スルホンアミド誘導体
本発明は、アルツハイマー病又は一般的な癌の治療のための、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ1〜Ｒ5及びＲ2'〜Ｒ4'は、請求項の記載と同義である］の化合物及びその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋なエナンチオマー、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
Ｒ1は、アリール又はヘテロアリール（非置換であるか、あるいはハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ハロゲンにより置換されている−Ｏ−低級アルキル、ＮＯ2又はＣＮよりなる群から選択される１個以上の置換基により置換されている）であり；
Ｒ2〜Ｒ4及びＲ2'〜Ｒ4'は、水素、低級アルキル、フェニル、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルであり；
Ｒ5は、アリール又はヘテロアリール（非置換であるか、あるいはハロゲン、低級アルキル、低級アルキルオキシ、ＣＮ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキルよりなる群から選択される１個以上の置換基により置換されているか、あるいは下記：
−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ”2、
−（ＣＲ2）m−Ｃ（Ｏ）−Ｒ’、
−（ＣＨ2）m−ヘテロシクロアルキル、
−（ＣＨ2）m−ヘテロアリール（非置換であるか、あるいは−（ＣＨ2）m−低級アルコキシ、低級アルキル、−（ＣＨ2）m−Ｏ−ベンジル又はＣＨ2ＯＨにより置換されている）、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ2、
−Ｏ−（ＣＨ2）m−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｏ−低級アルキニル、
ハロゲンにより置換されている−Ｏ−低級アルキル、
−Ｏ−（ＣＨ2）m−ヘテロシクリル、
−Ｏ−（ＣＨ2）m−フェニル（非置換であるか、又はヒドロキシにより置換されている）、
−Ｏ−（ＣＨ2）m−ヘテロアリール（非置換であるか、又は低級アルキルにより置換されている）、
−（ＣＨ2）m−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、
−（ＣＨ2）m−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ’、
−Ｓ（Ｏ）2−低級アルキル、
−Ｓ（Ｏ）2−ヘテロシクリル、
−Ｓ（Ｏ）2ＮＨ−シクロアルキル
により置換されている）であるか、あるいはシクロアルキルであり；
Ｒ’は、水素、低級アルキル、低級アルキニルオキシ、ヒドロキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル（非置換であるか、あるいはＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、ハロゲン又は低級アルキルから選択される１個以上の置換基により置換されている）であるか、あるいはフェニル、ベンジル、ヘテロアリール、−（ＣＨ2）m−低級アルコキシ又は−（ＣＨＲ）m−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルであり；
Ｒ”は、水素、シクロアルキル（非置換であるか、又はハロゲンから選択される１個以上の置換基により置換されている）であるか、あるいは低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、−（ＣＨ2）m−ヘテロシクロアルキル、−ＮＲ2、ヘテロアリール、ベンジル又は−（ＣＨＲ）m−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルであり；
Ｒは、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ6は、水素又は低級アルキルであり；
Ｘは、−ＣＨＲ−であり；
ｍは、０、１、２又は３である］
で示される化合物、及びその薬学的に適合する酸付加塩、光学的に純粋なエナンチオマー、ラセミ体又はジアステレオマー混合物。
【請求項２】
一般式（I-1）：
【化２】
［式中、
Ｒ1は、アリール又はヘテロアリール（非置換であるか、あるいはハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2又はＣＮよりなる群から選択される１個以上の置換基により置換されている）であり；
Ｒ2〜Ｒ4及びＲ2'〜Ｒ4'は、水素、低級アルキル又はＣＦ3であり；
Ｒ5は、シクロアルキル、アリール又はヘテロアリール（ここで、シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、非置換であるか、あるいはハロゲン、低級アルキル、ＣＨＯ、ＣＮ、ヒドロキシ、低級アルキルオキシ、低級アルキニルオキシ、−ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、ＯＣＨ2Ｆ、−ＯＣ（Ｏ）−低級アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ”、−Ｏ−（ＣＨ2）n−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−（ＣＨ2）n−ヘテロアリール（低級アルキルにより置換されていてもよい）、又は−Ｏ−（ＣＨ2）n−アリール、−（ＣＨ2）n−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、−（ＣＨ2）n−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ2）n−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ2）n−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル（場合によりＣＯＯＨにより置換されている）、又は−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−ＮＲ’Ｒ”、ニトロ、−Ｓ（Ｏ）2−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）2−シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）2−ヘテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）2−アリール、−Ｓ（Ｏ）2−ＮＲ’Ｒ”よりなる群から選択される１個以上の置換基により置換されている）であるか、あるいは下記式：
【化３】
で示される基であり；
Ｒ’／Ｒ”は、相互に独立に、水素、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ジ−低級アルキルアミノ、−ＣＨ2ＣＦ3、−ＣＨ2ＣＨＦ2、−ＣＨ2ＣＨ2Ｆ、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル又は−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキルであり；
Ｘは、結合、低級アルキル又は低級アルケニルであり；
ｎは、０、１、２又は３である］
で示される、請求項１記載の化合物、及びその薬学的に適合する酸付加塩、光学的に純粋なエナンチオマー、ラセミ体又はジアステレオマー混合物。
【請求項３】
