説明

寄生生物に対して使用する置換アリールピラゾール

本発明は、シクロプロピル環が核間(angular position)で置換された1−アリール−4−シクロプロピルピラゾール[全ての置換基は本願において規定される通りである]並びに薬学的に許容できるそれらの塩及び溶媒和物からこのような化合物を含む組成物、それらの合成法及び殺寄生生物薬としてのそれらの用法に及ぶ領域に関する。
【化1】



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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I):
【化1】

の化合物又は薬学的に許容できるそれらの塩若しくはプロドラッグ。
式中、XはCR10若しくはNから選択され;
1はハロ、シアノ、ヒドロキシ、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルカノイル、C1-6ハロアルキル、C1-6ハロアルコキシ、C1-6ハロアルカノイル、アミノ、C1-6アルキルアミノ、ジC1-6アルキルアミノ、het、フェニル、SF5及びS(O)n11から選択され;
2はシアノ、ヒドロキシ、C(O)OH、het、フェニル、S(O)n11、C(O)NRab及びC(S)NRabから選択されるか;
又はR2はC3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキルC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6アルカノイル、C(O)OC1-6アルキル、アミノ、C1-6アルキルアミノ、及びジC1-6アルキルアミノから選択され、これらは各々、化学的に可能な場合、場合によりかつ独立してシアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、C(O)OH、C(O)NRcd、NRcC(O)Rd、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキルC1-6アルキル、C3-8シクロアルキルC1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルカノイル、−C(O)OC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-8ハロシクロアルキル、C1-6ハロアルコキシ、C1-6ハロアルカノイル、−C(O)OC1-6ハロアルキル、アミノ、NRcd、het、フェニル及びS(O)n11から選択される一つ若しくはそれ以上の置換基によりさらに置換され得;
a及びRbは独立して水素、het、フェニル、及びS(O)n11から選択されるか;
又はRa及びRbのいずれか一方若しくは両方は独立してC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキルC1-6アルキル、C1-6アルカノイル、及びC(O)OC1-6アルキルから選択され、Ra若しくはRbは各々、化学的に可能な場合、場合によりかつ独立してシアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、C(O)OH、C(O)NRcd、NRcC(O)Rd、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキルC1-6アルキル、C3-8シクロアルキルC1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルカノイル、−C(O)OC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-8ハロシクロアルキル、C1-6ハロアルコキシ、C1-6ハロアルカノイル、−C(O)OC1-6ハロアルキル、アミノ、NRcd、het、フェニル及びS(O)n11から選択される一つ若しくはそれ以上の置換基によりさらに置換され得るか;
又はRa及びRbはそれらが結合したN原子と一緒になって、場合により一つ若しくはそれ以上のさらなるN原子、O原子若しくはS原子を含み得、かつ化学的に可能な場合、場合によりシアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、C(O)OH、C(O)NRcd、NRcC(O)Rd、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキルC1-6アルキル、C3-8シクロアルキルC1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルカノイル、−C(O)OC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-8ハロシクロアルキル、C1-6ハロアルコキシ、C1-6ハロアルカノイル、−C(O)OC1-6ハロアルキル、アミノ、NRcd、het、フェニル及びS(O)n11から選択される一つ若しくはそれ以上の置換基によりさらに置換され得る、3〜7員の飽和、部分飽和、不飽和若しくは芳香族複素環式環を形成し得るか;
又はR2及びReはReに結合したN原子と一緒になって、場合により一つ若しくはそれ以上のさらなるN原子、O原子若しくはS原子を含み得、かつ化学的に可能な場合、場合によりシアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、C(O)OH、C(O)NRcd、NRcC(O)Rd、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキルC1-6アルキル、C3-8シクロアルキルC1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルカノイル、−C(O)OC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-8ハロシクロアルキル、C1-6ハロアルコキシ、C1-6ハロアルカノイル、−C(O)OC1-6ハロアルキル、アミノ、NRcd、het、フェニル及びS(O)n11から選択される一つ若しくはそれ以上の置換基によりさらに置換され得る、6〜7員の飽和、部分飽和、若しくは不飽和の複素環式環を形成し得;
3、R4、R5及びR6は独立して水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、C(O)OH、ニトロ、フェニル、及びS(O)n11から選択されるか;
又はR3、R4、R5及びR6のいずれか一つ若しくはそれ以上は独立してC1-4アルキル、C(O)NRcd、C(S)NRcd、C1-4アルコキシ、C1-4アルカノイル、C(O)OC1-4アルキル、アミノから選択され、R3、R4、R5及びR6は化学的に可能な場合、場合によりかつ独立してシアノ、ニトロ、ハロ、ヒドロキシ、C1-4アルキル及びアミノから選択される一つ若しくはそれ以上の置換基によりさらに置換され得;
かつR3、R4、R5及びR6の二つ以下がシアノ、ヒドロキシ、C(O)OH、ニトロ、フェニル、S(O)n11、C(O)NRcd、C(S)NRcd、C1-4アルコキシ、C1-4アルカノイル、C(O)OC1-4アルキル、及びアミノから選択され;
7はハロ、C1-6アルキル及びC1-6アルコキシから選択され、R7がC1-6アルキル又はC1-6アルコキシの場合、R7は場合により一つ又はそれ以上のハロ置換基により置換され得;
8は水素、シアノ、ヒドロキシ、C(O)OH、ニトロ、ハロ、het、フェニル及びS(O)n11から選択されるか;
又はR8はC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキルC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルカノイル、及びC(O)OC1-6アルキルから選択され、R8は化学的に可能な場合、場合によりかつ独立してシアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、C(O)OH、C(O)NRcd、NRcC(O)Rd、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキルC1-6アルキル、C3-8シクロアルキルC1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルカノイル、−C(O)OC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-8ハロシクロアルキル、C1-6ハロアルコキシ、C1-6ハロアルカノイル、−C(O)OC1-6ハロアルキル、アミノ、NRcd、het、フェニル及びS(O)n11から選択される一つ若しくはそれ以上の置換基によりさらに置換され得るか;
