本発明は、式(I)：


[式中、
R¹は、水素原子又はC₁-C₄アルキル基であり;
R²は、(1)水素原子、但し、R¹及びR²は同時に水素原子でない；(2) -(CH₂)_n-NR^aR^b、(3) -(CH₂)_n-CO-NR^aR^b、(4) -(CH₂)_m-X-Q、(5) -CHR^c-NR^aR^bから選ばれ; 又は
R¹及びR²は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、O、S及びNから選ばれる1〜3個のへテロ原子を含む4〜7員環の複素環式環を形成する；ここで、該環は、場合により、CO-NR^aR^b、C₁-C₄アルキル、4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)-ベンジル、又は4-(1,4,5,6-テトラヒドロ-ピリミジン-2-イル)-ベンジルにより置換されている;
R³、R⁴、R⁵、R⁶及びR⁷は、互いに独立して、水素原子、ハロゲン原子、トリフルオロメチル、C₁-C₄アルキル、C₁-C₄アルコキシ又はアセチル基であり;
Nは、1〜4の整数であり;
R^a及びR^bは、場合によりC₁-C₄アルキル基で置換された水素原子であるか、又はR^a、R^b及びそれらがいずれも結合している窒素原子は、一緒になって、O、S及びNから選ばれる1〜3個のへテロ原子を含む飽和、部分不飽和又は芳香族の4〜7員環を形成する；ここで、該環は、場合により、1-ピペリジニル、2-ピペリジニル、4-ピペリジニル、2-ピリジル、又は4-ピリジル基により置換される；
R^cは、メチル、ヒドロキシメチル、ベンジル又はフェニル基であり；
Mは、0〜6の整数であり；
Xは、単結合、O又はSであり；
Qは、場合により、[1,4']ビピリジニル-1'-イル、4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル、-(CH₂)_n-NH-(C=NH)-NH₂、又は-(CH₂)_m-(C=NH)-NH₂基で置換されたフェニル基であり；あるいは、場合により4-ピペリジニル基で置換された4-ピペリジニル基、; あるいは、場合により、-(CH₂)_m-NR^aR^b基で置換されたC₅-C₇シクロアルキル基である。]
で表される、新規ブラジキニンB1受容体アンタゴニストであるフェナンスリジン誘導体、及びその光学鏡像異体もしくはそのラセミ体、その塩、その水和物及び/又はその溶媒和物、その製造方法、それを含む薬理組成物、並びに疼痛及び炎症プロセスの治療又は予防でのその使用に関する。
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本発明は、有効成分としてＲ基がメチルあるいはエチル基である７０−９５％ｗ/ｗ量の以下の化学式Ｉの化合物と、５−３０％ｗ/ｗ量のデキストロメトルファン（化学名：（＋／−）−３−メトキシ−１７−メチルモルフィナン）とからなる組合わせを特徴とする痙縮および／または疼痛治療用薬剤組合わせに関する。

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本発明は、式(I):


[式中、
Aは、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリールもしくはシクロアルキル、又は式-NR₁R₂の基（式中、R₁及びR₂は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロアリール又はシクロアルキルから選ばれる置換基を示すか、又はR₁及びR₂は、隣接する窒素原子及び場合により更なるヘテロ原子（複数）と一緒になって、ヘテロサイクリック環を形成する。）を示し；
mは、O又は1の整数を示し；
nは、1又は2の整数を示す。]
で表される化合物、その幾何異性体及、その立体異性体もしくはそのジアステレオマー、又はその塩、その水和物及もしくはその溶媒和物。
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本発明は、式（Ｉ）の１７−ヒドロキシ−６β，７β；１５β，１６β−ビスメチレン−３−オキソ−１７α−プレグネ−４−エン−２１−カルボン酸γ−ラクトンの工業的製造方法、およびこの方法のための重要中間体に関するものである。
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本発明は、（式（Ｉ）の）１７−ヒドロキシ−６β，７β；１５β，１６β−ビスメチレン−１７α−プレグネ−４−エン−３−オン−２１−カルボン酸γ−ラクトンの製造方法およびこの方法のための重要中間体に関するものである。

