新規な２−アミドチアジアゾール誘導体
Ｓ１Ｐ１受容体のアゴニストとしての式（Ｉ）の化学構造を有する新規な２−アミドチアジアゾール誘導体またはその薬学上許容される塩もしくはＮ−オキシド。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
［式中、
Ｒ１は、
所望により、ハロゲン原子、ヒドロキシカルボニル基、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４ハロアルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基およびＣ３−４シクロアルキル基から選択される１個以上の置換基で置換されていてよい８〜１０員の二環式Ｎ含有ヘテロアリール基；
ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ヒドロキシカルボニル基、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４ハロアルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基、Ｃ３−４シクロアルキル基および−ＮＲ’Ｒ”基（ここで、Ｒ’は水素原子またはＣ１−４アルキル基を表し、Ｒ”は水素原子または所望によりヒドロキシ基で置換されていてよいＣ１−４アルキル基を表す。）から選択される１個以上の置換基で置換されたピリジル基；
ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基およびＣ１−４ハロアルキル基から選択される１個以上の置換基で置換されたピリジノン基；または
式：
【化２】
｛式中、
・Ｒａは、水素原子またはＣ１−４アルキル基を表し、
・Ｒｂは、水素原子、ハロゲン原子またはＣ１−４アルキル基を表し、
・Ｒｄは、水素原子、Ｃ１−４アルキル基またはＣ３−４シクロアルキル基を表し、
・Ｒｃは、ヒドロキシ基；所望により、ヒドロキシ基、Ｃ１−３アルコキシ基、ヒドロキシカルボニル基、Ｃ１−４アルコキシカルボニル基およびＮＨＲ４基（ここで、Ｒ４は水素原子を表す。）から選択される１個以上の置換基で置換されていてよいＣ１−４アルコキシ基を表すか；または、Ｒｃは、所望によりヒドロキシカルボニル基で置換されていてよいＣ２−４アシル基またはＣ１−４アルキル基であるか、またはＲｃは、−（ＣＨ２）（０−４）−Ｌ−Ｒ５を表し、ここで、Ｌは−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−ＮＨ−、−ＣＯＮＨＳ（Ｏ）２−または式：
【化３】
（式中、ｎおよびｍは、独立して１〜２の整数である。）
の基を表し、Ｒ５は、水素原子または所望によりヒドロキシカルボニル基で置換されていてよいＣ１−４アルキル基を表す。｝
の基を表し、
Ｒ２は、
・所望により、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基およびフェニル基（ここで、該アルキル基は、所望により１個以上のハロゲン原子で置換されていてよい。）から選択される１個以上の置換基で置換されていてよい、単環式または二環式Ｃ５−１０アリール基；
・Ｎ、ＳおよびＯから選択される１個以上のヘテロ原子を含み、所望により、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基およびＣ１−４アルコキシ基（ここで、該Ｃ１−４アルキル基は、所望により１個以上のハロゲン原子で置換されていてよい。）から選択される１個以上の置換基で置換されていてよい、単環式または二環式５〜１０員ヘテロアリール基；
・所望により、ハロゲン原子から選択される１個以上の置換基で置換されていてよいジヒドロベンゾジオキシン基またはベンジル基；
を表し、
Ｒ３は、
・直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルキル、ジ−アルキルアミノ−Ｃ１−４アルキル基またはフェニル−Ｃ１−４アルキル基を表す。
（ただし、Ｒｃがメトキシまたはエトキシ基を表すとき、ＲｂまたはＲｄの一方は、水素原子ではあり得ず；さらに
式（Ｉ）の化合物は、Ｎ−メチル−Ｎ−（５−（６−メチルピリジン−３−イル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ニコチンアミドでも、Ｎ−メチル−Ｎ−（５−（６−メチルピリジン−３−イル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）イソニコチンアミドでもない。）]
で示される化合物、またはその薬学上許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項２】
Ｒ５が、水素原子または所望によりヒドロキシカルボニル基で置換されていてよい直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−４アルキル基を表す、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジル基；ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基およびＣ１−４アルコキシ基から選択される１個以上の置換基で置換されたピリジル基；塩素原子で置換されたピリジノン基；または、式：
【化４】
｛式中、
・Ｒａは、水素原子またはメチル基を表し、
・Ｒｂは、水素原子、ハロゲン原子またはＣ１−４アルキル基を表し、
・Ｒｄは、水素原子またはＣ１−４アルキル基を表し、
