説明

エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーにより出願された特許

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本発明は、一般式I(式中、Rは、低級アルキル、アリール又はヘテロアリールであり、アリール及びヘテロアリールは、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンによって置換された低級アルキル、ハロゲンによって置換された低級アルコキシ、シアノ、アミノ、ジ低級アルキルアミノ又はモルホリニルによって場合により置換され;Rは、低級アルキル、−(CH−アリール、−(CH−ヘテロアリール又は−(CH−シクロアルキルであり、アリール又はヘテロアリール基は、ハロゲン、低級アルキル、シアノ、又は低級アルコキシから成る群より選択される1個以上の置換基によって場合により置換され;Rは、水素又は低級アルキルであり;Rは、アリール又はヘテロアリールであり、少なくとも1個の環が本質的に芳香族であり、アリール及びヘテロアリールは、ハロゲン、ハロゲンによって置換された低級アルキル、ハロゲンによって置換された低級アルコキシ、低級アルキルから成る群より選択される1個以上の置換基によって場合により置換され;Xは、結合又は−OCH−であり;nは、0、1又は2である)の化合物又はその薬学的に許容される酸付加塩(ただし、4−メトキシ−N−[2−オキソ−2−(フェニルアミノ)エチル]−N−フェニル−ベンズアミド、4−クロロ−N−[2−[(4−メチルフェニル)アミノ]−2−オキソエチル]−N−フェニル−ベンズアミド、4−クロロ−N−[2−[5−クロロ−2−メトキシフェニル]アミノ]−2−オキソエチル)−N−ベンズアミド、4−メチル−N−(2−オキソ−2−[(2,4,6−トリクロロフェニル)アミノ]エチル)−N−ベンズアミド、N−[2−[(4−メチルフェニル)アミノ]−2−オキソエチル]−N−フェニル−ベンズアミド、4−メチル−N−[2−[(4−メチルフェニル)アミノ]−2−オキソエチル]−N−フェニル−ベンズアミド、4−クロロ−N−(2−オキソ−2−[(2,4,6−トリクロロフェニル)アミノ]エチル)−N−ベンズアミド及びN−[2−[(2,4−ジメトキシフェニル)アミノ]−2−オキソエチル]−N−[(2−フルオロフェニル)メチル]−ベンゼンアセトアミドを除く)に関するものであり、ならびに神経障害及び神経精神障害の治療でのその使用に関するものである。
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プロペプチドのC末端にそのN末端で結合したIGF−Iを含む融合タンパク質をコードする核酸を含有する発現ベクターを含む原核宿主細胞を培養すること(これにより、プロペプチドが、アミノ酸−Y−ProでそのC末端が終止し、ここで、Yが、Pro、Pro−Ala、Pro−Gly、Pro−Thr、Ala−Pro、Gly−Pro、Thr−Pro、Arg−Pro、またはPro−Arg−Proからなる群より選択される)、該融合タンパク質を回収してIgAプロテアーゼで切断すること、および該IGF−Iを回収することを特徴とする、IGF−Iの製造方法。IGF−Iは、アルツハイマー病のような神経変性疾患の治療に有用である。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I):[式中、(A)は、5員もしくは6員芳香族又は芳香族複素環であり;Rは、シクロアルキルであるか、又はアリールもしくはヘテロアリール(ここで、少なくとも1個の環は、本質的に芳香族である)であり、非置換であるか、又はハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、−C(O)−低級アルキル、−S(O)−低級アルキル、ニトロもしくはシアノからなる群より選択される1〜3個の置換基により置換されており;Rは、水素又は低級アルキルであり;Rは、水素又は低級アルキルであり;Rは、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ又はニトロであり;Rは、水素、ハロゲン、低級アルキル又はハロゲンにより置換されている低級アルキルであり;Xは、結合、−(CH−、−CHO−、又は−CHNH−であり;点線は、結合を意味するか、又は意味せず;nは、1又は2であり;mは、1、2又は3である]で示される化合物、及び薬学的に許容しうるその酸付加塩、ならびに神経疾患及び精神神経疾患の処置におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、患者の身体11に注入セット2を穿刺するための穿刺デバイスに関する。この穿刺デバイスは、注入セット2のカニューラ5を身体11に穿刺する穿刺運動をトリガするためには同時に操作する必要のある2つの操作部材6、6a、6b、7を備えている。一方の操作部材7は、安全ロック用スライド部材7として構成されており、これは注入セット2を穿刺する際に患者の身体11に当接させる当接面10を形成しており、また、患者の身体11に当接面10を当接させてこの穿刺デバイスを押し付けることで操作されるものである。本発明に係る穿刺デバイスの構成は、穿刺を実行可能な状態にある穿刺デバイスを不注意によりトリガしてしまうおそれを顕著に低減するものであり、もって、ユーザが自傷するおそれを顕著に低減するものである。 (もっと読む)


