アルミラル・ソシエダッド・アノニマにより出願された特許
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新規な2−アミドチアジアゾール誘導体
S1P1受容体のアゴニストとしての式(I)の化学構造を有する新規な2−アミドチアジアゾール誘導体またはその薬学上許容される塩もしくはN−オキシド。
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メトトレキセートおよびDHODHインヒビターを含んでなる組合せ
(a)メトトレキセートおよび(b)非肝毒性DHODHインヒビターからなる組合せ。 (もっと読む)
新規な置換インドリン−2−オン誘導体およびp38マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ阻害剤としてのそれらの使用
本発明は、一般式(I)を有する新規なp38マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ阻害剤、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物および療法におけるそれらの使用に向けられる。
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新規な置換スピロ[シクロアルキル−1,3’−インドール]−2’(1’H)−オン誘導体
本発明は、一般式(I)
を有する新規なp38マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ阻害剤、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物および療法におけるそれらの使用に関する。
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β2−アドレナリン受容体アゴニストとしての4−(2−アミノ−1−ヒドロキシエチル)フェノールの誘導体
本発明は、式(I)
[式中、R1は−CH2OH、−MHCOHから選択される基であり、そしてR2は水素原子であるか;またはR1がR2と一緒になって基−NHC(O)CH=CH−を形成する(式中の窒素原子はR1を担持するフェニル環の炭素原子に結合し、炭素原子はR2を担持するフェニル環の炭素原子に結合する);R3aおよびR3bは独立して、水素原子およびC1−4アルキル基からなる群より選択される;nは0ないし6から選択される整数である;R4は任意に置換されていてもよい単環式もしくは多環式C3−10シクロアルキル基、任意に置換されていてもよい単環式C5−10アリール基、およびC5−10アリールおよびC5−10アリールオキシ基から選択される1個以上の置換基が置換するメチル基からなる群より選択される;ただし、単環式もしくは多環式C3−10シクロアルキルおよび単環式C5−10アリール基は独立して、ハロゲン原子、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、C5−10アリールおよびC5−10アリールオキシ基から選択される1個以上の置換基により置換されていてもよい]で示される化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物もしくは立体異性体を提供する。
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β2アドレナリン受容体のアゴニストとしての4−(2−アミノ−1−ヒドロキシエチル)フェノール誘導体
本発明は、式(I):
[式中、
R1は、−CH2OH、−NH(CO)Hから選択される基であり、そして
R2は、水素原子であるか;または、
R1は、R2と一体となって、基−NH−C(O)−CH=CH−(ここで、窒素原子は、R1を有するフェニル環中の炭素原子と結合し、炭素原子は、R2を有するフェニル環中の炭素原子と結合する)を形成し、
R3aおよびR3bは、独立して、水素原子およびC1−4アルキル基からなる群から選択され、
nは、1ないし3の整数を示し、
Adは、1−アダマンチルまたは2−アダマンチル基である。]
で示される化合物、またはその薬学的に許容される塩または溶媒和物または立体異性体を提供する。
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DHODH阻害剤としてのアザビフェニルアミノ安息香酸誘導体
式(I)
の化学構造を有する新規アザビフェニルアミノ安息香酸誘導体、ならびにそれらの製造方法、それらを含む医薬組成物およびジヒドロオロテートデヒドロゲナーゼ(DHODH)の阻害剤としての治療におけるそれらの使用を開示する。
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新規4,8−ジフェニル−ポリアザナフタレン誘導体
本発明は、一般式(I)
のp38マイトージェン活性化プロテインキナーゼの新規の阻害剤、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用に関する。
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新規3−([1,2,4]トリアゾロ[4,3−a]ピリジン−7−イル)ベンズアミド誘導体
本発明は、一般式(I)
のp38マイトージェン活性化プロテインキナーゼの新規阻害剤、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用に関する。
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3−メチル−4−フェニルイソキサゾロ[3,4−d]ピリダジン−7(6H)−オンの新規製造方法
3−メチル−4−フェニルイソキサゾロ[3,4−d]ピリダジン−7(6H)−オンの製造方法であって、a)1−フェニルブタン−1,3−ジオンをエチル 2−クロロ−2−(ヒドロキシイミノ)アセテートと反応させる工程、b)次いで、工程(a)の生成物をヒドラジンまたはその水和物と反応させて、3−メチル−4−フェニルイソキサゾロ[3,4−d]ピリダジン−7(6H)−オンを得る工程(ここで、工程(b)は、工程(a)から得られる混合物を用いて、そこからエチル 4−ベンゾイル−5−メチルイソオキサゾール−3−カルボキシレート(IVa)を単離することなく行われる。)、
を含む方法。
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