・Ｒｃは、ヒドロキシ基；所望により、ヒドロキシ基またはＣ１−３アルコキシ基から選択される１個以上の置換基で置換されていてよいＣ１−４アルコキシ基を表すか；またはＲｃは、−（ＣＨ２）（０−２）−Ｌ−Ｒ５を表し、ここで、Ｌは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨ−または式：
【化５】
（式中、ｎおよびｍは、独立して１〜２の整数である。）
の基を表し、Ｒ５は、水素原子または所望によりヒドロキシカルボニル基で置換されていてよいＣ１−４アルキル基を表す。｝
の基を表す、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基およびＣ１−４アルコキシ基から選択される１または２個の置換基で置換されたピリジル基；または、式：
【化６】
｛式中、
・Ｒａは、水素原子を表し、
・Ｒｂは、水素原子またはＣ１−４アルキル基を表し、
・Ｒｄは、水素原子またはＣ１−４アルキル基を表し、
・Ｒｃは、ヒドロキシ基；所望により、ヒドロキシ基から選択される１個以上の置換基で置換されていてよいＣ１−４アルコキシ基を表すか；またはＲｃは、−（ＣＨ２）（０−２）−Ｌ−Ｒ５を表し、ここで、Ｌは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨ−または式：
【化７】
（式中、ｎおよびｍは、独立して１〜２の整数である。）
の基を表し、Ｒ５は、水素原子または所望によりヒドロキシカルボニル基で置換されていてよいＣ１−４アルキル基を表す。｝
の基を表す、請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、塩素原子、メチル基およびメトキシ基から選択される１または２個の置換基で置換されたピリジル基；または式：
【化８】
｛式中、
・Ｒａは、水素原子を表し、
・Ｒｄは、水素原子またはメチル基を表し、
・Ｒｂは、水素原子またはメチル基を表し、
・Ｒｃは、ヒドロキシ基；所望により、ヒドロキシ基から選択される１個以上の置換基で置換されていてよいＣ１−４アルコキシ基を表すか；または、Ｒｃは、−（ＣＨ２）（０−１）−Ｌ−Ｒ５を表し、ここで、Ｌは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨ−または式：
【化９】
（式中、ｎおよびｍは双方とも１である。）
の基を表し、Ｒ５は、水素原子または所望によりヒドロキシカルボニル基で置換されていてよいＣ１−２アルキル基を表す。｝
の基を表す、請求項１〜４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基およびＣ１−４アルコキシ基（ここで、該アルキル基は、所望により１個以上のハロゲン原子で置換されていてよい。）から選択される１個の置換基で置換されたフェニル基を表すか；または、Ｒ２が、ハロゲン原子で置換された単環式Ｎ含有５〜１０員ヘテロアリール基を表す、請求項１〜５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、フッ素原子、塩素原子、メチル、トリフルオロメチルまたはメトキシ基から選択される１個の置換基で置換されたフェニル基を表すか；または、Ｒ２が、フッ素原子で置換されたピリジル基を表す、請求項１〜６のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、フッ素原子、塩素原子またはメトキシ基から選択される１個の置換基で置換されたフェニル基を表す、請求項１〜７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、直鎖Ｃ３−６アルキル基またはＣ３−４シクロアルキル−Ｃ１−２アルキル基を表す、請求項１〜８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が、プロピル、ブチル基またはシクロプロピルメチル基を表す、請求項１〜９のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３が、ブチル基またはシクロプロピルメチル基を表す、請求項１〜１０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、塩素原子、メチル基およびメトキシ基から選択される１または２個の置換基で置換されたピリジル基；または、式：
【化１０】
｛式中、
・Ｒａは、水素原子を表し、
・Ｒｂは、水素原子またはメチル基を表し、
・Ｒｄは、水素原子またはメチル基を表し、
・Ｒｃは、ヒドロキシル基；所望により、ヒドロキシ基から選択される１個以上の置換基で置換されていてよいＣ１−４アルコキシ基を表すか；または、Ｒｃは、−（ＣＨ２）（０−１）−Ｌ−Ｒ５を表し、ここで、Ｌは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨ−または式：
【化１１】
（式中、ｎおよびｍは双方とも１である。）
の基を表し、Ｒ５は、水素原子または所望によりヒドロキシカルボニル基で置換されていてよいＣ１−４アルキル基を表す。｝
の基を表し；
Ｒ２が、フッ素原子、塩素原子およびメトキシ基から選択される１個の置換基で置換されたフェニル基を表し；そして、
Ｒ３が、ブチル基またはシクロプロピルメチル基を表す、請求項１〜１１のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、式：
【化１２】
｛式中、
・Ｒａは、水素原子を表し、
・Ｒｂは、水素原子またはＣ１−４アルキル基を表し、
・Ｒｄは、水素原子またはＣ１−４アルキル基を表し、