本発明は、抗VEGF抗体を用いて、抗HER2抗体で治療中又は治療後に再発したHER2陽性癌に罹患する患者の治療方法を提案するものである。本発明はまた、対応する製品を提供する。
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【課題】好ましくは冠血管疾患、特に多枝疾患に関する進行型虚血性冠心疾患を診断するための、新しい検査法を提供する。
【解決手段】診断方法は、以下のステップ:a)被験体サンプル中の心筋トロポニンの量を測定するステップ;b)ステップa)で測定された量と参照量とを比較すること。さらに、ANP、NT−proANP、BNPおよびNT−proBNPからなる群から選択されるナトリウム利尿ペプチド、好ましくはBNP若しくはNT−proBNP、特にNT−proBNP、またはそのように命名されたペプチドの変異体の量が、心筋トロポニン(特にTnT)に加えて測定されることを含む。 (もっと読む)


本発明は、式(1)の化合物及びその薬学的に許容し得る塩に関する。本発明は、さらに、このような化合物を含む医薬組成物、それらの製法、ならびにSST受容体サブタイプ5の調節に関係する疾患の治療及び/又は予防のためのそれらの使用に関する。
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本発明は、血小板機能を診断する方法であって、
(a) 被験体から血小板含有サンプルを採取するステップ、および
(b) 好ましくは該サンプルを血漿凝固および/またはフィブリン形成を阻害し得る条件下で保持するステップ、
(c) 該血小板に由来する血小板機能マーカーまたはかかるマーカーの変異体を溶液化するステップ、
を含んでなり、ここで少なくともステップb)とc)は血液採取デバイス中で実施され、および/またはさらに該溶液中の該血小板機能マーカーのレベルが測定される、上記の方法を提供する。好ましくは、血小板機能マーカーは、in vitroで血小板を活性化させることにより、またはタンパク質分解によって溶液化される。血小板機能の好適なマーカーとしては、CD40L、sCD40L、P-セレクチン、可溶性P-セレクチン、GP-IV、可溶性GP-IV、GP-V、可溶性GP-V、GP-VI、可溶性GP-VI、CD63、血小板因子4(PF-4)、β-トロンボグロブリン(β-TG)、またはこれらの変異体が挙げられる。本発明の方法は、血小板機能低下または血小板機能亢進、心血管疾患、および血小板機能低下または血小板機能亢進に関連する任意の疾患の診断または測定を提供する。 (もっと読む)


本発明は、1〜8個の抗膜融合ペプチドが各々、HIV gp120結合性細胞表面受容体に対する抗体の重鎖および/または軽鎖の1末端に抱合することを特徴とする、1つまたはそれ以上の抗膜融合ペプチドおよびHIV gp120結合性細胞表面受容体に対する該抗体を含む抱合体、ならびに該抱合体の医薬的使用に関する。 (もっと読む)


【課題】核酸の迅速な増幅を都合よく可能にする、機器及び方法を提供する。
【解決手段】実質的に平らな温度センサー素子4、実質的に平らで硬い熱伝導基板5、実質的に平らな抵抗ヒーター、実質的に平らな絶縁層、及び冷却素子9を含んで成る、制御された方法において対象を加熱及び冷却するための機器1であり、機器の中の装置を加熱及び冷却することを含んで成り、核酸を含む液体の混合物を、機器中の装置中に供給し、温度サイクルにかけることを含んで成る、核酸の増幅のための方法。 (もっと読む)


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