本発明は、化合物１形態Ａ、化合物１形態Ａ−ＨＣｌ、化合物１形態Ｂおよび化合物１形態Ｂ−ＨＣｌを含むＮ−（４−（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イル）−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−オキソ−５−（トリフルオロメチル）−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボキサミドの固体状態形態を調製するプロセス、これらの形態の任意の組合せ、その医薬組成物、ならびにそれらを用いる治療方法に関する。 （もっと読む）

【課題】Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染治療薬として有用なプロテアーゼインヒビター、特にＮＳ３セリンプロテアーゼインヒビターを提供する。
【解決手段】下式で示されるペプチド模倣化合物、もしくはその医薬的に許容しうる塩又はプロドラッグ。
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本発明は、ＰＩ３Ｋの、特にＰＩ３Ｋγの阻害薬として有用な化合物に関する。本発明は、該化合物を含む製薬的に許容される組成物および様々な疾患、状態、または障害の処置において組成物を使用する方法も提供する。本発明は、式Ｉの化合物および製薬的に許容される担体、アジュバント、またはビヒクルを含む医薬組成物も提供する。これらの化合物および医薬組成物は、自己免疫疾患およびＣＮＳの炎症性疾患を含む、様々な障害を処置する、または上記様々な障害の重症度を軽減するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、効果的な抗ＨＣＶ治療を提供することである。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩、またはそれらの混合物に関し、これらは、セリンプロテアーゼ活性、特に、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する。このようにして、これらは、Ｃ型肝炎ウイルスの生活環を妨害することによって作用し、そして抗ウイルス剤として有用である。本発明はさらに、上記化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物に関し、これは、エキソビボでの使用か、またはＨＣＶ感染を罹患する患者への投与のいずれかのためのものである。また本発明はさらに、上記化合物を調製するためのプロセスに関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物を投与することによる、患者におけるＨＣＶ感染を処置する方法に関する。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）で表される化合物または薬学的に許容されるその塩（構造式（Ｉ）の変数は本明細書および特許請求の範囲に記載の通りである）を調製する方法であって、ａ）適切な還元的環化条件下で、構造式Ａで表される化合物を環化させて構造式Ｂ（Ｒ^１０はＬＧ_１または−Ｘ^１Ｒ^１であり、−ＬＧ_１は適切な脱離基である）で表される化合物を生成させるステップを包含し、ｂ）任意選択で、構造式（Ｂ）のＲ^１０がＬＧ_１である場合、構造式（Ｂ）の−ＬＧ_１を−Ｘ^１Ｒ^１で置き換えて構造式（Ｉ）で表される化合物を生成させるステップをさらに包含する方法。

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構造式（Ｉ）で表される化合物または薬学的に許容されるその塩（構造式（Ｉ）の変数は本明細書および特許請求の範囲に記載の通りである）を調製する方法であって、ａ）構造式（Ａ）の化合物をＦＴＮＲ^１Ｒ^７と反応させて構造式（Ｂ）の化合物を生成させるステップと、ｂ）ｉ）Ｒ^１２が−ＮＯ_２であり、Ｒ^１１が−ＯＲ^１４である場合、１）構造式（Ｂ）の化合物を環化させて構造式（ＩＩ）の化合物を生成させ、２）任意選択で、構造式（ＩＩ）の化合物をＲ^９−ＬＧ_２と反応させて構造式（Ｉ）（Ｒ^８＝Ｒ^９）の化合物を生成させるステップ、またはｉｉ）Ｒ^１２がハロゲンであり、Ｒ^１１が−ＮＨＲ^１３である場合、１）構造式（Ｂ）の化合物を環化させて構造式（Ｉ）の化合物を生成させ、２）任意選択で、Ｒ^１３が−Ｈである場合、ステップｂ）ｉｉ）１）で生成された化合物をＲ^９−ＬＧ_２と反応させて構造式（Ｉ）の化合物を生成させるステップとを含む方法。

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本発明は、薬学的化合物およびその塩を合成するのに有用な中間体であるアザ二環式化合物を調製するプロセスに関する。１つの局面において、本発明は、化合物７またはその薬学的に受容可能な塩を調製するプロセスを含み、このプロセスは、ｔｒａｎｓ−４−アミノシクロヘキサノールをＢｏｃ無水物と接触させて、式Ａの化合物を生成する工程；式Ａの化合物をメタンスルホン酸と接触させて、式Ｂの化合物を生成する工程；式Ｂの化合物をトリフルオロ酢酸と接触させて、式Ｃの化合物を生成する工程；および式Ｃの化合物を水酸化物と接触させて、式７の化合物を生成する工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、マイコバクテリア感染（例えば、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ）を有する患者の処置に有用なＮ−ベンジル−３−（４−クロロフェニル）−２−［メチル−［２−オキソ−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）アセチル］アミノ］−Ｎ−［３−（４−ピリジル）−１−［２−（４−ピリジル）エチル］プロピル］プロパンアミド（Ｔｉｍｃｏｄａｒ）の組成物に関する。本発明はまた、結核を有する患者を処置するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】細菌感染を処置するために以前に使用されなかった新しいクラスの化合物を示す抗生物質についての必要性が存在する。
【解決手段】本発明は、細菌ジャイレースおよび／またはＴｏｐｏＩＶを阻害する化合物および該化合物を含有する医薬組成物に関する。これらの化合物およびそれらの組成物は、細菌感染を治療する際に有用であるか、またはその重症度を減らすのに有用である。特に、本発明の化合物は、尿路感染症、肺炎、前立腺炎、皮膚および軟組織の感染、腹腔内感染、血流感染、または熱性好中球減少性患者の感染を治療するか、またはその重症度を減らすのに有用である。従って、本発明はまた、哺乳動物における細菌感染を治療する方法に関する。式（Ｉ）。
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【課題】ジアリールアミン化合物またはその塩を生成するためのプロセスを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）のジアリールアミン化合物またはその塩を生成するためのプロセスに関する。このプロセスは、アルカリ金属塩または遷移金属触媒の存在下で、式（ＩＩ）の化合物と式（ＩＩＩ）のアミンとを結合させる工程を包含し、ここで：Ａｒ_１およびＡｒ_２は、独立してＱであり；各Ｑは、０〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の５〜８員環に必要に応じて縮合されたアリール環系またはヘテロアリール環系であり；Ｑは、請求項１で定義されるように必要に応じて置換され、ここで：Ｘは脱離基であり；そしてＹは、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚであり；そしてＺは、Ｃ_１〜Ｃ_６脂肪族、ベンジル、Ｆｍｏｃ、−ＳＯ_２Ｒ’およびＱから選択され、ただし、Ｑは、Ｘまたはアルキンで置換されず；ここでＲ’は、請求項１で定義されるものである。
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