又はR8はアミノであり、R8は化学的に可能な場合、場合によりかつ独立してC(O)OH、C(O)NRcd、NRcC(O)Rd、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキルC1-6アルキル、C3-8シクロアルキルC1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルカノイル、−C(O)OC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-8ハロシクロアルキル、C1-6ハロアルコキシ、C1-6ハロアルカノイル、−C(O)OC1-6ハロアルキル、het、フェニル及びS(O)n11から選択される一つ若しくはそれ以上の置換基によりさらに置換され得;
9は水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、C(O)OH、ニトロ、het、フェニル、S(O)n11及びNRefから選択されるか;
又はR9はC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキルC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C3-8シクロアルキルC1-6アルコキシ、C1-6アルカノイル、C(O)OC1-6アルキルから選択され、R9は化学的に可能な場合、場合によりかつ独立してシアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、C(O)OH、C(O)NRcd、NRcC(O)Rd、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキルC1-6アルキル、C3-8シクロアルキルC1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルカノイル、−C(O)OC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-8ハロシクロアルキル、C1-6ハロアルコキシ、C1-6ハロアルカノイル、−C(O)OC1-6ハロアルキル、アミノ、NRcd、het、フェニル及びS(O)n11から選択される一つ若しくはそれ以上の置換基によりさらに置換され得;
e及びRfは独立して水素、het、フェニル及びS(O)n11から選択されるか;
又はRe及びRfのいずれか一方若しくは両方は独立してC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキルC1-6アルキル、C1-6アルカノイル、C(O)OC1-6アルキル、−C(O)OC1-6アルキルC3-8シクロアルキル、−C(O)OC3-8シクロアルキルから選択され、Re若しくはRfは各々、化学的に可能な場合、場合によりかつ独立してシアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、C(O)OH、C(O)NRcd、NRcC(O)Rd、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキルC1-6アルキル、C3-8シクロアルキルC1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルカノイル、−C(O)OC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-8ハロシクロアルキル、C1-6ハロアルコキシ、C1-6ハロアルカノイル、−C(O)OC1-6ハロアルキル、アミノ、NRcd、het、フェニル及びS(O)n11から選択される一つ若しくはそれ以上の置換基によりさらに置換され得るか;
又はRe及びRfはそれらに結合したN原子と一緒になって、場合により一つ若しくはそれ以上のさらなるN原子、O原子若しくはS原子を含み得、かつ化学的に可能な場合、場合によりシアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、C(O)OH、C(O)NRcd、NRcC(O)Rd、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキルC1-6アルキル、C3-8シクロアルキルC1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルカノイル、−C(O)OC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-8ハロシクロアルキル、C1-6ハロアルコキシ、C1-6ハロアルカノイル、−C(O)OC1-6ハロアルキル、アミノ、NRcd、het、フェニル及びS(O)n11から選択される一つ若しくはそれ以上の置換基によりさらに置換され得る、3〜7員の飽和、部分飽和、不飽和若しくは芳香族複素環式環を形成し得るか;
又はRe及びR2はそれらが結合した原子と一緒になって、上記のような6〜7員の複素環式環を形成し得;
10はハロ、C1-6アルキル及びC1-6アルコキシから選択され、かつR10がC1-6アルキル又はC1-6アルコキシの場合、場合により一つ又はそれ以上のハロ置換基で置換され得;
c及びRdは各々独立して水素、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキルC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-8シクロアルキルC1-6ハロアルキル、C1-6アルカノイル、C1-6ハロアルカノイル、C(O)OC1-6アルキル、het、フェニル及びS(O)n11から選択されるか;
又はRc及びRdはそれらの少なくとも一方に結合したN原子と一緒になって、場合により一つ若しくはそれ以上のさらなるN原子、O原子若しくはS原子を含み得る、3〜7員の飽和、部分飽和、不飽和若しくは芳香族複素環式環を形成し得;
各nは独立して0、1又は2であり;
各R11は独立して水素、ヒドロキシ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、アミノ、C1-6アルキルアミノ及びジC1-6アルキルアミノから選択され;
各フェニルは場合によりハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルコキシ、アミノ、C1-6アルキルアミノ、
ジC1-6アルキルアミノ、−NHS(O)n11、及びS(O)n11からなる群より選択される一つ又はそれ以上のさらなる置換基により置換され得;
かつ各hetは独立して、芳香族又は非芳香族、不飽和、部分飽和、若しくは飽和であり、かつ窒素、N−オキシド、酸素、硫黄から選択される一つ又はそれ以上のヘテロ原子を含む4〜7員の複素環式環を表し、当該複素環式環は原子価が許す限り、場合によりハロ、シアノ、ニトロ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、OC(O)C1-6アルキル、C1-6アルカノイル、C(O)OC1-6アルキル及びNRghから選択される一つ又はそれ以上の置換基で置換され、Rg及びRhは独立して水素、C1-6アルキル及びC2-6アルケニルから選択され、かつ上記の各基は化学的に可能な場合、独立してシアノ、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、C(O)OH、C(O)NRcd、NRcC(O)Rd、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキルC1-6アルキル、C3-8シクロアルキルC1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルカノイル、−C(O)OC1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C3-8ハロシクロアルキル、C1-6ハロアルコキシ、C1-6ハロアルカノイル、−C(O)OC1-6ハロアルキル、アミノ、C1-6アルキルアミノ、ジC1-6アルキルアミノ、フェニル及びS(O)n11から選択される一つ又はそれ以上の任意の置換基を含み得る。
