【課題】疼痛、特に炎症性疼痛、神経障害性疼痛、内臓痛、及び侵害受容性疼痛の治療のための医薬組成物及び方法の提供。
【解決手段】ＰＤＥ７阻害剤及びアルファ-２-デルタ・リガンドの併用薬及び医薬として許容されるそれらの塩、それらの医薬組成物。ＰＤＥ７阻害剤としては、例えば５’−カルボキシプロポキシ−８’−クロロ−スピロ［シクロヘキサン−１’−４’−（３’、４’−ジヒドロ）キナゾリン］−２’（１’Ｈ）−オンが選ばれ、アルファ-２-デルタ・リガンドとしては、例えばガバペンチンが選ばれる。

【特許請求の範囲】
【請求項１】
ＰＤＥ７阻害剤とアルファ-２-デルタ・リガンドを含む併用薬。
【請求項２】
前記ＰＤＥ７阻害剤が以下の：
５'-カルボキシプロポキシ-８'-クロロ-スピロ[シクロヘキサン-１'-４'-(３',４'-ジヒドロ)キナゾリン]-２'(１'Ｈ)-オン;
シス-３-[(８'-クロロ-２'-オキソ-２',３'-ジヒドロ-１'Ｈ-スピロ[シクロヘキサン-１,４'-キナゾリン］-５'-イル)オキシ］シクロブタンカルボン酸；及び
トランス-３-[(８'-クロロ-２'-オキソ-２',３'-ジヒドロ-１'Ｈ-スピロ[シクロヘキサン-１,４'-キナゾリン］-５'-イル)オキシ］シクロブタンカルボン酸；
又は医薬として許容されるそれらの塩若しくは溶媒和物から選ばれる、請求項１に記載の併用薬。
【請求項３】
前記ＰＤＥ７阻害剤が、５'-カルボキシプロポキシ-８'-クロロ-スピロ[シクロヘキサン-１-４'-(３',４'-ジヒドロ)キナゾリン]-２'(１'Ｈ)-オン、又は医薬として許容されるその塩若しくは溶媒和物である、請求項１又は請求項２に記載の併用薬。
【請求項４】
前記ＰＤＥ７阻害剤が、シス-３-[(８'-クロロ-２'-オキソ-２',３'-ジヒドロ-１'Ｈ-スピロ[シクロヘキサン-１,４'-キナゾリン］-５'-イル)オキシ］シクロブタンカルボン酸又は医薬として許容されるその塩若しくは溶媒和物である、請求項１又は２に記載の併用薬。
【請求項５】
前記ＰＤＥ７阻害剤がトランス-３-[(８'-クロロ-２'-オキソ-２',３'-ジヒドロ-１'Ｈ-スピロ[シクロヘキサン-１,４'-キナゾリン］-５'-イル)オキシ］シクロブタンカルボン酸又は医薬として許容されるその塩若しくは溶媒和物である、請求項１又は２に記載の併用薬。
【請求項６】
前記アルファ-２-デルタ・リガンドが、以下の：
ガバペンチン、プレガバリン、[(１Ｒ,５Ｒ,６Ｓ)-６-(アミノメチル)ビシクロ[３．２．０］ヘプタ-６-イル］酢酸、３-(１-アミノメチル-シクロヘキシルメチル)-４Ｈ-[１,２,４］オキサジアゾール-５-オン、Ｃ-[１-(１Ｈ-テトラゾール-５-イルメチル)-シクロヘプチル］-メチルアミン、(３Ｓ,４Ｓ)-(１-アミノメチル-３,４-ジメチル-シクロペンチル)-酢酸、(１α,３α,５α)(３-アミノ-メチル-ビシクロ[３．２．０］ヘプタ-３-イル)-酢酸、(３Ｓ,５Ｒ)-３-アミノメチル-５-メチル-オクタン酸、(３Ｓ,５Ｒ)-３-アミノ-５-メチル-ヘプタン酸、(３Ｓ,５Ｒ)-３-アミノ-５-メチル-ノナン酸、(３Ｓ,５Ｒ)-３-アミノ-５-メチル-オクタン酸、(２Ｓ,４Ｓ)-４-(３-クロロフェノキシ)プロリン、(２Ｓ,４Ｓ)-４-(３-フルオロベンジル)プロリン、(２Ｓ)-２-アミノ-４-エチル-２-メチルヘキサン酸、及び(２Ｓ)-２-アミノメチル-５-エチル-ヘプタン酸、並びに医薬として許容されるそれらの塩及び溶媒和物から選ばれる、請求項１〜５のいずれか１項に記載の併用薬。
【請求項７】
前記アルファ-２-デルタ・リガンドが、ガバペンチン又は医薬として許容されるその塩若しくは溶媒和物である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の併用薬。
【請求項８】
前記アルファ-２-デルタ・リガンドが、プレガバリン又は医薬として許容されるその塩若しくは溶媒和物である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の併用薬。
【請求項９】
前記アルファ-２-デルタ・リガンドが、(２Ｓ,４Ｓ)-４-(３-フルオロベンジル)プロリン又は医薬として許容されるその塩若しくは溶媒和物である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の併用薬。
【請求項１０】
前記アルファ-２-デルタ・リガンドが、(２Ｓ)-２-アミノ-４-エチル-２-メチルへキサン酸又は医薬として許容されるその塩若しくは溶媒和物である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の併用薬。
【請求項１１】
前記アルファ-２-デルタ・リガンドが、(２Ｓ)-２-アミノメチル-５-エチル-ヘプタン酸、又は医薬として許容されるその塩若しくは溶媒和物である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の併用薬。
【請求項１２】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の併用薬、及び医薬として許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１〜１１のいずれか１項に記載される治療有効量の併用薬、及び医薬として許容される賦形剤を含む、疼痛治療用医薬組成物。
【請求項１４】
医薬として使用するための、請求項１〜１１のいずれか１項に記載されるＰＤＥ７阻害剤及びアルファ-２-デルタ・リガンドの併用薬。
【請求項１５】
疼痛治療のための医薬の製造における、請求項１〜１１のいずれか１項に記載されるＰＤＥ７阻害剤及びアルファ-２-デルタ・リガンドの併用薬の使用。
【請求項１６】
前記疼痛が、神経障害性疼痛である、請求項１５に記載の使用。
【請求項１７】
治療有効量のＰＤＥ７阻害剤及びアルファ-２-デルタ・リガンドを、当該治療を必要とする哺乳動物に同時に、連続して、又は分離して投与することを含む疼痛治療方法。
【請求項１８】
前記疼痛が、神経障害性疼痛である、請求項１７に記載の方法。

【公開番号】特開２００６−２４１１５８（Ｐ２００６−２４１１５８Ａ）
【公開日】平成１８年９月１４日（２００６．９．１４）
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願２００６−５２７５９（Ｐ２００６−５２７５９）
【出願日】平成１８年２月２８日（２００６．２．２８）
【出願人】（５９７０１４５０１）ファイザー・リミテッド (107)
【氏名又は名称原語表記】Ｐｆｉｚｅｒ　Ｌｉｍｉｔｅｄ
【住所又は居所原語表記】Ｒａｍｓｇａｔｅ　Ｒｏａｄ，　Ｓａｎｄｗｉｃｈ，　Ｋｅｎｔ，　Ｅｎｇｌａｎｄ
【Ｆターム（参考）】