・Ｒｃは、所望により、ヒドロキシ基または−ＮＨ２基から選択される１個以上の置換基で置換されていてよいＣ１−４アルコキシ基を表すか；または、Ｒｃは、−（ＣＨ２）（０−１）−Ｌ−Ｒ５を表し、ここで、Ｌは、式：
【化１３】
（式中、ｎおよびｍは双方とも２である。）
の基を表し、Ｒ５は、水素原子または所望によりヒドロキシカルボニル基で置換されていてよいＣ１−４アルキル基を表す。｝
の基を表し；
Ｒ２が、フッ素原子または塩素原子から選択される１または２個の置換基で置換されたフェニル基を表し；
Ｒ３が、ブチル基またはシクロプロピルメチル基を表す、請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、
・イミダゾ［１，２−ａ］ピリジル基；
・塩素原子、メチル基およびメトキシ基から選択される１または２個の置換基で置換されたピリジル基；
・所望により塩素原子またはメチル基で置換されたピリドン基；または、
・式：
【化１４】
｛式中、
・Ｒａは、水素原子またはメチル基を表し、
・Ｒｂは、水素原子、塩素原子またはメチル基を表し、
・Ｒｄは、水素原子またはメチル基を表し、
・Ｒｃは、ヒドロキシ基；所望により、ヒドロキシ基、メトキシ基、ヒドロキシカルボニル基、Ｃ１−４アルコキシカルボニル基および−ＮＨ２基から選択される１個以上の置換基で置換されていてよいＣ１−４アルコキシ基を表すか；または、Ｒｃは、−（ＣＨ２）（０−２）−Ｌ−Ｒ５を表し、ここで、Ｌは、−ＣＯ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−ＮＨ−または式：
【化１５】
（式中、ｎおよびｍは、独立して１または２の整数である。）
の基を表し、Ｒ５は、水素原子または所望によりヒドロキシカルボニル基で置換されていてよい直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−３アルキル基を表す。｝
の基を表し、
Ｒ２が、
・所望により、塩素原子、フッ素原子、メチル基、トリフルオロメチル基、Ｃ１−４アルコキシ基およびフェニル基から選択される１または２個の置換基で置換されていてよいフェニル基またはナフチル基；
・所望によりフッ素原子で置換されていてよいピリジン基；
・ジヒドロベンゾジオキシン基またはベンジル基；
を表し、そして
Ｒ３が、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキル、シクロプロピルメチル、メトキシプロピル、ジエチルアミノプロピルまたはフェニルエチル基を表す、請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
Ｎ−｛５−［４−（アミノスルホニル）フェニル］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−Ｎ−ブチル−３−メトキシ−ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［４−（アミノスルホニル）フェニル］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−Ｎ−ブチル−２−ナフトアミド、
Ｎ−｛５−［４−（アミノスルホニル）フェニル］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−Ｎ−ブチルビフェニル−４−カルボキサミド、
Ｎ−｛５−［４−（アミノスルホニル）フェニル］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−４−ブトキシ−Ｎ−ブチルベンズアミド、
Ｎ−｛５−［４−（アミノスルホニル）フェニル］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−Ｎ−ブチルベンズアミド、
３−（４−（５−（Ｎ−ブチル−３−メトキシベンズアミド）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）フェニル）プロパン酸、
Ｎ−ブチル−２−クロロ−Ｎ−［５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ベンズアミド、
Ｎ−ブチル−２−クロロ−Ｎ−［５−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ベンズアミド、
Ｎ−ブチル−２−フルオロ−Ｎ−［５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ベンズアミド、
Ｎ−ブチル−２−フルオロ−Ｎ−［５−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ベンズアミド、
Ｎ−ブチル−Ｎ−［５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ベンズアミド、
Ｎ−ブチル−３−メトキシ−Ｎ−［５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ベンズアミド、
Ｎ−ブチル−Ｎ−［５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−１−ナフトアミド、
Ｎ−ブチル−２，６−ジクロロ−Ｎ−（５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ベンズアミド、
Ｎ−ブチル−Ｎ−［５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−２−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
