式(Ｉ)の新規なイミダゾピリジン誘導体が、Ａ_２Ｂアデノシン受容体として開示される。
【化１】

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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


[式中、Ａは所望により置換されていてもよい単環式または多環式アリールまたはヘテロアリール基を表し、Ｂは所望により置換されていてもよい単環式窒素含有ヘテロアリール基を表し、ａ)Ｒ^１およびＲ^２は水素または特定の置換基を表すか、またはｂ)Ｒ^２、Ｒ^１およびＲ^１が結合している−ＮＨ−基は式(ＩＩａ)および(ＩＩｂ)：
【化２】


(ＩＩａ)の部分から選択される部分を形成する]で示される化合物を提供する。これらの化合物は、例えば、喘息の処置において、Ａ２Ｂ受容体アンタゴニストとして有用である。
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本発明は、少なくとも５重量％の希釈剤および極僅溶性薬物を含む顆粒を含む混合物の打錠によって得られる錠剤であって、該顆粒が１５０μより大きい平均粒子径(コーティング前)を有するショ糖ビーズのコアおよび極僅溶性薬物と少なくとも１種の高分子量フィルム形成物質を含むコーティング層からなる錠剤、ならびに該錠剤の製造方法、ならびに、顆粒および少なくとも５重量％の希釈剤を含む混合物の打錠によって錠剤を製造するための、１５０μより大きい平均粒子径(コーティング前)を有するショ糖ビーズのコアおよび極僅溶性薬物と少なくとも１種の高分子量フィルム形成物質を含むコーティング層からなる顆粒の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、
Ｇ^１は−ＣＲ^６Ｒ^７−および−Ｏ−から選択される基を表す(ここで、Ｒ^６およびＲ^７は独立して水素原子またはＣ_１−４アルキル基を表す)；
Ｒ^１およびＲ^２は独立して水素原子およびＣ_１−４アルキル基から選択される；
Ｒ^３はＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、アミノ、ヒドロキシ、モノ−Ｃ_１−４アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１−４アルキルアミノ、Ｃ_３−８シクロアルキルアミノ、アリール、ヘテロアリール、および窒素原子を介してピリジン環に結合する飽和Ｎ−含有へテロシクリル基から選択される基を表し、それらのすべてが、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ−Ｃ_１−４アルキル、アリール−Ｃ_１−４アルキル、−Ｏ(ＣＯ)ＯＲ^８、Ｃ_１−４アルコキシ、−(ＣＯ)ＮＲ^８Ｒ^９、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＮＲ^８Ｒ^９、−ＳＲ^８および−ＳＯ_２ＮＨ_２基(ここで、Ｒ^８およびＲ^９はそれぞれ独立して水素原子またはＣ_１−４アルキル基を表す)からなる群より選択される１個以上の置換基により置換されている；
Ｒ^４およびＲ^５は独立して水素原子、Ｃ_１−４アルキル基、ヒドロキシ−Ｃ_１−４アルキル基および式(II)で示される基からなる群より選択される；
{式中、
ｐおよびｑは０、１、２および３から選択される整数である；
Ａは直接結合であるか、または−ＣＯＮＲ^１４−、−ＮＲ^１４ＣＯ−、−Ｏ−、−ＣＯＯ−、−ＯＣＯ−、−Ｓ−、−ＳＯ−および−ＳＯ_２−から選択される基である；
Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３およびＲ^１４は独立して、水素原子またはＣ_１−４アルキル基を表し；また
Ｇ^２はアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基から選択される基である；
ここで、基Ｇ^２は、所望によりハロゲン原子およびＣ_１−４アルキル、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ_１−４アルコキシ−Ｃ_１−４アルキル、アリール−Ｃ_１−４アルキル、−(ＣＯ)ＯＲ^１６、Ｃ_１−４アルコキシ、−(ＣＯ)ＮＲ^１６Ｒ^１７、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＮＲ^１６Ｒ^１７、−ＳＲ^１６および−ＳＯ_２ＮＨ_２基(ここで、Ｒ^１６およびＲ^１７はそれぞれ独立して、水素原子またはＣ_１−４アルキル基を表す)からなる群より選択される１個以上の置換基により置換されている}]
で示されるピリドフロピリミジン誘導体および医薬的に許容されるその塩およびＮ−オキシドを提供する。
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本発明は、ＭＩＰ−１α(ＣＣＬ３)を含む、ＣＣＲ１ケモカイン受容体およびそのリガンドの間の相互作用の新規アンタゴニスト、特に式(Ｉ)の８−アザビシクロ[３.２.１]オクト−３−イルの新規Ｎ−アミド誘導体に関する。
【化１】

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(ａ)β２アゴニストおよび(ｂ)３(Ｒ)−(２−ヒドロキシ−２,２−ジチエン−２−イルアセトキシ)−１−(３−フェノキシプロピル)−１−アゾニアビシクロ[２.２.２]オクタンの、一価または多価酸の医薬上許容されるアニオンであるアニオンＸを有する塩形態である、Ｍ３ムスカリン受容体アンタゴニストを含む組み合わせ。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中：Ｒ^１は−ＣＨ_２ＯＨ、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｈから選択される基であり、そしてＲ^２は水素原子であるか；もしくはＲ^２と一緒にＲ^１は、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ＝ＣＨ−基(式中、窒素原子はＲ^１を保持するフェニル環中の炭素原子と結合し、そして炭素原子はＲ^２を保持するフェニル環中の炭素原子と結合している)を形成し；Ｒ^３は、水素およびハロゲン原子もしくは−ＳＯ−Ｒ^５、−ＳＯ_２−Ｒ^５、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ_２、−ＣＯ−ＮＨ_２、ヒダントイノ、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４アルコキシおよび−ＳＯ_２−ＮＲ^５Ｒ^６から選択される基から選択され；Ｒ^４は、水素原子、ハロゲン原子およびＣ_１〜４アルキル基から選択され；Ｒ^５は、Ｃ_１〜４アルキル基もしくはＣ_３〜８シクロアルキルであり；Ｒ^６は、水素原子およびＣ_１〜４アルキル基から独立して選択され；ｎ、ｐおよびｑは、独立して０、１、２、３もしくは４であり；ｍおよびｓは、独立して０、１、２もしくは３であり；ｒは０、１もしくは２であるが；ｍおよびｒの少なくとも一方は０でなく；ｎ＋ｍ＋ｐ＋ｑ＋ｒ＋ｓの和は、７、８、９、１０、１１、１２もしくは１３であり；ｑ＋ｒ＋ｓの和は、２、３、４、５もしくは６であることを条件とする]の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは立体異性体を提供する。
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式（Ｉ）
【化１】


の化合物（式中の様々な記号は定義の通りである）およびその塩は、インテグリンα４−アンタゴニストとして記載されている。
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本発明は、式(Ｉ)の３−フェニルフラン−２−オン、それらの作成方法、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの医学的使用に関する。
【化１】

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本発明は、式(Ｉ)の２,３'−ビピリジン、それらの作成方法、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの医学的使用に関する。
【化１】

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