説明

バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドにより出願された特許

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【課題】野生型AblキナーゼおよびAblキナーゼの変異型を含むAblキナーゼを阻害する方法を提供すること。
【解決手段】本発明はAbIキナーゼの阻害に関する。本発明は、野生型AblキナーゼおよびAblキナーゼの変異型を含むAblキナーゼを阻害する方法を提供する。特定の実施形態において、本発明は、T315I変異を有するAblキナーゼを阻害する方法を提供する。1つの実施形態において、本発明は、化合物IとAblキナーゼとの接触を含むAblキナーゼを阻害する方法を提供する。特定の実施形態では、Ablキナーゼは、Ablキナーゼの抑制を必要とする患者の体内にあり、この方法は治療効果のある量の化合物Iを前記患者に投与することを含む。 (もっと読む)


【課題】細胞増殖、細胞死および細胞外刺激に対する応答に関与する哺乳動物プロテインキナーゼであるP38のインヒビターとしてのピリジン誘導体の提供。
【解決手段】下記10に代表される化合物をインヒビターとする薬学的組成物。
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【課題】イオンチャネルの阻害剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】下記式I−AまたはI−B


等のイオンチャネルのモジュレーターとして有用なキノリン誘導体および薬学的に受容可能な塩は、イオンチャネルを介する種々の疾患、障害または状態を処置するか、または重篤度を軽減させるのに有用である。 (もっと読む)


【課題】イオンチャネルの阻害剤として有用であり、好ましくは、より高い効力およびより少ない副作用を有するもの化合物の提供。
【解決手段】本発明は、電位依存性ナトリウムイオンチャネルおよびカルシウムイオンチャネルの阻害剤として有用な、式(I)のインダン誘導体(式中、変数は特許請求の範囲において規定される)に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害においてこの組成物を使用する方法もまた提供する。
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【課題】イオンチャンネルの阻害剤として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】式Iを有する二環誘導体およびその組成物は、イオンチャンネルアンタゴニストとして有用である。これらの化合物および薬剤として許容される組成物は、これらに限定されないが、急性、慢性、神経障害性または炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身性神経痛、てんかんもしくはてんかん状態、神経変性障害、不安およびうつ病等の精神疾患、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症疼痛、ヘルペス後神経炎、糖尿病性ニューロパシー、歯根痛、坐骨神経痛、背痛、頭痛もしくは頸痛、激しい痛みもしくは難治性疼痛、侵害受容疼痛、突出痛、手術後の痛みまたは癌性疼痛を含む様々な疾患、障害または状態の治療またはその重篤度の軽減に有用である。
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【課題】イオンチャネルのインヒビタとして有用である、式(I)の2環式化合物(式中、Z、R、q、R、Q、Rは、請求項1で定義される通りである)を提供すること。
【解決手段】本発明は、化合物を含む薬学的に許容される組成物および各種の障害(例えば、急性、慢性、神経障害性、または炎症性疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身神経痛、てんかんまたはてんかん状態、神経変性障害、精神障害、たとえば不安およびうつ病、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性ニューロパシー、根性痛、座骨神経痛、背痛、頭または頸部痛、激痛または難治性疼痛、侵害受容疼痛、突出痛、術後痛、脳卒中、双極性障害、または癌性疼痛)の処置に組成物を使用する方法も提供する。 (もっと読む)


【課題】ムスカリン受容体のモジュレーター、かかるモジュレーターを含有してなる組成物、およびそれによるムスカリン受容体介在疾患の処置方法を提供すること。
【解決手段】ムスカリン受容体の活性を調節する方法であって、当該受容体活性を式(I)または(II)の化合物またはその医薬的に許容される塩を用いて調節する方法を提供する。式(I)または(II)で示される化合物、かかる化合物を含む医薬組成物を提供する。 (もっと読む)


【課題】ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそのフラグメントの
モジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはその
フラグメントのモジュレーター(嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子が挙げられる)
、その組成物、およびそれを用いる方法に関する。本発明はまた、そのようなモジュレー
ターを使用してABCトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関する。 (もっと読む)


【課題】ムスカリン受容体のモジュレーター、かかるモジュレーターを含有してなる組成物、およびそれによるムスカリン受容体介在疾患の処置方法を提供すること。
【解決手段】ムスカリン受容体の活性を調節する方法であって、当該受容体活性を式(I)または(II)の化合物またはその医薬的に許容される塩を用いて調節する方法を提供する。式(I)または(II)で示される化合物、かかる化合物を含む医薬組成物を提供する。 (もっと読む)


【課題】C型肝炎ウイルス(HCV)非遺伝子型1 NS3−NS4Aプロテアーゼ活性の活性阻害方法の提供。
【解決手段】該プロテアーゼを該プロテアーゼの活性を阻害するのに有効な量のVX−950(競合的可逆的ペプチドミミックNS3/4Aプロテアーゼ阻害剤)またはその製薬上許容される塩、および免疫調節剤、シトクロムp45阻害剤、抗ウイルス剤、HCVプロテアーゼの第2の阻害剤、HCVの生活環中の他の標的の阻害剤、またはそれらの組合せから選択される追加の薬剤を患者に投与する方法。 (もっと読む)


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