本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｙ、ＺおよびＲ¹は、特許明細書および特許請求の範囲に定義したとおりである）で示される化合物、または薬学的に許容され得るその塩、その溶媒化合物もしくはそのプロドラッグに関する。これらの化合物は、ＩＫＫを阻害し、医薬として用いることができる。
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化学式（Ｉ）の新規ジアミノチアゾールが議論される。これらの化合物は、選択的にＣｄｋ４の活性を阻害し、従って、癌の治療または制御、特に固形腫瘍の治療または制御において有用である。本発明はまた、このような化合物を含有する医薬組成物、および癌を治療または制御するおよび方法、最も特定には、乳房、肺、結腸、または前立腺の腫瘍の治療および制御を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ａｒ、Ｒ^１〜Ｒ^５、Ｒ^１１ｃ、及びＸ^１は本明細書で定義されたとおりである）の化合物を投与することを含む、ＨＩＶ感染の治療若しくは予防用、又はＡＩＤＳ若しくはＡＲＣの処置用の化合物を提供する。
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本発明は、抗Ｐ−セレクチン抗体に、特にヒト起源由来のＦｃ部分を含み補体因子Ｃ１ｑと結合しない抗Ｐ−セレクチン抗体およびそれらの変異体に関するものである。これらの抗体は、重症肢虚血または末梢動脈閉塞性疾患（ＣＬＩ／ＰＡＯＤ）を患う患者に利益をもたらす、新しい発明性の性質を有する。 （もっと読む）

本発明は、インターロイキン１５／Ｆｃ（ＩＬ−１５／Ｆｃ）融合タンパク質に対する少なくとも１つの核酸、少なくとも１つのプロモーター、ＣＤ５リーダーに対する少なくとも１つの核酸、及び必要に応じて選択可能マーカー遺伝子に対する少なくとも１つの核酸を含む、１以上の核酸を含有する発現システム；発現システムの成分を含む核酸、及び発現システム又は核酸を含有する宿主細胞に関する。更に、本発明は、発現システムを用いたＩＬ−１５／Ｆｃ融合タンパク質の調製方法、及び宿主細胞において発現させるための発現システム、核酸、宿主細胞、又はＣＤ５リーダーの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式VIIIの６−［３−（ヘテロ）アリールオキシ−２−フルオロ−ベンジル］−２Ｈ−ピリダジン−３−オン化合物（式中、Ｒ²は、場合により置換されているアリール又は場合により置換されているヘテロアリールであり、Ｘは、Ｃ_1-6アルキル、ハロゲン、又はそれらから容易に誘導される官能基であり、そしてＲ⁵は、Ｈ、ＣＯ₂Ｒ^5a又は式Ｃであり；Ｒ^5aは、水素又はＣ_1-6アルキルであり；Ｒ^4cは、水素又はＣ_1-6アルキルである）の製造方法を提供する。
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本発明は、インターロイキン１５／Ｆｃ融合タンパク質を組成物から精製する方法であって、ａ）組成物を親和性クロマトグラフィカラムに供して第１のＩＬ−１５／Ｆｃ溶出物をカラムから溶出させ、そして、ｂ）工程ａ）の溶出物をイオン交換クロマトグラフィカラムに供して第２のＩＬ−１５／Ｆｃ溶出物をカラムから溶出させることを含む前記方法；並びに精製インターロイキン１５／Ｆｃ融合タンパク質、及びそのような融合タンパク質を含む組成物、特に医薬組成物に関するものである。
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本発明は、気管支炎症疾患を処置または予防する医薬を製造するための、
ａ）ＭＭＰ−２、ＭＭＰ−９およびＭＭＰ−１４についてのＩＣ₅₀値が各々５μM未満であり；
ｂ）ＭＭＰ−１：ＭＭＰ−２、ＭＭＰ−１：ＭＭＰ−９、ＭＭＰ−１：ＭＭＰ−１４についてのＩＣ₅₀値の比が１００より大であり；そして、
ｃ）ＭＭＰ−３：ＭＭＰ−２、ＭＭＰ−３：ＭＭＰ−９、ＭＭＰ−３：ＭＭＰ−１４についてのＩＣ₅₀値の比が１０より大である、
として定義される、ＭＭＰ−１、ＭＭＰ−２、ＭＭＰ−３、ＭＭＰ−９およびＭＭＰ−１４に対する阻害活性を有するトリオキソピリミジン化合物の使用を提供する。
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驚くべき事に、下記の式（Ｉ）で示されるトリオキソピリミジン誘導体および水溶性シクロデキストリン（以下ＣＤと略記する）で形成されるトリオキソピリミジン−シクロデキストリン複合体が、高い水溶性、優れた安定性、および低い局所刺激性を示し、治療物質として有用であることが判明した。したがって本発明は、トリオキソピリミジン誘導体またはその塩およびシクロデキストリン、好ましくはα−、β−もしくはγ−シクロデキストリンまたは水溶性シクロデキストリン誘導体（水溶性とは、２５℃において少なくとも０．５gr／１００ml（水）の溶解度と定義する）［ここで、トリオキソピリミジン誘導体は式（Ｉ）で示される］で形成されたトリオキソピリミジン−シクロデキストリン複合体を提供する。さらに、このようなシクロデキストリンとのトリオキソピリミジン複合体およびＬ−リジンまたはＬ−アルギニンのようなアジュバントは、改善された水溶性およびバイオアベイラビリティー、優れた安定性、ならびに低い局所刺激性を示し、治療製剤として有用であることが判明した。
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本発明は液体結晶性成分の調製のための中間体又は医薬として活性な物質の中間体として有用な式（Ｉ）のピラジン誘導体の新規調製方法に関する。
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