本発明は、一般式(Ｉ)の２−フェニルピラン−４−オン誘導体、それらの作成方法、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの医学的使用に関する。
【化１】

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ホスホジエステラーゼ４の阻害によって改善し得る病的症状または疾患の処置または予防用の医薬の製造における式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｇ¹は−ＣＲ⁶Ｒ⁷−または−ＮＲ⁶から選択される基を表し、Ｒ⁶およびＲ⁷は独立して水素原子およびＣ_1-4アルキル基から選択され；ｍおよびｎは０または１から選択される整数であり；Ｒ¹およびＲ²は独立して水素原子およびＣ_1-4アルキル基から選択され；Ｒ³は、アルキル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、へテロアリール、および窒素原子を介してピリジン環に結合する飽和のＮ−含有へテロシクリル基から選択される基を表し；それらのすべては、ハロゲン原子およびアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、Ｒ⁸ＯＣＯ−、アルコキシ、Ｒ⁸Ｒ⁹Ｎ−ＣＯ−、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＮＲ⁸Ｒ⁹、−ＳＲ⁸および−ＳＯ₂ＮＨ₂基からなる群より選択される１個以上の置換基で任意に置換されており；ここで、Ｒ⁸およびＲ⁹は独立して水素原子およびＣ_1-4アルキル基から選択され；Ｒ⁴およびＲ⁵は独立して水素原子、アルキル基および式（II）（ここで、ｐおよびｑは１、２および３から選択される整数であり；Ａは直接の結合であるか、または−ＣＯＮＲ¹⁴−、−ＮＲ¹⁴ＣＯ−、−Ｏ−、−ＣＯＯ−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ¹⁴ＣＯＯ−、−ＯＣＯＮＲ¹⁴−、−ＮＲ¹⁴ＣＯＮＲ¹⁵−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−ＣＯＳ−および−ＳＣＯ−から選択される基であり；またＧ²はアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択される基であり；ここで、アルキル基および基Ｇ²は、ハロゲン原子およびアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、Ｒ¹⁶ＯＣＯ−、ヒドロキシ、アルコキシ、オキソ、Ｒ¹⁶Ｒ¹⁷ＮＣＯ−、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＮＲ¹⁶Ｒ¹⁷、−ＳＲ¹⁶および−ＳＯ₂ＮＨ₂基からなる群より選択される１個以上の基で任意に置換されており；ここで、Ｒ¹⁰ないしＲ¹⁷は独立して水素原子およびＣ_1-4アルキル基から選択される）で示される基からなる群より選択される。〕
で示されるピリドチエノピリミジン誘導体およびその医薬的に許容される塩およびＮ−オキシドの使用。
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式（Ｉ）：
【化１】


［式中、
ｎは、０または１から選択される整数であり；
Ｒ¹およびＲ²は独立に、水素原子およびＣ_1-4アルキル基から選択され；
Ｒ³は、アルキル基、アミノ基、モノアルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アリール基、ヘテロアリール基、およびピリジン環に窒素原子を介して結合する飽和Ｎ−含有ヘテロシクリル基の各基から選択される基を示し、その全ては要すればハロゲン原子およびアルキル基、アルコキシアルキル基、アリールアルキル基、Ｒ⁶ＯＣＯ−基、アルコキシ基、Ｒ⁶Ｒ⁷Ｎ−ＣＯ−基、−ＣＮ基、ＣＦ₃基、−ＮＲ⁶Ｒ⁷基、−ＳＲ⁶基および−ＳＯ₂ＮＨ₂基の各基から構成される群から選択される置換基１個またはそれ以上で置換されていてもよく、ここで、Ｒ⁶およびＲ⁷は独立に、水素原子およびＣ_1-4アルキル基から選択され；
Ｒ⁴およびＲ⁵は独立に、水素原子、アルキル基および式（ＩＩ）：
【化２】


