本発明の目的は、式Ｉの化合物及びそれらの医薬として許容される塩、鏡像異性体型、ジアステレオマー及びラセミ体、上文で言及した化合物、それらを含む薬物及びそれらの製造並びに疾病、例えばガンの制御又は予防における、あるいは相当の薬物の製造における上文で言及した化合物の使用、である。
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本発明は、気管支炎症疾患を処置または予防する医薬を製造するための、
ａ）ＭＭＰ−２、ＭＭＰ−９およびＭＭＰ−１４についてのＩＣ₅₀値が各々５μM未満であり；
ｂ）ＭＭＰ−１：ＭＭＰ−２、ＭＭＰ−１：ＭＭＰ−９、ＭＭＰ−１：ＭＭＰ−１４についてのＩＣ₅₀値の比が１００より大であり；そして、
ｃ）ＭＭＰ−３：ＭＭＰ−２、ＭＭＰ−３：ＭＭＰ−９、ＭＭＰ−３：ＭＭＰ−１４についてのＩＣ₅₀値の比が１０より大である、
として定義される、ＭＭＰ−１、ＭＭＰ−２、ＭＭＰ−３、ＭＭＰ−９およびＭＭＰ−１４に対する阻害活性を有するトリオキソピリミジン化合物の使用を提供する。
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肝細胞成長因子のＮ末端の４つのクリングルを含むフラグメント（ＮＫ４）を、微生物宿主細胞におけるＮＫ４をコードする核酸の発現、変性型のＮＫ４を含む封入体の単離、封入体の可溶化及び変性したＮＫ４の再生により産生するための方法であって、ｐＨ７〜９でリン酸バッファー溶液中において可溶化及び再生を実施することを特徴とする方法は、高純度で且つ高収量のＮＫ４を提供する。 （もっと読む）

本発明の目的は、式Ｉ−Ａの化合物、これらの医薬的に許容される塩、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、及びラセミ体、上述の化合物、の調製、これらを含む医薬、及びこれらの製造、並びに疾病、例えば、癌の制御又は予防における、上述の化合物の使用である。
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本発明は、Ｐ２Ｘ_３および／またはＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニストにより仲介される疾病の処置のための化合物および方法であって、該方法は、それを必要とする被験体に、有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物、もしくはプロドラックを投与することを含む（式中、Ｄ、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、及びＲ^８は本明細書に定義されたとおりである）。
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肝細胞成長因子のα−鎖又はそのＮ末端フラグメント（ＮＫポリペプチド）を、微生物宿主細胞におけるＮＫポリペプチドをコードする核酸の発現、変性型の当該ＮＫポリペプチドを含む封入体の単離、封入体の可溶化、及び変性したＮＫポリペプチドの再生により産生するための方法であって、当該核酸において、位置３３、３５及び３６のコドンから成る群から選択されるアミノ酸のコドンの少なくとも１つがＣＧＴであることを特徴とする方法は、発現量の向上をもたらす。
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本発明は、PPARδ活性のバイオマーカーとしてのPDK4の使用、ならびにPPARδ活性の制御不全と関係する疾患、たとえば異常脂質血症、肥満、またはインスリン抵抗性などを診断する方法、PPARδ活性の制御不全と関係する疾患を患う患者の処置をモニターする方法、およびPPARδ活性を調節する化合物を同定する方法に関する。 （もっと読む）

本発明の目的は、式Ｉの化合物、これらの医薬的に許容される塩、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、及びラセミ体、上述の化合物、の調製、これらを含む医薬、及びこれらの製造、並びに疾病、例えば、癌の制御又は予防における、上述の化合物の使用である。
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本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ｘは、−Ｓ−又は−ＮＨ−であり；Ｒ¹は、アルキル、アルケニル、アリールアルキル、アリールアルケニル又はアリール−Ｏ−アルキルであり、ここでアリール基は、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン又は低級ハロゲン−アルキルからなる群より選択される１つ以上の置換基で場合により置換されており；Ｒ²は、水素、低級アルキル又はシクロアルキルであり；Ｒ³／Ｒ⁴は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、非芳香族の５、６又は７員環を形成してもよく、これは、Ｎ原子に加えて、Ｏ、Ｓ又はＮからなる群より選択される１個の追加のヘテロ原子を含有してもよく、ここでこの環は、ヒドロキシ、低級アルキル、低級アルコキシ、−ＮＲ₂、−ＣＯＮＲ₂、−ＣＯ−低級アルキル又はベンジルで場合により置換されているか；或いはそれらが結合しているＮ原子と一緒になって、少なくとも２つの環を含有する複素環系を形成してもよく、これは、Ｎ又はＯからなる群より選択される１又は２個の追加のヘテロ原子を含有してもよく；Ｒは、水素又は低級アルキルであり；Ｒ⁵は、水素又は低級アルキルである〕で示される化合物、並びに薬学的に適切なその酸付加塩に関する。この化合物は、ＧＡＢＡ_Bレセプターに対して活性であり、したがって不安、抑うつ、てんかん、統合失調症、認知障害、痙縮及び骨格筋硬直、脊髄損傷、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、脳性麻痺、神経因性疼痛及びコカインとニコチンに関連する依存症、精神病、パニック障害、心的外傷後ストレス障害又は胃腸障害の治療に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）［ここで、Ｒ¹〜Ｒ⁹及びＸは、明細書及び請求の範囲中と同義である］の新規なピロリジン−３，４−ジカルボキサミド誘導体及び生理学的に許容しうるその塩に関する。これらの化合物は、第Ｘａ凝固因子を阻害するため、医薬として使用することができる。
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