Ｒ1が、ハロゲンにより置換されているフェニルであり、そしてＲ5が、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ”2により置換されているフェニルである、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
化合物が、下記：
４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（（Ｒ）−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−ベンズアミド、
４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（５−イソプロピル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−ベンズアミド、
ｒａｃ−４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（５−イソプロピル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−Ｎ−シクロプロピル−ベンズアミド、
ｒａｃ−４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−Ｎ−シクロプロピル−ベンズアミド、
４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（２−オキソ−５−フェニル−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−Ｎ−シクロプロピル−ベンズアミド、
５−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（５−イソプロピル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−ピリジン−２−カルボン酸シクロプロピルアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−｛［（（Ｒ）−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−（４−ブロモ−ベンゼンスルホニル）−アミノ］−メチル｝−ベンズアミド、
４−｛［（５−tert−ブチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−アミノ］−メチル｝−Ｎ−シクロプロピル−ベンズアミド、
４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（５，５−ジメチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−Ｎ−シクロプロピル−ベンズアミド、
４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（２−オキソ−５−トリフルオロメチル−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−Ｎ−シクロプロピル−ベンズアミド、
ｒａｃ−４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（５，５−ジメチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−Ｎ−（２−フルオロ−エチル）−ベンズアミド、
ｒａｃ−４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（５，５−ジメチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−ベンズアミド、
ｒａｃ−４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（５，５−ジメチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロ−シクロプロピル）−ベンズアミド、
ｒａｃ−４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（５，５−ジメチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−ベンズアミド、
ｒａｃ−４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（５，５−ジメチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−Ｎ−シクロペンチル−ベンズアミド、
ｒａｃ−４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（５，５−ジメチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−Ｎ−メチル−ベンズアミド、
ｒａｃ−４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（５，５−ジメチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−ベンズアミド、
ｒａｃ−Ｎ−ベンジル−４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（５，５−ジメチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−ベンズアミド、
ｒａｃ−（４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（５，５−ジメチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−ベンゾイルアミノ）−酢酸メチルエステル、
ｒａｃ−４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（５，５−ジメチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ベンズアミド、
４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（（Ｒ）−５，５−ジメチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−Ｎ−シクロプロピル−ベンズアミド、
４−クロロ−Ｎ−［４−（Ｎ′，Ｎ′−ジメチル−ヒドラジノカルボニル）−２−フルオロ−ベンジル］−Ｎ−（（Ｒ）−５，５−ジメチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド、又は
４−クロロ−Ｎ−［４−（Ｎ′，Ｎ′−ジメチル−ヒドラジノカルボニル）−ベンジル］−Ｎ−（２−オキソ−５−トリフルオロメチル−アゼパン−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド
である、請求項３記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
Ｒ1が、フェニル（ハロゲン、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルにより置換されている）であり、そしてＲ5が、フェニル（ハロゲン、又はハロゲンにより置換されている低級アルキル、又はハロゲンと低級アルコキシ若しくはＣＨ2ＯＨとにより置換されている）である、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
化合物が、下記：