【請求項2】
1がCF3、OCF3、又はSF5から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
2がシアノ;S(O)n11;及びC(O)NRabから選択され、Raが水素であり、Rbが水素及びC1-6アルキルから選択され、C1-6アルキルが場合によりhetで置換され得る、請求項1又は2に記載の化合物。
【請求項4】
2がC(O)NRabであり、Ra及びRbの両方が水素である、請求項3に記載の化合物。
【請求項5】
3及びR4が両方とも互いに同じでありかつ水素;フルオロ;クロロ;及びメチルから選択され、R5及びR6は両方とも水素である、請求項1〜4のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項6】
8がシアノである、請求項1〜5のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項7】
9が水素;ハロ;場合によりさらにハロ及びC1-6アルコキシから選択される一つ又はそれ以上の置換基により置換され得るC1-6アルキル;C2-6アルケニル;C3-8シクロアルキルC1-6アルコキシ;並びにS(O)n11から選択される、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項8】
9がNRefであり、Re又はRfは各々独立して水素;C1-6アルキルから選択され、C1-6アルキルはさらにシアノ、ハロ、C(O)OH、C(O)NRcd、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、het、フェニル、及びS(O)n11から選択される一つ又はそれ以上の置換基で置換され得る、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項9】
9がNRefであり、Reが水素又はC1-6アルキルであり、かつRfがC3-8シクロアルキルC1-6アルキルであり、C3-8シクロアルキルC1-6アルキルが場合によりC1-6アルキル;アミノ;Rc及びRdが両方とも水素であるC(O)NRcd;並びにRc及びRdが独立して水素、C(O)OC1-6アルキル、及びS(O)n11からなる群より選択されるNRcdから選択される1つ又はそれ以上の基で置換され得る、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項10】
9がNRefであり、Reが水素又はC1-6アルキルであり、かつRfが−C(O)OC1-6アルキル;−C(O)OC3-8シクロアルキル;及び−C(O)OC1-6アルキルC3-8シクロアルキルから選択され、−C(O)OC1-6アルキルC3-8シクロアルキルが場合によりC1-6ハロアルキルによってさらに置換され得る、請求項1〜6のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項11】
XがCR10であり、R10がクロロである、請求項1〜10のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項12】
7及びR10の両方がClである、請求項11に記載の化合物。
【請求項13】
5−アミノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−4−[1−(メチルスルホニル)シクロプロピル]−1H−ピラゾール−3−カルボニトリル;
1−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
1−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパン−カルボン酸メチル;
5−アミノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−4−[2,2−ジフルオロ−1−(メチルスルホニル)シクロプロピル]−1H−ピラゾール−3−カルボニトリル;
1−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N,N−ジメチルシクロプロパンカルボキサミド;
5−アミノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−4−[1−(メチルスルホニル)シクロプロピル]−1H−ピラゾール−3−カルボニトリル;
5−アミノ−4−(1−アミノ−2,2−ジフルオロシクロプロピル)−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−3−カルボニトリル;
1−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−2,2−ジフルオロ−N,N−ジメチル−シクロプロパンスルホンアミド;
5−アミノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−4−[1−(ピロリジン−1−イルカルボニル)シクロプロピル]−1H−ピラゾール−3−カルボニトリル;
5−アミノ−4−(1−シアノシクロプロピル)−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−3−カルボニトリル;
5−アミノ−4−(1−シアノシクロプロピル)−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−3−カルボニトリル;
1−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−2,2−ジフルオロシクロプロパンスルホンアミド;
1−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−(イソブチルアミノ)−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
1−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−イソプロピルシクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−[(2−フルオロエチル)アミノ]−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパン−カルボキサミド;
1−{5−[(2−アミノ−2−オキソエチル)アミノ]−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−シクロプロパンカルボキサミド;
1−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−2,2−ジクロロシクロプロパン−カルボキサミド;
1−{3−シアノ−5−[(シクロプロピルメチル)アミノ]−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(ピリジン−4−イルメチル)シクロプロパンカルボキサミド;
{4−[1−(アミノカルボニル)シクロプロピル]−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−5−イル}カルバミン酸イソプロピル;
1−(3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−{[2−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)エチル]アミノ}−1H−ピラゾール−4−イル)シクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−5−[(2−シアノエチル)アミノ]−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパン−カルボキサミド;
