｒf）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒi；−（ＣＨ2）q−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒi；または−（ＣＨ2）q−Ｎ（Ｒf）−ＳＯ2−Ｒgで、１回、２回または３回、場合により置換され；ここで、ｑは０または１であり、ｒは０〜２であり、Ｒf、Ｒg、およびＲhは、各々、独立に、水素またはアルキルであり、且つ各々のＲiは、独立に、水素、アルキル、ヒドロキシ、またはアルコキシである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ａｒが：各々、場合により置換されている、インドール−１−イル；インドール−２−イル；またはインドール−３−イルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ａｒが：各々、場合により置換されている、インダゾール−１−イル、インダゾール−２−イル；またはインダゾール−３−イルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
その化合物が、式ＩＩＩ：
【化３】
（式中、
ｍは、０〜４であり；
Ｒ4およびＲ5は、各々、独立に：水素；アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアルキル、ベンジルオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、場合により置換されているチエニル、場合により置換されているピラゾリル、モルホリノカルボニル、−（ＣＨ2）q−Ｓ（Ｏ）rＲf；−（ＣＨ2）q−ＮＲgＲh；−（ＣＨ2）q−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲgＲh；−（ＣＨ2）q−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲgＲh；−（ＣＨ2）q−ＳＯ2−ＮＲgＲh；−（ＣＨ2）q−Ｎ（Ｒf）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒi；−（ＣＨ2）q−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒi；または−（ＣＨ2）q−Ｎ（Ｒf）−ＳＯ2−Ｒgであり；ここで、ｑは０または１であり、ｒは０〜２であり、Ｒf、Ｒg、およびＲhは、各々、独立に、水素またはアルキルであり、且つ各々のＲiは、独立に、水素、アルキル、ヒドロキシ、またはアルコキシであり；
各々のＲ6は、独立に：アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアルキル、ベンジルオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、場合により置換されているチエニル、場合により置換されているピラゾリル、モルホリノカルボニル、−（ＣＨ2）q−Ｓ（Ｏ）rＲf；−（ＣＨ2）q−ＮＲgＲh；−（ＣＨ2）q−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲgＲh；−（ＣＨ2）q−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲgＲh；−（ＣＨ2）q−ＳＯ2−ＮＲgＲh；−（ＣＨ2）q−Ｎ（Ｒf）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒi；−（ＣＨ2）q−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒi；または−（ＣＨ2）q−Ｎ（Ｒf）−ＳＯ2−Ｒgであり；ここで、ｑは０または１であり、ｒは０〜２であり、Ｒf、Ｒg、およびＲhは、各々、独立に、水素またはアルキルであり、且つ各々のＲiは、独立に、水素、アルキル、ヒドロキシ、またはアルコキシであり；
Ｒ1、Ｒ2およびＲ3は、請求項６に記載のとおりである）
のものである、請求項７に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ1が、場合により置換されているフェニルまたは場合により置換されているピリジニルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ2およびＲ3の一つが水素であり、他がアルキルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
ｍが０，１または２であり、Ｒ6がハロ、アルキル、アルコキシまたはシアノである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
ｍが１であり、Ｒ6が、インドール環系の４位または７位の、ハロまたはアルコキシである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ4およびＲ5が水素である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１９】
その化合物が、式ＩＶ：
【化４】
（式中、ｍ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は、請求項１３に記載のとおりである）
のものである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２０】
その化合物が、式Ｉ：
【化５】
（式中、ｍ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は、請求項１３に記載のとおりである）
のものである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２１】
その化合物が、式ＶＩ：
【化６】
（式中、ｍ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は、請求項１３に記載のとおりである）
のものである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２２】
その化合物が、式ＶＩａまたはＶＩｂ：
【化７】
（式中、ｍ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は、請求項１３に記載のとおりである）
のものである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２３】
その化合物が、式ＶＩＩ：
【化８】
（式中、
ｎは、０〜４であり；
各々のＲ7は、独立に、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、またはシアノであるか、あるいはＲ7の二つはアルキレンジオキシを形成してもよく；
ｍ、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5およびＲ6は、請求項１３に記載のとおりである）
のものである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項２４】
その化合物が、式ＶＩＩＩ：
【化９】
（式中、ｍ、ｎ、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、請求項２３に記載のとおりである）
のものである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
その化合物が、式ＩＸ：
【化１０】
（式中、ｍ、ｎ、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、請求項２３に記載のとおりである）
のものである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
その化合物が、式Ｘ：
【化１１】
（式中、ｍ、ｎ、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、請求項２３に記載のとおりである）
のものである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２７】
その化合物が、式ＩＸａまたはＩＸｂ：
【化１２】
（式中、ｍ、ｎ、Ｒ2、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6およびＲ7は、請求項２５に記載のとおりである）
のものである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
薬学的に許容しうる担体と共に、請求項１に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項２９】
セロトニンおよびノルエピネフリン神経伝達により媒介される疾患の処置用の医薬を製造するための、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物の使用であって、その方法が、有効量の請求項１の化合物を、それを必要とする被検対象に投与することを含む。
【請求項３０】
その疾患が、うつ病または不安症である、請求項２９に記載の使用。
【請求項３１】
明細書に記載の発明。
【公表番号】特表２００８−５００９８３（Ｐ２００８−５００９８３Ａ）
【公表日】平成２０年１月１７日（２００８．１．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５１３８１６（Ｐ２００７−５１３８１６）
【出願日】平成１７年５月２７日（２００５．５．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／００５７３４
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１１８５３９
【国際公開日】平成１７年１２月１５日（２００５．１２．１５）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１月１７日（２００８．１．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年５月２７日（２００５．５．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／００５７３４
【国際公開番号】ＷＯ２００５／１１８５３９
【国際公開日】平成１７年１２月１５日（２００５．１２．１５）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
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