ｒａｃ−４−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−ベンジル）−Ｎ−（２−オキソ−アゼパン−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド、
ｒａｃ−４−クロロ−Ｎ−（３−フルオロ−４−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−（２−オキソ−アゼパン−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド、
ｒａｃ−４−クロロ−Ｎ−（４−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−（２−オキソ−アゼパン−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド、
ｒａｃ−４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジクロロ−ベンジル）−Ｎ−（２−オキソ−アゼパン−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド、
４−クロロ−Ｎ−（３−フルオロ−４−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド、
ｒａｃ−４−ブロモ−Ｎ−（３−フルオロ−４−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−（２−オキソ−アゼパン−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド、
４−クロロ−Ｎ−（２−フルオロ−４−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド、
４−クロロ−Ｎ−（３−フルオロ−４−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−（５−イソプロピル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（２，３−ジフルオロ−４−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−４−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド、
ｒａｃ−４−クロロ−Ｎ−（４−ジフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（２−オキソ−アゼパン−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド
４−クロロ−Ｎ−（（Ｒ）−５，５−ジメチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−４−メトキシ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド、
４−クロロ−Ｎ−（（Ｒ）−５，５−ジメチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−４−ヒドロキシメチル−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド、
４−クロロ−Ｎ−（２−フルオロ−４−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−（２−オキソ−５−トリフルオロメチル−アゼパン−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド、又は
４−クロロ−Ｎ−（２，３−ジフルオロ−４−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド
である、請求項５記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
Ｒ1が、ハロゲンにより置換されているフェニルであり、そしてＲ5が、フェニル（−（ＣＲ2）m−Ｃ（Ｏ）−Ｒ’、又は−（ＣＲ2）m−Ｃ（Ｏ）−Ｒ’とハロゲンとにより置換されている）である、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
化合物が、下記：
４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（（Ｒ）−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−３−フルオロ−安息香酸メチルエステル、
４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（（Ｒ）−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−安息香酸エチルエステル、
４−｛１−［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（（Ｒ）−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−エチル｝−安息香酸メチルエステル、
ｒａｃ−４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−安息香酸メチルエステル、
４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（５−イソプロピル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−安息香酸メチルエステル、
ｒａｃ−４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（５，５−ジメチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−安息香酸メチルエステル、
４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（５，５−ジメチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−安息香酸、
４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（（Ｒ）−５，５−ジメチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−３−フルオロ−安息香酸メチルエステル、
３−（４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（（Ｒ）−５，５−ジメチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−フェニル）−プロピオン酸メチルエステル、
３−（４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（（Ｒ）−５，５−ジメチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−フェニル）−プロピオン酸、
４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（（Ｒ）−５，５−ジメチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−３−フルオロ−安息香酸、
３−（４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（２−オキソ−５−トリフルオロメチル−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−フェニル）−プロピオン酸、