1−(5−アミノ−3−シアノ−1−{2,6−ジクロロ−4−[1,2,2,2−テトラフルオロ−1−(トリフルオロメチル)エチル]フェニル}−1H−ピラゾール−4−イル)シクロプロパンカルボキサミド;
1−(3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−{[3−(メチルチオ)プロピル]アミノ}−1H−ピラゾール−4−イル)−シクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−5−[(シクロプロピルメチル)アミノ]−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−[(5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)メチル]シクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−5−[(シクロプロピルメチル)(メチル)アミノ]−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
[1−(フルオロメチル)シクロプロピル]メチル{4−[1−(アミノカルボニル)シクロプロピル]−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−5−イル}カルバメート;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−(メチルアミノ)−1H−ピラゾール−4−イル}−2,2−ジフルオロシクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−[(3,3,3−トリフルオロプロピル)アミノ]−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
1−(5−{[(2−クロロ−1,3−チアゾール−5−イル)メチル]アミノ}−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル)シクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−[(イソオキサゾール−5−イルメチル)アミノ]−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
N〜3〜−{4−[1−(アミノカルボニル)シクロプロピル]−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−5−イル}−β−アラニンアミド;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−[(5,5,5−トリフルオロペンチル)アミノ]−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−(プロピルアミノ)−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−5−[(シクロブチルメチル)アミノ]−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−(ジメチルアミノ)−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
{4−[1−(アミノカルボニル)シクロプロピル]−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−1H−ピラゾール−5−イル}カルバミン酸エチル;
2,2−ジクロロ−1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−(メチルアミノ)−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
1−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−2,2−ジクロロシクロプロパン−カルボキサミド;
1−{3−シアノ−5−({2−[(シクロプロピルメチル)アミノ]−2−オキソエチル}アミノ)−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
1−{5−[(4−アミノ−4−オキソブチル)アミノ]−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−[(1,3−チアゾール−2−イルメチル)アミノ]−1H−ピラゾール−4−イル}−シクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−5−[(シクロプロピルメチル)アミノ]−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(2−メトキシエチル)シクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−5−[(シクロプロピルメチル)アミノ]−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(2−ヒドロキシエチル)シクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−5−[(シクロプロピルメチル)アミノ]−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(ピリジン−2−イルメチル)シクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−5−[(シクロプロピルメチル)アミノ]−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(ピリジン−3−イルメチル)シクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−5−[(シクロプロピルメチル)アミノ]−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)シクロプロパンカルボキサミド;
1−(3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−{[2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)エチル]アミノ}−1H−ピラゾール−4−イル)シクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−(ジメチルアミノ)−1H−ピラゾール−4−イル}−2,2−ジフルオロシクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−(メチルチオ)−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−[(2−メトキシエチル)(メチル)アミノ]−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
1−(5−{[(5−クロロ−1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)メチル]アミノ}−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル)シクロプロパンカルボキサミド;
1−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−2,2−ジフルオロシクロプロパンカルボキサミド;
1−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
1−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−2,2−ジフルオロシクロプロパンカルボキサミド;
1−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−メチルシクロプロパン−カルボキサミド;
1−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−シクロプロピルシクロプロパンカルボキサミド;