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本発明は０．２％未満の不純物を含有する式（ＩＶ）のＮ−［３−（３−シアノピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル）−フェニル］−Ｎ−エチル−アセタミドに関するものであり、これは治療用途に適する。更に本発明は０．２％未満の不純物を含有する式（ＩＶ）の治療上適用しうる化合物の合成方法に関するものであり、この方法は式（ＩＩ）の新規な中間体Ｎ−｛３−［３−（ジメチルアミノ）−１−オキソ−２−プロペニル］フェニル｝−Ｎ−エチルアセタミド・ヒドロクロライドと式（ＩＩＩ）の３−アミノ−４−ピラゾール−カルボニトリル塩基とを酸フリーの媒体にて反応させる。更に本発明は式（ＩＩ）の新規なＮ−｛３−［３−（ジメチルアミノ）−１−オキソ−２−プロペニル］フェニル｝−Ｎ−エチルアセタミド・ヒドロクロライドにも関するものである。更に本発明は９９．５％より大の純度を有する式（ＩＩ）の新規なＮ−｛３−［３−（ジメチルアミノ）−１−オキソ−２−プロペニル］フェニル｝−Ｎ−エチル−アセタミド・ヒドロクロライドの合成方法にも関するものである。本発明は更に、式（ＩＶ）の化合物の合成に際し０．０７％の収率で生成される新規な単離不純物である式（Ｖ）のＮ−｛３−（３−シアノピラゾロ（１，５−ａ）ピリミジン］−６−イル−３−［（３−Ｎ−エチル−アセタミド−フェニル）−３−オキソ−プロペン−１−イル］−（ピリミジン−７−イル）−フェニル｝−Ｎ−エチル−アセタミドにも関するものである。 （もっと読む）

本発明の一つの目的は、化学的不純物を最大０．１重量％しか含まない式（Ｉ）の高純度硝酸ブトコナゾールである；


ここにおいて少なくとも９５％の物質の粒子が直径７５μｍ未満であり、一方、粒子の少なくとも９９％が直径２５０μｍ未満である、そしてその調製方法である。周知の助剤と混合し特定の粒子寸法の高純度硝酸ブトコナゾールを活性成分として含む薬剤組成物もまた本発明の範囲内である。
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本発明は多発性硬化症を処置するための医薬組成物に関し、この組成物は活性成分としてのヒアルロン酸亜鉛錯体（好ましくは８００〜１２００ｋＤａの分子量を有するヒアルロン酸亜鉛錯体）と医薬上許容しうるキャリアおよび／または添加剤とからなっている。この医薬組成物の製造方法、並びに多発性硬化症を処置するためのその治療用途も本発明の範囲内である。 （もっと読む）

本発明は、経皮医薬組成物および治癒化粧品の製造に使用するためのポリオキシエチレン−グリセリル−トリオレエート、プロピレン−グリコール、イソプロピル−ミリステートおよびヒアルロン酸塩もしくは錯体を含有する液晶ゲルに関するものである。更に本発明は、エステロゲンおよびプロゲスチン成分、並びに液晶ゲルポリオキシエチレン−グリセリル−トリオレエート、プロピレン−グリコール、イソプロピル−ミリステートおよびヒアルロン酸塩もしくは錯体よりなる経皮医薬組成物に関するものである。本発明は、経皮ホルマン補充療法および関与した活性成分に依存する他の経皮用途に適用することができる。 （もっと読む）

本発明は、ｎが０モル又は１モルを表し溶媒和物が水、Ｃ_１−Ｃ_４アルコール、Ｃ_１−Ｃ_３カルボン酸のＣ_１−Ｃ_４アルキルエステル、又はジオクサンを表す上記式（Ｉ）の新規Ｎ−ヒドロキシ−４−（３−フェニル−５−メチル−イソオキサゾール−４−ｙｌ）−ベンゼンスルホンアミドの溶媒和物、及び溶媒和体（ｎ＝１）と脱溶媒和体（ｎ＝０）との混合物に関する。更に、本発明は、これらの溶媒和物及び混合物を作製するプロセス、及び抗炎症性と鎮痛性に関する薬理モデル実験に基づく変形性関節症、関節リウマチ、外科手術、原発性月経困難症による疼痛を治療するためのこれらの溶媒和物及び混合物の使用に関する。
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