４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（２−オキソ−５−トリフルオロメチル−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−３−フルオロ−安息香酸メチルエステル、
４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（２−オキソ−５−トリフルオロメチル−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−３−フルオロ−安息香酸、
３−（４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（（Ｒ）−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−フェニル）−プロピオン酸、
ｒａｃ−４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−３−フルオロ−安息香酸メチルエステル、
３−（４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（（Ｒ）−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−フェニル）−３−メチル−酪酸、又は
３−（４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（（Ｒ）−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−フェニル）−２，２−ジメチル−プロピオン酸
である、請求項７記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項９】
Ｒ1が、ハロゲンにより置換されているフェニルであり、そしてＲ5が、ヒドロキシにより置換されているフェニルである、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１０】
化合物が、ｒａｃ−４−クロロ−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−Ｎ−（２−オキソ−アゼパン−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド又は４−クロロ−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−ベンゼンスルホンアミドである、請求項９記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１１】
Ｒ1が、ハロゲンにより置換されているフェニルであり、そしてＲ5が、ＮＨ2により置換されているフェニルである、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１２】
化合物が、Ｎ−（４−アミノ−ベンジル）−４−クロロ−Ｎ−（（Ｒ）−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−ベンゼンスルホンアミドである、請求項１１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１３】
Ｒ1が、ヘテロアリール（非置換であるか、又は請求項１の式（Ｉ）に記載されている１個以上の置換基により置換されている）である、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１４】
化合物が、下記：
ｒａｃ−４−クロロ−Ｎ−（５，５−ジメチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−Ｎ−［４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンジル］−ベンゼンスルホンアミド、
４−クロロ−Ｎ−（５−イソプロピル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−Ｎ−［４−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−ベンジル］−ベンゼンスルホンアミド、
４−クロロ−Ｎ−（５−イソプロピル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−Ｎ−［４−（３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ベンジル］−ベンゼンスルホンアミド、
４−クロロ−Ｎ−（（Ｒ）−５，５−ジメチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−Ｎ−（４−イソオキサゾール−５−イル−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド、
４−クロロ−Ｎ−（４−イソオキサゾール−５−イル−ベンジル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド、又は
４−クロロ−Ｎ−［２−フルオロ−４−（２Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−ベンジル］−Ｎ−（（Ｒ）−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド
である、請求項１３記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１５】
Ｘが、−ＣＨ2−である、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１６】
Ｒ1が、アリールであり、そしてＲ5が、アリールである、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１７】
請求項１記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、
ａ） 式（IV）：
【化４】
で示される化合物を、式：Ｒ5Ｘｈａｌの化合物と、塩基の存在下で反応させるか、又は
式：Ｒ5ＸＯＨの化合物と、アゾジカルボン酸ジエチル及びトリフェニルホスフィンの存在下で反応させることにより、式（Ｉ）：
【化５】
［式中、Ｒ1〜Ｒ5及びＸは、請求項１と同義である］で示される化合物にすること、あるいは
ｂ） 式（III）：
【化６】
で示される化合物を、式：Ｒ1−Ｓ（Ｏ）2−Ｃｌの化合物と、塩基の存在下で反応させることにより、式（IA）：
【化７】
［式中、Ｒ1〜Ｒ5及びＸは、請求項１と同義である］で示される化合物にすること、そして
必要であれば、得られた化合物を薬学的に許容しうる酸付加塩に変換することを含む、方法。
【請求項１８】
請求項１７記載の方法又は均等な方法により調製される、請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
請求項１記載の１つ以上の化合物及び薬学的に許容しうる賦形剤を含む、医薬。
【請求項２０】
アルツハイマー病又は一般的な癌の処置用の、請求項１９記載の医薬。
【請求項２１】
アルツハイマー病又は一般的な癌の処置用の医薬の製造のための、請求項１記載の化合物の使用。
【請求項２２】
本明細書に前述の発明。
【請求項１】
一般式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
Ｒ1は、アリール又はヘテロアリール（非置換であるか、あるいはハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ハロゲンにより置換されている−Ｏ−低級アルキル、ＮＯ2又はＣＮよりなる群から選択される１個以上の置換基により置換されている）であり；