1−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(シクロプロピルメチル)−シクロプロパンカルボキサミド;
1−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−ピリジン−2−イルシクロプロパン−カルボキサミド;
1−{5−アミノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
1−(3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−{[(1E)−(ジメチルアミノ)メチレン]アミノ}−1H−ピラゾール−4−イル)シクロプロパンカルボキサミド;
1−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(2,2,2−トリフルオロエチル)−シクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−5−(メチルアミノ)−1H−ピラゾール−4−イル}−2,2−ジフルオロ−シクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−5−(メチルアミノ)−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパン−カルボキサミド;
1−{3−シアノ−5−[(シクロプロピルメチル)アミノ]−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−メチルシクロプロパンカルボキサミド;
1−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−2,2−ジメチルシクロプロパン−カルボキサミド;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−[(4H−1,2,4−トリアゾール−3−イルメチル)アミノ]−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
1−(3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−{[(1−メチルシクロプロピル)メチル]アミノ}−1H−ピラゾール−4−イル)シクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−({4−[(メチルアミノ)スルホニル]ベンジル}アミノ)−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−({4−[(メチルスルホニル)アミノ]ベンジル}アミノ)−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−[(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルメチル)アミノ]−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−5−[(シクロプロピルメチル)アミノ]−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(3−イソプロポキシプロピル)シクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−({2−オキソ−2−[(2,2,2−トリフルオロエチル)アミノ]エチル}アミノ)−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
5−アミノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−4−[2,2−ジフルオロ−1−(メチルチオ)シクロプロピル]−1H−ピラゾール−3−カルボニトリル;
S−メチル 5−アミノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−4−[2,2−ジフルオロ−1−(メチルチオ)シクロプロピル]−1H−ピラゾール−3−カルボチオアート;
1−{3−シアノ−5−[(シクロプロピルメチル)アミノ]−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
1−{5−(ベンジルアミノ)−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−[(ピリジン−2−イルメチル)アミノ]−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−[(2,2−ジメチルプロピル)アミノ]−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
1−(3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−{[4−(メチルスルホニル)ベンジル]アミノ}−1H−ピラゾール−4−イル)シクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−[(ピリジン−4−イルメチル)アミノ]−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−[(2,2,2−トリフルオロエチル)アミノ]−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−[(1H−イミダゾール−2−イルメチル)アミノ]−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−2,2−ジフルオロシクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
1−{5−クロロ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
1−{5−クロロ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−2,2−ジフルオロシクロプロパン−カルボキサミド;
5−アミノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−4−[1−(5−メチル−1,3,4−オキサジアゾール−2−イル)シクロプロピル]−1H−ピラゾール−3−カルボニトリル;
1−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−2,2−ジメチルシクロプロパン−カルボン酸;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−(メチルアミノ)−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパン−カルボキサミド;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパン−カルボキサミド;
{4−[1−(アミノカルボニル)シクロプロピル]−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−5−イル}カルバミン酸シクロプロピルメチル;
{4−[1−(アミノカルボニル)シクロプロピル]−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−5−イル}メチルカルバミン酸エチル;
1−[({4−[1−(アミノカルボニル)シクロプロピル]−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−5−イル}アミノ)メチル]シクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−メチル−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−5−[(シクロプロピルメチル)アミノ]−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−シクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−[(2−フルオロ−2−メチルプロピル)アミノ]−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
