ノバルティス アクチエンゲゼルシャフトにより出願された特許
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糖尿病性神経因性疼痛の処置および睡眠の改善のためのオキシカルバゼピンの使用
本発明は、式I
【化1】
のカルバマゼピン誘導体およびその薬学的に許容される塩の新規使用、特に特に、疼痛、特に神経因性疼痛、とりわけ糖尿病性神経因性疼痛を有する患者の処置のための、および睡眠の改善のための、式Iのカルバマゼピン誘導体およびその薬学的に許容される塩の投与の改善されたレジメン;慢性疼痛を有するヒト患者の疼痛の処置用医薬組成物の製造のためのオキシカルバゼピの使用;慢性疼痛を有するヒト患者における疼痛の処置のための、または睡眠を改善するための、唯一の活性成分としてオキシカルバゼピンを含む、医薬組成物および唯一の活性成分としてオキシカルバゼピンを含む医薬組成物を、慢性疼痛を有するヒト患者の疼痛の処置のための指示書もしくは睡眠の改善のための指示書と共に含む、包装物に関する。
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炎症性気道疾患の処置のための、ホスファチジルイノシトール3キナーゼ酵素(PI3)の阻害剤としての、5−フェニル−4−メチル−チアゾール−2−イル−アミン誘導体
遊離形または塩形の、式I
【化1】
〔式中、Ra、Rb、R2、R3、R4およびR5は、明細書で定義の意味を有する。〕の化合物は、ホスファチジルイノシトール3−キナーゼが介在する状態の処置に有用である。該化合物およびを含む医薬組成物および該化合物の製造法も記載する。
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平滑末端および3’修飾を有する干渉性RNA二本鎖
本発明は、少なくとも1つの式(I):式中、Xは、OまたはSであり、R1およびR2は、独立して、OH、NH2、SH、アルキル、アリール、アルキル−アリール、アリール−アルキル(ここで、アルキル、アリール、アルキル−アリール、アリール−アルキルは、さらなるヘテロ原子および官能基、好ましくは、N、OまたはSの群から選択されるヘテロ原子またはOH、NH2、SH、カルボン酸もしくはエステルの群から選択される官能基、により置換されていてもよい)であり;または、R1およびR2は式Y−Zであってもよく、ここで、Yは、O、N、Sであり、Zは、H、アルキル、アリール、アルキル−アリール、アリール−アルキル(ここで、アルキル、アリール、アルキル−アリール、アリール−アルキルは、さらなるヘテロ原子、好ましくはN、OまたはSの群から選択されるヘテロ原子により置換されていてもよい)である;の3'末端を含む少なくとも1つの平滑末端を有する二本鎖RNAであって、該二本鎖RNAがRNA干渉を媒介する、二本鎖RNAに関する。好ましい3'末端修飾は、ホスフェート、ホスホロチオエート、脱塩基リボヌクレオシド、ヒドロキシプロピルホスホジエステルである。
【化1】
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HCV障害の処置のための修飾シクロスポリンの使用
記載されているのは、C型肝炎感染の予防または処置に有用な特性を有する、例えば、本明細書で定義の式I、IaまたはIIの、非免疫抑制性シクロフィリン結合性シクロスポリンである。 (もっと読む)
テルビナフィンの精製法
遊離塩基形または酸付加塩形の、式I
【化1】
のアリルアミン医薬テルビナフィンの精製法であり、粗テルビナフィン塩基を、好ましくは短距離蒸留により、例えば100℃を超える温度で、かつ減圧下、例えば0.2mbarで蒸留し、精製された生成物を遊離塩基形または酸付加塩形で回収することを含む、方法。
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最適な度数プロフィールを有する眼科用レンズ
眼科用レンズは、中心及び離間した周辺部を有するオプチカルゾーンを含む。オプチカルゾーンは、第一の領域における第一の矯正度数範囲と、第一の領域を包囲する環状領域における第二の矯正度数範囲とを有する。第二の矯正度数は、眼の球面収差を矯正するものである。オプチカルゾーンは、第一の矯正度数から第二の矯正度数まで徐々に変化する度数プロフィールを有する。中間視力矯正を提供する中央累進ゾーンをレンズの中央領域に適用してもよい。累進ゾーンは、明るい光に暴露されたときの瞳孔の口径以下である直径を有する。
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分泌ポリペプチド形質およびその使用
本発明は、ヒト血漿で分泌されるポリペプチド形質、上記ポリペプチドをコード化する単離ポリヌクレオチド、その多形変異型、並びに検出検定および病気の診断を目的とする上記核酸およびポリペプチドまたはその組成物の使用に関するものである。 (もっと読む)
ラベンダスチンの医薬組成物
式I
【化1】
〔式中、Rはメチル、メトキシまたはエチルである。〕のラベンダスチン誘導体またはその薬学的に許容される塩、およびエモリエント、ならびに所望によりさらなる賦形剤を含む、例えばエマルジョンの形の、局所用医薬組成物。
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新生物疾患、炎症および免疫障害の処置に有用な2,4−ピリミジンジアミン
式I
【化1】
〔式中、RはC6−10アリール、C5−10ヘテロアリール、C3−12シクロアルキルおよびC3−10ヘテロシクロアルキルから選択され;R0−R6は本明細書で記載の通りである。〕のピリミジン誘導体;およびFAKおよび/またはALKおよび/またはZAP−70および/またはIGF−IRの阻害に応答する疾患の処置用医薬の製造のためのそれらの使用。
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近赤外線造影剤に適する3H−フェノキサジン誘導体、その製造法および使用
本発明は、遊離塩基形または酸付加塩形の、式I
【化1】
〔式中、XおよびYは、XおよびYが同時にCHまたはCH2ではないとの条件下で、CH、CH2または2価もしくは3価ヘテロ原子であり;mおよびoは、互いに独立して0または1である。ただし、mが0であるとき、Yと隣接C原子の間の点線は結合であり、かつYはCHまたは3価ヘテロ原子であり、mが1であるとき、Yと隣接C原子の間の点線は存在せず、かつYはCH2または2価ヘテロ原子であり、oが0であるとき、Xと隣接C原子の間の点線は結合であり、かつXはCHまたは3価ヘテロ原子であり、oが1であるとき、Xと隣接C原子の間の点線は存在せず、かつXはCH2または2価ヘテロ原子である;Aは(CR3R4)pであり、そしてQは(CR9R10)nであり;nおよびpは、互いに独立して0または1であり;R6、R7、R13、およびR14は、互いに独立して水素、ハロゲン、(C1−4)アルキル、(C1−4)アルキルSO2、SO3H、カルボキシ、(C1−4)アルコキシカルボニル、(C1−4)アルコキシ、OHまたはNR15R16であり;R1、R2、R3、R4、R9、R10、R11およびR12は、互いに独立して水素、(C1−4)アルキル、カルボキシ、(C1−4)アルコキシカルボニルまたは(C1−4)アルコキシであるか、または、XがCHもしくはCH2であるとき、R1およびR2はまたOHもしくはNR15R16であり得るか、またはYがCHもしくはCH2であるとき、R11、R12はまたOHもしくはNR15R16あり得て;R5、R8、R15およびR16は、互いに独立して水素、(C1−4)アルキル、(C1−4)アルコキシ、R17O−C(O)−(C1−4)アルキルまたは(反応性基)−(C1−4)アルキルであり;そしてR17は水素または(C1−4)アルキルである。〕の化合物を提供する。
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