Ｒ2〜Ｒ4及びＲ2'〜Ｒ4'は、水素、低級アルキル、フェニル、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルであり；
Ｒ5は、アリール又はヘテロアリール（非置換であるか、あるいはハロゲン、低級アルキル、低級アルキルオキシ、ＣＮ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキルよりなる群から選択される１個以上の置換基により置換されているか、あるいは下記：
−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ”2、
−（ＣＲ2）m−Ｃ（Ｏ）−Ｒ’、
−（ＣＨ2）m−ヘテロシクロアルキル、
−（ＣＨ2）m−ヘテロアリール（非置換であるか、あるいは−（ＣＨ2）m−低級アルコキシ、低級アルキル、−（ＣＨ2）m−Ｏ−ベンジル又はＣＨ2ＯＨにより置換されている）、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、
−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ2、
−Ｏ−（ＣＨ2）m−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
−Ｏ−低級アルキニル、
ハロゲンにより置換されている−Ｏ−低級アルキル、
−Ｏ−（ＣＨ2）m−ヘテロシクリル、
−Ｏ−（ＣＨ2）m−フェニル（非置換であるか、又はヒドロキシにより置換されている）、
−Ｏ−（ＣＨ2）m−ヘテロアリール（非置換であるか、又は低級アルキルにより置換されている）、
−（ＣＨ2）m−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｒ’、
−（ＣＨ2）m−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）2−Ｒ’、
−Ｓ（Ｏ）2−低級アルキル、
−Ｓ（Ｏ）2−ヘテロシクリル、
−Ｓ（Ｏ）2ＮＨ−シクロアルキル
により置換されている）であるか、あるいはシクロアルキルであり；
Ｒ’は、水素、低級アルキル、低級アルキニルオキシ、ヒドロキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル（非置換であるか、あるいはＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−ＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、ハロゲン又は低級アルキルから選択される１個以上の置換基により置換されている）であるか、あるいはフェニル、ベンジル、ヘテロアリール、−（ＣＨ2）m−低級アルコキシ又は−（ＣＨＲ）m−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルであり；
Ｒ”は、水素、シクロアルキル（非置換であるか、又はハロゲンから選択される１個以上の置換基により置換されている）であるか、あるいは低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、−（ＣＨ2）m−ヘテロシクロアルキル、−ＮＲ2、ヘテロアリール、ベンジル又は−（ＣＨＲ）m−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルであり；
Ｒは、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ6は、水素又は低級アルキルであり；
Ｘは、−ＣＨＲ−であり；
ｍは、０、１、２又は３である］
で示される化合物、及びその薬学的に適合する酸付加塩、光学的に純粋なエナンチオマー、ラセミ体又はジアステレオマー混合物。
【請求項２】
一般式（I-1）：
【化２】
［式中、
Ｒ1は、アリール又はヘテロアリール（非置換であるか、あるいはハロゲン、ＣＦ3、ＯＣＦ3、ＮＯ2又はＣＮよりなる群から選択される１個以上の置換基により置換されている）であり；
Ｒ2〜Ｒ4及びＲ2'〜Ｒ4'は、水素、低級アルキル又はＣＦ3であり；
Ｒ5は、シクロアルキル、アリール又はヘテロアリール（ここで、シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールは、非置換であるか、あるいはハロゲン、低級アルキル、ＣＨＯ、ＣＮ、ヒドロキシ、低級アルキルオキシ、低級アルキニルオキシ、−ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、ＯＣＨ2Ｆ、−ＯＣ（Ｏ）−低級アルキル、−ＯＣ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ”、−Ｏ−（ＣＨ2）n−ヘテロシクロアルキル、−Ｏ−（ＣＨ2）n−ヘテロアリール（低級アルキルにより置換されていてもよい）、又は−Ｏ−（ＣＨ2）n−アリール、−（ＣＨ2）n−Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ”、−（ＣＨ2）n−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ2）n−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−（ＣＨ2）n−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキニル、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル（場合によりＣＯＯＨにより置換されている）、又は−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−ＮＲ’Ｒ”、ニトロ、−Ｓ（Ｏ）2−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）2−シクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）2−ヘテロシクロアルキル、−Ｓ（Ｏ）2−アリール、−Ｓ（Ｏ）2−ＮＲ’Ｒ”よりなる群から選択される１個以上の置換基により置換されている）であるか、あるいは下記式：
【化３】
で示される基であり；
Ｒ’／Ｒ”は、相互に独立に、水素、低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、ジ−低級アルキルアミノ、−ＣＨ2ＣＦ3、−ＣＨ2ＣＨＦ2、−ＣＨ2ＣＨ2Ｆ、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル又は−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキルであり；
Ｘは、結合、低級アルキル又は低級アルケニルであり；
ｎは、０、１、２又は３である］
で示される、請求項１記載の化合物、及びその薬学的に適合する酸付加塩、光学的に純粋なエナンチオマー、ラセミ体又はジアステレオマー混合物。
【請求項３】
Ｒ1が、ハロゲンにより置換されているフェニルであり、そしてＲ5が、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ”2により置換されているフェニルである、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
化合物が、下記：
４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（（Ｒ）−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−ベンズアミド、