{4−[1−(アミノカルボニル)シクロプロピル]−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−5−イル}カルバミン酸メチル;
1−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−2,2−ジフルオロシクロプロパン−カルボキサミド;
{4−[1−(アミノカルボニル)シクロプロピル]−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−5−イル}カルバミン酸エチル;
{4−[1−(アミノカルボニル)シクロプロピル]−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−5−イル}メチルカルバミン酸シクロプロピルメチル;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−[(4,4,4−トリフルオロブチル)アミノ]−1H−ピラゾール−4−イル}−シクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−(エチルアミノ)−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
{1−[({4−[1−(アミノカルボニル)シクロプロピル]−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−5−イル}アミノ)メチル]シクロプロピル}カルバミン酸tert−ブチル;
1−(3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−{[4−(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}−1H−ピラゾール−4−イル)シクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−5−(シクロプロピルメトキシ)−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパン−カルボキサミド;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−[(2−イソプロポキシエチル)アミノ]−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−ビニル−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
{4−[1−(アミノカルボニル)シクロプロピル]−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−5−イル}カルバミン酸シクロブチル;
1−[5−アミノ−3−シアノ−1−(2,6−ジクロロ−4−シアノフェニル)−1H−ピラゾール−4−イル]シクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−[(4−フルオロベンジル)アミノ]−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパン−カルボキサミド;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−(メトキシメチル)−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパン−カルボキサミド;
{4−[1−(アミノカルボニル)シクロプロピル]−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−5−イル}カルバミン酸エチル;
1−{3−シアノ−5−[(シクロプロピルメチル)アミノ]−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
1−{5−(ベンジルアミノ)−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボン酸メチル;
1−{3−シアノ−5−[(シクロプロピルメチル)アミノ]−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−2,2−ジフルオロシクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−5−[(シクロプロピルメチル)アミノ]−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−2,2−ジフルオロシクロプロパンカルボキサミド;
4−(1−シアノシクロプロピル)−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−(メチルアミノ)−1H−ピラゾール−3−カルボニトリル;
1−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボチオアミド;
5−アミノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−4−[1−(1,3−チアゾール−2−イル)シクロプロピル]−1H−ピラゾール−3−カルボニトリル;
1−(3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−5−{[(1−オキシドピリジン−4−イル)メチル]アミノ}−1H−ピラゾール−4−イル)シクロプロパンカルボキサミド;
1−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(メチルスルホニル)−シクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−5−[(2−シクロプロピルエチル)アミノ]−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−7−メチル−5−オキソ−5,6,7,8−テトラヒドロ−1H−スピロ[シクロプロパン−1,4−ピラゾロ[3,4−d][1,3]ジアゼピン]−3−カルボニトリル;
5−アミノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−4−[2,2−ジフルオロ−1−(メチルスルフィニル)シクロプロピル]−1H−ピラゾール−3−カルボニトリル;
5−アミノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメチル)フェニル]−4−[2,2−ジフルオロ−1−(メチルスルフィニル)シクロプロピル]−1H−ピラゾール−3−カルボニトリル;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−(イソプロピルアミノ)−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパン−カルボキサミド;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−5−(イソプロピルアミノ)−1H−ピラゾール−4−イル}−2,2−ジフルオロシクロプロパンカルボキサミド;
4−(1−シアノシクロプロピル)−5−[(シクロプロピルメチル)アミノ]−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−3−カルボニトリル;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−[({1−[(メチルスルホニル)アミノ]シクロプロピル}メチル)アミノ]−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
1−(5−{[(1−アミノシクロプロピル)メチル]アミノ}−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル)シクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−(メチルスルフィニル)−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−(メチルスルホニル)−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
