説明

ファイザー・リミテッドにより出願された特許

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【課題】肝臓損傷の徴候であると共に、肝臓の進行性肝硬変を介した肝不全への潜在的寄与ともなる肝線維症の治療のための薬剤の組合せ、それらの使用、および該組合せを含んでなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】抗粘膜アドレシン細胞接着分子(MAdCAM)抗体と、プロテアーゼ阻害剤、好ましくはカスパーゼ阻害剤のような抗線維化剤との新しい組合せに関する。更に本発明の組合せを含んでなる医薬組成物、及び肝線維症の治療のための組合せの使用にも関する。 (もっと読む)


【課題】本発明は、セリアック病及び/又は熱帯性スプルーの治療のための医薬及び方法を提供する。
【解決手段】抗MAdCAM抗体を使用することによる。本抗体又は部位が、以下の性質:(a)人細胞に結合し;(b)MAdCAMに対し、VCAM又はフィブロネクチンより少なくとも100倍の選択性を有し;(c)3×10-10M以下のKdでヒトMAdCAMに結合し;(d)α4β7を発現する細胞の、ヒトMAdCAMへの結合を阻害し、又は(e)消化管リンパ組織へのリンパ球のリクルートを阻害するの内少なくとも一つを有する。 (もっと読む)


本発明は、新規の改善された抗MAdCAM抗体を提供する。医薬におけるこれらの抗体の使用、詳細には炎症性腸疾患などの炎症状態を治療するための使用も含まれる。 (もっと読む)


【課題】薬物動態、安全性、持続性、溶解性が改良された化合物を含む、殺寄生生物剤及び病虫害防除剤を提供する。
【解決手段】シクロプロピル環に結合している少なくとも一つのフッ素が存在する1−アリール−4−シクロプロピルピラゾール誘導体(例えば、5−アミノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−4−[2,2−ジフルオロ−1−(トリフルオロメチル)シクロプロピル]−1H−ピラゾール−3−カルボニル等)と一つ又はそれ以上の更なる治療剤、特に抗寄生生物剤を含む組み合わせ物。 (もっと読む)


本発明は、シクロプロピル環が核間(angular position)で置換された1−アリール−4−シクロプロピルピラゾール[全ての置換基は本願において規定される通りである]並びに薬学的に許容できるそれらの塩及び溶媒和物からこのような化合物を含む組成物、それらの合成法及び殺寄生生物薬としてのそれらの用法に及ぶ領域に関する。
【化1】

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本発明は、本明細書に記載の式(I)の化合物を提供するものである。これらの化合物は、ドーパミン作動薬のクラス、より詳細にはD2よりもD3に選択的なクラスの作動薬である。これら化合物は、性機能不全、たとえば女性性機能不全(FSD)、特に女性性的興奮障害(FSAD)、性的欲求低下障害(HSDD、性への興味の欠如)、女性オルガスム障害(FOD、オルガスムを得ることができない)、および男性性機能不全、特に男性勃起不全(MED)の治療および/または予防に有用である。本明細書でいう男性性機能不全は、早漏などの射精障害、無オルガスム症(オルガスムを得ることができない)、または性的欲求低下障害(HSDD、性への興味の欠如)などの欲求障害を含む意味である。これらの化合物は、神経精神医学的な障害および神経変性障害の治療においても有用である。
【化1】

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【課題】本発明は、特にイヌ、ネコ、及びウマにおいて、疼痛及び/又は炎症の治療のための方法、医薬組成物、及び使用を提供する。
【解決手段】特にイヌ、ネコ、及びウマにおける疼痛及び/又は炎症の獣医治療のために、非ステロイド系抗炎症性薬剤、特にカルプロフェンを、アルファ-2-デルタ・リガンド、例えばガバペンチン又はプレガバリンなどと相乗的に組み合わせることによる。 (もっと読む)


式(I)の化合物、または薬学的に許容できるそれらの塩、溶媒和物、エステルもしくはアミド[式中、Rは、[CH−Rを表し;Rは、H、C1〜6アルキルオキシまたはHetを表し;nは、0〜6から選択される数を表し;Hetは、O、N、およびSから選択される1個または複数のヘテロ原子を含む5また6個の原子の不飽和の複素環を表し;Rは、ハロを表し;環Aは、O、N、およびSから選択される1個または複数のヘテロ原子を含む4〜7員の、飽和、部分飽和、または不飽和の複素環を表し;環Bは、O、N、およびSから選択される1個または複数のヘテロ原子を含む3〜8個の原子の飽和、部分飽和、もしくは不飽和の複素環を表すか、または環Bは、3〜8個の原子の飽和もしくは不飽和の炭素環式環を表し;環Bは、アリール環と縮合していてもよく、Rから独立して選択される1個または複数の基で置換されていてもよく;環Aおよび環Bは、少なくとも1個の原子を共有し;Rは、オキソ、[CH−R、またはCH−Rを表し;Rは、H、OH、C1〜6アルキルオキシ、COOH、またはCONRを表し;mは、0または1から選択される数を表し;R、R、RおよびRは、独立して、HまたはC1〜6アルキルを表す]は、V1a拮抗薬が適応とされる障害、特に月経困難症を治療するのに有用である。

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本発明は式(I)の化合物(式中、R、R、R、RおよびRは本明細書に定義したとおりである)または薬剤的に受容できるその塩もしくは溶媒和物、ならびにそのような化合物を含有する組成物およびそのような化合物の使用に関する。式(I)の化合物はとりわけ疼痛の治療において有用である。

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本発明は、プリン誘導体、それらを調製するための方法、それらを含有する組成物およびそれらの使用に関する。本発明は、式(I)の化合物[式中、R、R、R、R、R9aおよびYは、説明中で定義されている]を提供する。より詳細には、本発明は、トール様受容体(TLR)の調節、特にアゴニズムが関係するものを含む様々なウイルス感染および免疫または炎症性障害の治療におけるプリン誘導体の使用に関する。したがって、本発明の化合物は、肝炎(例えば、HCV、HBV)、遺伝的に関連のあるウイルス感染などの感染性疾患、喘息および関節炎などの炎症性疾患、ならびに癌の治療に有用である。
【化1】

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