【課題】３−ヒドロキシ−ビシクロ〔３．２．０〕ヘプタンの新規製法の提供。
【解決手段】医薬の製造における中間体として有用な２環式分子の製造のための新規銅触媒光化学環化方法に関する。好ましい局面においては、本発明の方法は、３−ヒドロキシ−ビシクロ〔３．２．０〕ヘプタンの製造のために使用されうる。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、Ｈ、ＣＦ_３、およびＣ_１〜６アルキル（Ｃ_１〜６アルキルオキシまたはトリアゾリルで置換されていてもよい）から選択される基を表し、Ｒ^２はハロを表し、環Ａは、少なくとも１つのＮ原子を含む５員または６員の複素環（環は、２つ以上の炭素原子で架橋されていてもよい）を表し、Ｒ^３は、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される少なくとも１つの原子を含む５員または６員の複素環を表し、この複素環は、Ｃ_１〜６アルキル、オキソ、またはＮＨ_２から選択される１つまたは複数の基で置換されていてもよく、この複素環は、５員もしくは６員のアリールまたはＮ、Ｏ、もしくはＳから選択される少なくとも１つの原子を含む複素環とさらに縮合していてもよく、縮合アリールまたは複素環は、１つまたは複数のハロ原子で置換されている］の化合物、または薬学的に許容できるその誘導体は、Ｖ１ａアンタゴニストが適応される障害、特に月経困難症を治療するのに有用である。


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本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は本明細書に定義した通りである）を使用して疼痛を治療する方法に関する。本発明はまた、ある種の新規な式（Ｉ）の化合物誘導体に関する。
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式（I）の化合物またはその医薬的に許容できる誘導体［式中：R¹は、H、C_1-6アルキル、C_1-6アルキルオキシ、C_3-8シクロアルキルまたはハロを表わし；R²は、H、C_1-6アルキル（R³で置換されていてもよい）、フェニル（CNで置換されていてもよい）またはHetを表わし；R³は、OH、CN、Het、-R⁴-C_1-6アルキルまたはCONR⁵R⁶を表わし；R⁴は、-CO₂-または-O-を表わし；R⁵およびR⁶は、独立してH、C_1-6アルキル（OR⁷で置換されていてもよい）またはC_3-8シクロアルキルを表わし；R⁷は、HまたはC_1-6アルキルを表わし；Hetは、(i)1〜4個の窒素ヘテロ原子、または(ii)１もしくは2個の窒素ヘテロ原子および１個の酸素もしくは１個の硫黄ヘテロ原子、または(iii)１もしくは2個の酸素もしくは硫黄ヘテロ原子を含む、5または6員芳香族複素環式基を表わし、これらの複素環式基はCNおよびC_1-6アルキルから選択される１個以上の基で置換されていてもよく；R⁸は、C_1-6アルキル、C_1-6アルキルオキシ、C_3-8シクロアルキルまたはハロを表わし；R⁹およびR¹⁰は、独立してH、C_1-6アルキル、C_1-6アルキルオキシ、CN、CF₃またはハロを表わす］は、子宮内膜症、子宮類線維腫（平滑筋腫）、月経過多症、腺筋症、原発性および続発性月経困難症（性交疼痛、排便困難および慢性骨盤痛の症状を含む）、または慢性骨盤痛症候群を処置するのに有用である。

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本発明は、オキシトシン拮抗薬としての活性を有する式（Ｉ）の置換トリアゾール類、その使用、その製造法及び前記阻害剤を含有する組成物に関する。これらの阻害剤は、性機能障害、特に早漏（Ｐ.Ｅ.）を包含する種々の治療領域における有用性を有している。
【化１】

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本発明は、オキシトシンアンタゴニストとしての活性を有する、式（Ｉ）の置換されたトリアゾール類、その使用、その製造方法および該インヒビターを含有する組成物に関する。これらのインヒビターは、性機能障害、特に早漏症（P.E.）を含む、様々な治療領域において有用である。
【化１】

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【課題】疼痛、特に炎症性疼痛、神経障害性疼痛、内臓痛、及び侵害受容性疼痛の治療のための医薬組成物及び方法の提供。
【解決手段】ＰＤＥ７阻害剤及びアルファ-２-デルタ・リガンドの併用薬及び医薬として許容されるそれらの塩、それらの医薬組成物。ＰＤＥ７阻害剤としては、例えば５’−カルボキシプロポキシ−８’−クロロ−スピロ［シクロヘキサン−１’−４’−（３’、４’−ジヒドロ）キナゾリン］−２’（１’Ｈ）−オンが選ばれ、アルファ-２-デルタ・リガンドとしては、例えばガバペンチンが選ばれる。 （もっと読む）

【課題】本発明は神経障害性疼痛の医薬組成物又は治療方法を提供する。
【解決手段】本発明は神経障害性疼痛の治療のための医薬製造におけるホスホジエステラーゼ７(ＰＤＥ７)インヒビターの使用、及びＰＤＥ７インヒビターを使用する神経障害性疼痛の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換トリアゾールの群、その使用、及び前記化合物を含有する組成物に関する。これらの化合物は、オキシトシンアンタゴニストとしての活性を有する。
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【課題】 本発明は５−｛（１Ｓ）−２−［（２Ｒ）−４−ベンゾイル−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−２−オキソ−エトキシ｝−４−メトキシ−ピリジン−２−カルボン酸メチルアミドの結晶形、その製造のための方法、その結晶形を含有する医薬組成物、および、結晶形の使用に関する。
【解決手段】 ５−｛（１Ｓ）−２−［（２Ｒ）−４−ベンゾイル−２−メチル−ピペラジン−１−イル］−１−メチル−２−オキソ−エトキシ｝−４−メトキシ−ピリジン−２−カルボン酸メチルアミドは、特に医薬用物質として適切であり、そしてgp120とCD4との相互作用を阻害し、そのためにHIV、HIVに遺伝的に関連するレトロウイルス感染、またはAIDSの治療で使用される。 （もっと読む）