本発明は周囲条件の影響に対する（特に大気湿度に対する）向上した耐性を有するドロスピレノンを含むフィルムコート錠に関する。本発明は更に、中心まで活性剤を塗布することにより安全性を増すことができるフィルムコート錠コアの調合方法に関する。 （もっと読む）

【課題】抗微生物活性を有する医薬組成物、およびその調製方法を提供する。
【解決手段】本発明の医薬組成物は、活性成分としてのヒアルロン酸亜鉛会合体（錯体）またはヒアルロン酸コバルト会合体（錯体）を、医薬産業上一般に用いられる担体および／または他の添加剤と混合して含んでいる。 （もっと読む）

本発明はブラジキニンＢ１の選択的拮抗剤である式（Ｉ）のＲ^１−Ｒ^５、ＱおよびＺが請求項で定義される新規非ペプチド誘導体、およびその光学異性体またはラセミ体および／または塩および／または水和物および／または溶媒和物、これらの化合物を製造するためのプロセス、それらを含む薬理学的組成物および痛みおよび炎症状態の治療または予防におけるそれらの利用に関するものである。
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本発明は式（ＩＩ）の３，３−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−エストラ−５（１０），９（１１）−ジエン−１７−オンからの式（Ｉ）の既知１７−アセトキシ−１１β−［４−（ジメチルアミノ）−フェニル］−２１−メトキシ−１９−ノルプレグナ−４，９−ジエン−３，２０−ジオン（以後ＣＤＢ−４１２４）の合成プロセスに関する。化合物ＣＤ−４１２４は抗ホルモン類に属する。本発明による方法は以下の通りである：ｉ）式（ＩＩ）の３，３−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−エストラ−５（１０），９（１１）−ジエン−１７−オンの５（１０）位の二重結合上への過酸化水素によるエポキシドの形成；ｉｉ）得られた式（ＩＩＩ）の５，１０α−エポキシ−３，３−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−５α−エストラ−９（１１）−エン−１７−オンの１７位へのインサイツで形成されたシアン化水素の付加；ｉｉｉ）生成した式（ＩＶ）の５，１０α−エポキシ−３，３，−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−１７α−ヒドロキシ−５α−エストラ−９（１１）−エン−１７β−カルボニトリルの１７位水酸基のトリメチルクロロシランによるシリル化；ｉｖ）得られた式（Ｖ）の５，１０α−エポキシ−３，３−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−１７−［トリメチルシリル−オキシ］−５α−エストラ−９（１１）−エン−１７β−カルボニトリルのＣｕＣｌ存在下での４−（ジメチルアミノ）−フェニル臭化マグネシウムグリニヤ試薬との反応（トーシュ反応）；ｖ）得られた式（ＶＩ）の１１β−［４−（ジメチルアミノ）−フェニル］−３，３−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−５−ヒドロキシ−１７α−［トリメチルシリル−（オキシ）］−５α−エストラ−９−エン−１７β−カルボニトリルの５位の水酸基のトリメチルクロロシランによるシリル化；ｖｉ）得られた式（ＶＩＩ）の１１β−［４−（ジメチルアミノ）−フェニル］−３，３−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−５，１７α−ビス−［トリメチル−シリル−（オキシ）］−５α−エストラ−９−エン−１７β−カルボニトリルのジイソブチル水素化アルミニウムとの反応および反応混合物への酸の添加後；ｖｉｉ）得られた式（ＶＩＩＩ）の１１β−［４−（ジメチルアミノ）−フェニル］−３，３−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−５，１７α−ビス−［トリメチル−シリル−（オキシ）］−５α−エストラ−９−エン−１７β−カルボアルデヒドのインサイツで形成されるメトキシ−メチルグリニヤ試薬によるメトキシ−メチル化とトリメチルシリル保護基の加水分解；ｖｉｉｉ）得られた式（ＩＸ）の１７，２０ξ−ジヒドロキシ−１１β−［４−（ジメチルアミノ）−フェニル］−２１−メトキシ−１９−ノルプレグナ−４，９−ジエン−３−オンの２０位の水酸基のジメチルスルホキシドと有機強酸の存在下ジシクロヘキシルカルボジイミドによる酸化（スワーン酸化）、およびある場合にはクロマトグラフィーによる精製後に；ｉｘ）得られた式（Ｘ）の１１β−［４−（ジメチルアミノ）−フェニル］−１７−ヒドロキシ−２１−メトキシ−１９−ノルプレグナ−４，９−ジエン−３，２０−ジオンの１７位の水酸基の過塩素酸存在下無水酢酸によるアセチル化、およびある場合には得られた式（Ｉ）の７−アセトキシ−１１β−［４−（ジメチルアミノ）−フェニル］−２１−メトキシ−１９−ノルプレグナ−４，９−ジエン−３，２０−ジオンをクロマトグラフィーにより精製する。本発明はまた式（ＶＩＩ）および（ＶＩＩＩ）の新規中間体に関する。
【化１】