［式中、
ｐおよびｑは、１、２および３から選択される整数であり；
Ａは、直接的な結合であるか、または−ＣＯＮＲ¹²−基、−ＮＲ¹²ＣＯ−基、−Ｏ−基、−ＣＯＯ−基、−ＯＣＯ−基、−ＮＲ¹²ＣＯＯ−基、−ＯＣＯＮＲ¹²−基、−ＮＲ¹²ＣＯＮＲ¹³−基、−Ｓ−基、−ＳＯ−基、−ＳＯ₂−基、−ＣＯＳ−基および−ＳＣＯ−基の各基から選択される基であり；
Ｇ²は、アリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基の各基から選択される基であり；
ここで、アルキル基および基Ｇ²は、要すればハロゲン原子およびアルキル基、アルコキシアルキル基、アリールアルキル基、Ｒ¹⁴ＯＣＯ−基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、オキソ基、Ｒ¹⁴Ｒ¹⁵Ｎ−ＣＯ−基、−ＣＮ基、−ＣＦ₃基、−ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵基、−ＳＲ¹⁴基および−ＳＯ₂ＮＨ₂基の各基から構成される群から選択される置換基１個またはそれ以上で置換されていてもよく；またここで、基Ｒ⁸〜Ｒ¹⁵は独立に、水素原子およびＣ_1-4アルキル基から選択される］
で示される基から構成される群から選択される］
で示されるピリド［３',２'：４,５］チエノ［３,２−ｄ］ピリミジン誘導体およびその医薬的に許容される塩およびＮ−オキシドの、ホスホジエステラーゼ４の阻害によって改善し得る病態または疾患を処置または予防するための薬剤の製造における使用。
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一般式（Ｉ）
【化１】


の化学構造を有する新規４−アミノチエノ［２,３−ｄ］ピリミジン−６−カルボニトリル誘導体およびその医薬上許容される塩、並びにそれらの製造方法およびそれらを含む医薬組成物およびＰＤＥ７の阻害により改善され得る病理学的状態、疾患および障害の処置、予防または抑制におけるそれらの使用が開示されている。
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式(Ｉ)のピリダジン−３(２Ｈ)−オン誘導体は、ＰＤＥ−４を阻害することが見出された。式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^４は有機基であり、Ｒ^３は環状基であり、Ｒ^５はエステルまたはアリールまたはヘテロアリール基である。
【化１】

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【化１】


式（Ｉ）の化合物およびそれらの医薬上許容される塩類、並びに上記化合物の製造方法が提供される。上記化合物は、炎症およびアレルギー疾患の処置または予防に有用である。
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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


を有するカルバメート誘導体の新規製造法であって、第一段階で、式(II)
【化２】


の化合物と、式(III)
【化３】


の化合物を反応させ、この第一工程で得られた生成物と、式(Ｖ)
【化４】


のアシル化剤を反応させることによる、方法に関する。
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本発明は、新しい治療的に有用な式(Ｉ)のピリダジン−３(２Ｈ)−オン誘導体におよびそれらを含有する医薬組成物に関する。これらの化合物は、ホスホジエステラーゼ４(ＰＤＥ４)の強力かつ選択的な阻害剤であって、かくして、喘息、慢性閉塞性肺疾患、関節リウマチ、アトピー性皮膚炎、乾癬もしくは過敏性大腸疾患のような、ＰＤＥ４の阻害による改善に感受性であると知られている病的状態、疾患および障害の処置、予防または抑制に有用である。
【化１】

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本発明は、新しい治療的に有用なピリダジン−３(２Ｈ)−オン誘導体に、それらの製造のための方法におよびそれらを含む医薬組成物に関する。これらの化合物は、ホスホジエステラーゼ４(ＰＤＥ４)の強力かつ選択的な阻害剤であって、かくして関連する病的状態、疾患および障害、特に喘息、慢性閉塞性肺疾患、関節リウマチ、アトピー性皮膚炎、乾癬もしくは過敏性大腸疾患の処置、予防および抑制に有用である。 （もっと読む）

(ａ)ＰＤＥ４阻害剤および(ｂ)アニオンＸ(これは、一または多価酸の薬学的に許容されるアニオンである)を有する塩の形の３(Ｒ)−(２−ヒドロキシ−２,２−ジチエン−２−イルアセトキシ)−１−(３−フェノキシプロピル)−１−アゾニアビシクロ[２.２.２]オクタンであるＭ３ムスカリン受容体アンタゴニストを含む、組合せ剤。 （もっと読む）