４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（５−イソプロピル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−ベンズアミド、
ｒａｃ−４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（５−イソプロピル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−Ｎ−シクロプロピル−ベンズアミド、
ｒａｃ−４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−Ｎ−シクロプロピル−ベンズアミド、
４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（２−オキソ−５−フェニル−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−Ｎ−シクロプロピル−ベンズアミド、
５−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（５−イソプロピル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−ピリジン−２−カルボン酸シクロプロピルアミド、
Ｎ−シクロプロピル−４−｛［（（Ｒ）−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−（４−ブロモ−ベンゼンスルホニル）−アミノ］−メチル｝−ベンズアミド、
４−｛［（５−tert−ブチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−アミノ］−メチル｝−Ｎ−シクロプロピル−ベンズアミド、
４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（５，５−ジメチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−Ｎ−シクロプロピル−ベンズアミド、
４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（２−オキソ−５−トリフルオロメチル−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−Ｎ−シクロプロピル−ベンズアミド、
ｒａｃ−４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（５，５−ジメチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−Ｎ−（２−フルオロ−エチル）−ベンズアミド、
ｒａｃ−４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（５，５−ジメチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−ベンズアミド、
ｒａｃ−４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（５，５−ジメチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ）−２−フルオロ−シクロプロピル）−ベンズアミド、
ｒａｃ−４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（５，５−ジメチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−ベンズアミド、
ｒａｃ−４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（５，５−ジメチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−Ｎ−シクロペンチル−ベンズアミド、
ｒａｃ−４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（５，５−ジメチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−Ｎ−メチル−ベンズアミド、
ｒａｃ−４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（５，５−ジメチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−ベンズアミド、
ｒａｃ−Ｎ−ベンジル−４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（５，５−ジメチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−ベンズアミド、
ｒａｃ−（４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（５，５−ジメチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−ベンゾイルアミノ）−酢酸メチルエステル、
ｒａｃ−４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（５，５−ジメチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ベンズアミド、
４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（（Ｒ）−５，５−ジメチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−Ｎ−シクロプロピル−ベンズアミド、
４−クロロ−Ｎ−［４−（Ｎ′，Ｎ′−ジメチル−ヒドラジノカルボニル）−２−フルオロ−ベンジル］−Ｎ−（（Ｒ）−５，５−ジメチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド、又は
４−クロロ−Ｎ−［４−（Ｎ′，Ｎ′−ジメチル−ヒドラジノカルボニル）−ベンジル］−Ｎ−（２−オキソ−５−トリフルオロメチル−アゼパン−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド
である、請求項３記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
Ｒ1が、フェニル（ハロゲン、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルにより置換されている）であり、そしてＲ5が、フェニル（ハロゲン、又はハロゲンにより置換されている低級アルキル、又はハロゲンと低級アルコキシ若しくはＣＨ2ＯＨとにより置換されている）である、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項６】
化合物が、下記：
ｒａｃ−４−クロロ−Ｎ−（４−クロロ−ベンジル）−Ｎ−（２−オキソ−アゼパン−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド、
ｒａｃ−４−クロロ−Ｎ−（３−フルオロ−４−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−（２−オキソ−アゼパン−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド、
ｒａｃ−４−クロロ−Ｎ−（４−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−（２−オキソ−アゼパン−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド、