【化２】
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式（Ｉ）の新規ｍＧｌｕＲ１およびｍＧｌｕＲ５受容体サブタイプ選択性リガンド、および／またはその塩および／またはその水和物および／またはその溶媒和物、それらの調製のためのプロセスおよび中間体、これらの化合物を含む医薬組成物およびｍＧｌｕＲ１およびｍＧｌｕＲ５受容体の調節を必要とする疾患の治療および／または予防における使用。式（Ｉ）でＡｒ_１は任意に置換されたフェニルまたはヘテロアリール基を表し；Ａｒ_２は置換されたフェニルまたは任意に置換されたヘテロアリール基を表し；Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は独立に水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノメチル、アルキルアミノメチル、ジアルキルアミノメチルから選ばれる置換基を表す。
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本発明はブラジキニンＢ１の選択的拮抗剤である式（Ｉ）の新規フェニルスルファモイルベンズアミド誘導体、そこでＲ^１−Ｒ^５およびＺは請求項で定義される、およびその光学異性体またはラセミ体および／または塩および／または水和物および／または溶媒和物、これらの化合物を製造するためのプロセス、それらを含む薬理学的組成物および痛みおよび炎症状態の治療または予防におけるそれらの利用に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、ブラジキニンＢ１の選択的アンタゴニストである、Ｒ^１−Ｒ^５及びＺが特許請求の範囲に定義されている式（Ｉ）の新規スルホンアミド誘導体並びにその光学対掌体又はラセミ化合物及び／又は塩及び／又は水和物及び／又は溶媒和物、これらの化合物を製造する方法、それらを含む薬理学的組成物、疼痛状態及び炎症状態の治療又は予防におけるそれらの使用に関する。
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本発明はブラジキニンＢ１の選択的拮抗剤である式（Ｉ）の新規スルホンアミド誘導体、そこでＲ^１−Ｒ^８およびＺは請求項で定義される、およびその光学異性体またはラセミ体および／または塩および／または水和物および／または溶媒和物、これらの化合物を製造するためのプロセス、それらを含む薬理学的組成物および痛みおよび炎症状態の治療または予防におけるそれらの利用に関するものである。
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本発明は強い抗プロゲストーゲンおよび抗グルココルチコイド剤である式（Ｉ）の１７α−アセトキシ−１１β−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチル−アミノ）−フェニル］−１９−ノルプレグナ−４，９−ジエン−３，２０−ジオン［ＣＤＢ−２９１４］の溶媒和のない合成のための新規な工業的プロセスに関する。本発明はまたそのプロセスで中間体として利用される式（ＶＩＩ）および（ＶＩＩＩ）の化合物に関する。
以下は本発明によるプロセスである：
ｉ）式（Ｘ）の３−（エチレン−ジオキシ）−エストラ−５（１０），９（１１）−ジエン−１７−オンを既知の方法により無水テトラヒドロフラン中でインサイツに生じるカリウムアセチリドと反応させ、
