イーライ リリー アンド カンパニーにより出願された特許
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興奮性アミノ酸レセプターアンタゴニストを含有する医薬組成物
【課題】神経学的障害および神経変性疾患、特に疼痛および片頭痛の処置のための医薬組成物の提供。
【解決手段】有効量の式
[式中、Zは酸素原子;R1はテトラゾール;R2は水素;Wはハロ;XおよびYはそれぞれ独立に水素を表する]で示される化合物またはその製薬的に許容し得る塩を、製薬的に許容し得る担体、希釈剤または賦形剤と組み合わせて含有する医薬組成物。
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PEG化AβFAB
Aβペプチド活性と関連する状態を予防および治療の両方で処置するための方法を記載する。この方法は、アミノ酸位置13〜28の間でヒトAβペプチドに特異的に結合するヒト化抗体フラグメントを使用し、この抗体フラグメントは、ポリエチレングリコール(PEG)分子に共有結合している。 (もっと読む)
{2−[1−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル)−5−ピリジン−4−イル−1H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−ピリジン−3−イル}−(2−クロロフェニル)−メタノンの調製において有用な新規の中間体及び方法
本発明は、新規な化合物(2−クロロフェニル)−[2−(2−ヒドロキシ−2−ピリジン−4−イル−ビニル)ピリジン−3−イル]メタノン安息香酸塩及び(2−クロロフェニル)−[2−(2−ヒドロキシ−2−ピリジン−4−イル−ビニル)ピリジン−3−イル]メタノントルイル酸塩に関し、それは、式Iの化合物の調製のための有用な中間体である。
本発明は更に、{2−[1−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル)−5−ピリジン−4−イル−1H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル]−ピリジン−3−イル}−(2−クロロフェニル)−メタノン(式IV)の結晶質の化合物を調製するための新規な方法に関する。
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癌治療用イミダゾリジノニルアミノピリミジン化合物
本発明は、Plk1を阻害することによる癌の治療に臨床的に使用可能と考えられる、新規なイミダゾリジノニルアミノピリミジン化合物の提供に関する。
[式中、R1は水素、ヒドロキシ基、ハロ基、メチル基、C1−C2アルコキシ基、アミノ基又はメチルアミノ基であり、
R2は水素、ハロ基又はシアノ基であり、
R3は水素又はハロ基であり、
R4は水素、ハロ基又はメチル基であり、
但しR1、R2、R3及びR4のうちの少なくとも2つが水素であり、
R5は水素、ハロ基又はメチル基である]
又はその薬理学的に許容できる塩。
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新規なMCH受容体拮抗薬
本発明は、肥満症および関連疾患に伴う症状の治療、予防もしくは改善に有用な、メラニン濃縮ホルモン拮抗薬である式Iの化合物:
(式中、R1、q、R2、およびR3は定義されたとおりである)、またはその薬学的に許容できる塩、鏡像異性体、ジアステレオマーもしくは混合物に関する。
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癌治療用イミダゾリジノニルアミノピリミジン化合物
本発明は、Plk1を阻害することにより癌治療のための臨床用途があると考えられる、新規なイミダゾリジノニルアミノピリミジン化合物を提供する。
(式中、R1はアミノメチル、(C1−C3アルキル)アミノメチル、ジ(C1−C2アルキル)アミノメチル、N−エチル−N−メチル−アミノメチル、1−アミノエチル、1−((C1−C2アルキル)アミノ)−エチル、3,3,3−トリフルオロプロピルアミノメチル、エチニル、2−ヒドロキシ−エトキシ、2−ヒドロキシエチルアミノメチル、2−シアノエチルアミノメチル、モルホリン−4−イルメチル、メトキシメトキシメチル、シクロプロピル、1−アゼチジニルメチル、1−ピロリジニルメチル、又は1,3−ジオキソラン−2−イルであり、
R2は水素又はハロであり、
R3は水素又はハロであり、
但し、R2及びR3のうちの少なくとも1つが水素であり、
R4は水素、メチル、又はハロであり、
「−−−−」は存在するか又は存在しない単結合である)、
又は薬理学的に許容できるその塩。
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可溶性トロンボモジュリン変異体を用いる急性腎不全の治療
本発明は、種々の状態によって引き起こされる急性腎不全に罹患している被験体を予防および/または処置するための方法を提供する。この方法は、プロテインCを活性化しない可溶性トロンボモジュリンを被験体に投与する工程を含む。標準的なケアと併せて、プロテインCを活性化しない可溶性トロンボモジュリンは、急性腎損傷ならびにその後の罹患率および死亡率を予防または減少させる。 (もっと読む)
N,N’−架橋ビスインドリルマレイミドの製造における新規中間体およびその用途
【課題】医薬として有用なアミノ置換N,N’−架橋ビスインドリルマレイミド化合物の合成において鍵となる中間体を提供する。
【解決手段】下式で示される化合物。
(式中、R1はO−トシル基である。)該化合物は、望ましくない有毒不純物を伴わず、高い収率でN,N’−架橋ビスインドリルマレイミド化合物を製造するのに有用である。また、該化合物は、アイソザイム選択的PKC阻害物質としても有用であり、糖尿病およびその合併症、虚血、炎症、中枢神経系障害、心臓血管疾患、皮膚疾患および癌に関連する状態の処置に有用である。
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プラスグレルのための製品
液体ガスによる陽圧下で、空気および/若しくは水分不透過性の容器中に包装されたプラスグレルの錠剤、カプレット若しくはカプセル、または他の固体形態のプラスグレルを含んでなる製品。 (もっと読む)
AMPA受容体増強剤
本発明は、式Iの化合物
またはその製薬的に許容できる塩に関し、精神障害および神経障害などのグルタミン酸機能低下に関連する状態の治療に有用である。
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