ｒａｃ−４−クロロ−Ｎ−（３，４−ジクロロ−ベンジル）−Ｎ−（２−オキソ−アゼパン−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド、
４−クロロ−Ｎ−（３−フルオロ−４−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド、
ｒａｃ−４−ブロモ−Ｎ−（３−フルオロ−４−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−（２−オキソ−アゼパン−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド、
４−クロロ−Ｎ−（２−フルオロ−４−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド、
４−クロロ−Ｎ−（３−フルオロ−４−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−（５−イソプロピル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド、
Ｎ−（２，３−ジフルオロ−４−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−４−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド、
ｒａｃ−４−クロロ−Ｎ−（４−ジフルオロメチル−ベンジル）−Ｎ−（２−オキソ−アゼパン−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド
４−クロロ−Ｎ−（（Ｒ）−５，５−ジメチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−４−メトキシ−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド、
４−クロロ−Ｎ−（（Ｒ）−５，５−ジメチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−Ｎ−（２−フルオロ−４−ヒドロキシメチル−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド、
４−クロロ−Ｎ−（２−フルオロ−４−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−（２−オキソ−５−トリフルオロメチル−アゼパン−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド、又は
４−クロロ−Ｎ−（２，３−ジフルオロ−４−メトキシ−ベンジル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド
である、請求項５記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項７】
Ｒ1が、ハロゲンにより置換されているフェニルであり、そしてＲ5が、フェニル（−（ＣＲ2）m−Ｃ（Ｏ）−Ｒ’、又は−（ＣＲ2）m−Ｃ（Ｏ）−Ｒ’とハロゲンとにより置換されている）である、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
化合物が、下記：
４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（（Ｒ）−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−３−フルオロ−安息香酸メチルエステル、
４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（（Ｒ）−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−安息香酸エチルエステル、
４−｛１−［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（（Ｒ）−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−エチル｝−安息香酸メチルエステル、
ｒａｃ−４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−安息香酸メチルエステル、
４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（５−イソプロピル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−安息香酸メチルエステル、
ｒａｃ−４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（５，５−ジメチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−安息香酸メチルエステル、
４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（５，５−ジメチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−安息香酸、
４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（（Ｒ）−５，５−ジメチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−３−フルオロ−安息香酸メチルエステル、
３−（４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（（Ｒ）−５，５−ジメチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−フェニル）−プロピオン酸メチルエステル、
３−（４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（（Ｒ）−５，５−ジメチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−フェニル）−プロピオン酸、
４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（（Ｒ）−５，５−ジメチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−３−フルオロ−安息香酸、
３−（４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（２−オキソ−５−トリフルオロメチル−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−フェニル）−プロピオン酸、
４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（２−オキソ−５−トリフルオロメチル−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−３−フルオロ−安息香酸メチルエステル、
４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（２−オキソ−５−トリフルオロメチル−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−３−フルオロ−安息香酸、
３−（４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（（Ｒ）−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−フェニル）−プロピオン酸、