4−({4−[1−(アミノカルボニル)シクロプロピル]−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−5−イル}アミノ)ブタン酸;
から選択される化合物、又は薬学的に許容できるそれらの塩若しくはプロドラッグ。
【請求項14】
1−{3−シアノ−5−[(シクロプロピルメチル)アミノ]−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
{4−[1−(アミノカルボニル)シクロプロピル]−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−5−イル}カルバミン酸シクロプロピルメチル;
1−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−(メチルアミノ)−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−5−[(シクロプロピルメチル)アミノ]−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
1−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−2,2−ジクロロシクロプロパン−カルボキサミド;
1−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−2,2−ジフルオロシクロプロパン−カルボキサミド;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−[(2−フルオロエチル)アミノ]−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパン−カルボキサミド;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−(メチルアミノ)−1H−ピラゾール−4−イル}−2,2−ジフルオロシクロプロパンカルボキサミド;
1−[({4−[1−(アミノカルボニル)シクロプロピル]−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−5−イル}アミノ)メチル]シクロプロパンカルボキサミド;
{4−[1−(アミノカルボニル)シクロプロピル]−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−5−イル}メチルカルバミン酸エチル;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−(イソブチルアミノ)−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパン−カルボキサミド;
1−{3−シアノ−5−[(シクロプロピルメチル)アミノ]−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−(ピリジン−4−イルメチル)シクロプロパンカルボキサミド;
{4−[1−(アミノカルボニル)シクロプロピル]−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−5−イル}カルバミン酸イソプロピル;
1−(3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−{[3−(メチルチオ)プロピル]アミノ}−1H−ピラゾール−4−イル)−シクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−[(2−フルオロ−2−メチルプロピル)アミノ]−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
1−(3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−{[2−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)エチル]アミノ}−1H−ピラゾール−4−イル)シクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−5−[(2−シアノエチル)アミノ]−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパン−カルボキサミド;
1−{5−クロロ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−2,2−ジフルオロシクロプロパン−カルボキサミド;
1−{5−クロロ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−メチル−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
1−{3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−5−(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
1−{5−アミノ−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−N−イソプロピルシクロプロパン−カルボキサミド;
1−{5−[(2−アミノ−2−オキソエチル)アミノ]−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}−シクロプロパンカルボキサミド;
{4−[1−(アミノカルボニル)シクロプロピル]−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−5−イル}カルバミン酸メチル;
5−アミノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−4−[1−(メチルスルホニル)シクロプロピル]−1H−ピラゾール−3−カルボニトリル;
1−{3−シアノ−5−[(シクロプロピルメチル)(メチル)アミノ]−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−4−イル}シクロプロパンカルボキサミド;
{4−[1−(アミノカルボニル)シクロプロピル]−3−シアノ−1−[2,6−ジクロロ−4−ペンタフルオロチオフェニル]−1H−ピラゾール−5−イル}カルバミン酸エチル;
から選択される化合物、又は薬学的に許容できるそれらの塩若しくはプロドラッグ。
【請求項15】
請求項1〜14のいずれか一項に記載の化合物及び薬学的に許容できる担体を含む薬学的組成物。
【請求項16】
医薬として使用するための請求項1〜14のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項17】
寄生生物感染の処置のための医薬の製造のための請求項1〜14のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項18】
有効量の請求項1〜14のいずれか一項に記載の化合物で動物を処置することを含む、寄生生物感染の処置方法。

【公表番号】特表2008−546678(P2008−546678A)
【公表日】平成20年12月25日(2008.12.25)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2008−516437(P2008−516437)
【出願日】平成18年6月6日(2006.6.6)
【国際出願番号】PCT/IB2006/001582
【国際公開番号】WO2006/134468
【国際公開日】平成18年12月21日(2006.12.21)
【出願人】(597014501)ファイザー・リミテッド (107)
【氏名又は名称原語表記】Pfizer Limited
【住所又は居所原語表記】Ramsgate Road, Sandwich, Kent, England
【Fターム(参考)】