ｉｉ）得られた式（ＩＸ）の３−（エチレン−ジオキシ）−１７α−エチニル−１７β−ヒドロキシ−エストラ−５（１０），９（１１）−ジエンをジクロロメタン中、トリエチルアミンおよび酢酸の存在下でフェニルスルフェニルクロリドと反応させ、
ｉｉｉ）得られた式（ＶＩＩＩ）の３−（エチレン−ジオキシ）−２１−（フェニル−スルフィニル）−１９−ノルプレグナ−５（１０），９（１１），１７（２０），２０−テトラエンの異性体混合物をまずメタノール中ナトリウムメトキシドと、ついでトリメチルホスファイトと反応させ、
ｉｖ）得られた式（ＶＩＩ）の３−（エチレン−ジオキシ）−１７α−ヒドロキシ−２０−メトキシ−１９−ノルプレグナ−５（１０），９（１１），２０−トリエンをメタノール中で塩化水素と反応させ、ついで
ｖ）得られた式（ＶＩ）の３−（エチレン−ジオキシ）−１７α−ヒドロキシ−１９−ノルプレグナ−５（１０），９（１１）−ジエン−２０−オンをジクロロメタン中、トリメチルオルトギ酸およびｐ−トルエンスルホン酸の存在下で既知の方法によりエチレングリコールと反応させ、
ｖｉ）得られた式（Ｖ）の３，３，２０，２０−ビス（エチレン−ジオキシ）−１７α−ヒドロキシ−１９−ノルプレグナ−５（１０），９（１１）−ジエンをピリジンとジクロロメタンの混合物中、ヘキサクロロアセトンの存在下で既知の方法により過酸化水素と反応させ、
ｖｉｉ）得られた５α，１０α−と５β，１０β−エポキシドのおよそ１：１の混合物を含む式（ＩＶ）の３，３，２０，２０−ビス（エチレン−ジオキシ）−１７α−ヒドロキシ−５，１０−エポキシ−１９−ノルプレグナ−９（１１）−エンを溶液から単離し、テトラヒドロフラン中、塩化第一銅触媒の存在下で４−ブロモ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アニリンから得られたグリニア試薬と既知の方法により異性体を分離することなく反応させ、
ｖｉｉｉ）得られた式（ＩＩＩ）の３，３，２０，２０−ビス−（エチレン−ジオキシ）−５α，１７α−ジヒドロキシ−１１β−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−１９−ノルプレグナ−９（１１）−エンを水中で既知の方法により硫酸水素カリウムと反応させ、
ｉｘ）得られた式（ＩＩ）の１１β−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）−フェニル］−１７α−ヒドロキシ−１９−ノルプレグナ−４，９−ジエン−３，２０−ジオンを既知の方法により過塩素酸の存在下、無水酢酸でアセチル化し、最後に
ｘ）得られた溶媒和を含む式（Ｉ）の化合物からエタノールと水１：１混合物中７０℃で溶媒和のない式（Ｉ）の化合物を遊離する。

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本発明は、溶媒の存在下で、(S)-(+)-メチル-α-(2-クロロフェニル)-6,7-ジヒドロ-チエノ[3,2-c]ピリジン-5(4H)-アセテート及び硫酸を反応させることによる、下記式Ｉ：


の(S)-(+)-メチル-α-(2-クロロフェニル)-6,7-ジヒドロ-チエノ[3,2-c]-ピリジン-5(4H)-アセテート・硫化水素塩の薬学的に適用される多型Ｉの製造法であって、以下のステップ：
エーテルに、(S)-(+)-メチル-α-(2-クロロフェニル)-6,7-ジヒドロ-チエノ[3,2-c]ピリジン-5(4H)-酢酸を溶解し；
この溶液をC₆-C₁₁アルコール及び硫酸の溶液と混合し；並びに
母液からそのようにして得られた式Ｉの化合物を回収すること、
を含む、前記方法。
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