ｒａｃ−４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−３−フルオロ−安息香酸メチルエステル、
３−（４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（（Ｒ）−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−フェニル）−３−メチル−酪酸、又は
３−（４−｛［（４−クロロ−ベンゼンスルホニル）−（（Ｒ）−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−アミノ］−メチル｝−フェニル）−２，２−ジメチル−プロピオン酸
である、請求項７記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項９】
Ｒ1が、ハロゲンにより置換されているフェニルであり、そしてＲ5が、ヒドロキシにより置換されているフェニルである、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１０】
化合物が、ｒａｃ−４−クロロ−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−Ｎ−（２−オキソ−アゼパン−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド又は４−クロロ−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ベンジル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−ベンゼンスルホンアミドである、請求項９記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１１】
Ｒ1が、ハロゲンにより置換されているフェニルであり、そしてＲ5が、ＮＨ2により置換されているフェニルである、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１２】
化合物が、Ｎ−（４−アミノ−ベンジル）−４−クロロ−Ｎ−（（Ｒ）−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−ベンゼンスルホンアミドである、請求項１１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１３】
Ｒ1が、ヘテロアリール（非置換であるか、又は請求項１の式（Ｉ）に記載されている１個以上の置換基により置換されている）である、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１４】
化合物が、下記：
ｒａｃ−４−クロロ−Ｎ−（５，５−ジメチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−Ｎ−［４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−ベンジル］−ベンゼンスルホンアミド、
４−クロロ−Ｎ−（５−イソプロピル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−Ｎ−［４−（５−メチル−［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル）−ベンジル］−ベンゼンスルホンアミド、
４−クロロ−Ｎ−（５−イソプロピル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−Ｎ−［４−（３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−ベンジル］−ベンゼンスルホンアミド、
４−クロロ−Ｎ−（（Ｒ）−５，５−ジメチル−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−Ｎ−（４−イソオキサゾール−５−イル−ベンジル）−ベンゼンスルホンアミド、
４−クロロ−Ｎ−（４−イソオキサゾール−５−イル−ベンジル）−Ｎ−（（Ｒ）−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド、又は
４−クロロ−Ｎ−［２−フルオロ−４−（２Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル）−ベンジル］−Ｎ−（（Ｒ）−２−オキソ−アゼパン−３−イル）−ベンゼンスルホンアミド
である、請求項１３記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１５】
Ｘが、−ＣＨ2−である、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１６】
Ｒ1が、アリールであり、そしてＲ5が、アリールである、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１７】
請求項１記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、
ａ） 式（IV）：
【化４】
で示される化合物を、式：Ｒ5Ｘｈａｌの化合物と、塩基の存在下で反応させるか、又は
式：Ｒ5ＸＯＨの化合物と、アゾジカルボン酸ジエチル及びトリフェニルホスフィンの存在下で反応させることにより、式（Ｉ）：
【化５】
［式中、Ｒ1〜Ｒ5及びＸは、請求項１と同義である］で示される化合物にすること、あるいは
ｂ） 式（III）：
【化６】
で示される化合物を、式：Ｒ1−Ｓ（Ｏ）2−Ｃｌの化合物と、塩基の存在下で反応させることにより、式（IA）：
【化７】
［式中、Ｒ1〜Ｒ5及びＸは、請求項１と同義である］で示される化合物にすること、そして
必要であれば、得られた化合物を薬学的に許容しうる酸付加塩に変換することを含む、方法。
【請求項１８】
請求項１７記載の方法又は均等な方法により調製される、請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
請求項１記載の１つ以上の化合物及び薬学的に許容しうる賦形剤を含む、医薬。
【請求項２０】
アルツハイマー病又は一般的な癌の処置用の、請求項１９記載の医薬。
【請求項２１】
アルツハイマー病又は一般的な癌の処置用の医薬の製造のための、請求項１記載の化合物の使用。
【請求項２２】
本明細書に前述の発明。
【公表番号】特表２００８−５０５９４８（Ｐ２００８−５０５９４８Ａ）
【公表日】平成２０年２月２８日（２００８．２．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５２０７１２（Ｐ２００７−５２０７１２）
【出願日】平成１７年７月６日（２００５．７．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／００７２６８
【国際公開番号】ＷＯ２００６／００５４８６
【国際公開日】平成１８年１月１９日（２００６．１．１９）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年２月２８日（２００８．２．２８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年７月６日（２００５．７．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／００７２６８
【国際公開番号】ＷＯ２００６／００５４８６
【国際公開日】平成１８年１月１９日（２００６．１．１９）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
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