Ｎ−ブチル−Ｎ−［５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−２−フェニルアセトアミド、
Ｎ−ブチル−Ｎ−［５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−２−ナフトアミド、
Ｎ−ブチル−Ｎ−［５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−カルボキサミド、
Ｎ−ブチル−２−メトキシ−Ｎ−［５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ベンズアミド、
Ｎ−ブチル−３−フルオロ−Ｎ−［５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ベンズアミド、
Ｎ−ブチル−Ｎ−［５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ニコチンアミド、
Ｎ−ブチル−Ｎ−［５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−ブチル−６−フルオロ−Ｎ−［５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−ブチル−Ｎ−［５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−２−メチルベンズアミド、
２−クロロ−Ｎ−［５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−Ｎ−メチルベンズアミド、
Ｎ−ブチル−２−クロロ−Ｎ−［５−（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ベンズアミド、
Ｎ−ブチル−２−クロロ−Ｎ−［５−（３−クロロ−４−メトキシフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ベンズアミド、
４−｛５−［ブチル（２−クロロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝安息香酸メチル、
４−｛５−［ブチル（２−クロロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝安息香酸、
Ｎ−ブチル−２−クロロ−Ｎ−｛５−［４−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−３，５−ジメチルフェニル］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−ブチル−２−クロロ−Ｎ−［５−（２−クロロ−６−メトキシピリジン−４−イル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ベンズアミド、
Ｎ−ブチル−２−クロロ−Ｎ−｛５−［４−（２−メトキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンズアミド、
２−クロロ−Ｎ−［５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−Ｎ−（２−メトキシエチル）ベンズアミド、
２−クロロ−Ｎ−エチル−Ｎ−［５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ベンズアミド、
（４−｛５−［ブチル（２−クロロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−２，６−ジメチル−フェノキシ）酢酸ｔｅｒｔ−ブチル、
（４−｛５−［ブチル（２−クロロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−２，６−ジメチルフェノキシ）酢酸、
２−クロロ−Ｎ−［５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−Ｎ−（３−メチルブチル）ベンズアミド、
２−クロロ−Ｎ−［３−（ジエチルアミノ）プロピル］−Ｎ−［５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ベンズアミド、
Ｎ−ブチル−２−クロロ−Ｎ−［５−（２−クロロ−６−メチルピリジン−４−イル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ベンズアミド、
Ｎ−ブチル−２−クロロ−Ｎ−［５−（６−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ベンズアミド、
Ｎ−ブチル−Ｎ−［５−（２−クロロ−６−メトキシピリジン−４−イル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−２−フルオロベンズアミド、
Ｎ−ブチル−Ｎ−［５−（２−クロロ−６−メチルピリジン−４−イル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−２−フルオロベンズアミド、
２−フルオロ−Ｎ−［５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−Ｎ−プロピルベンズアミド、
Ｎ−ブチル−２−フルオロ−Ｎ−［５−（２−メチルピリジン−４−イル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ベンズアミド、
Ｎ−ブチル−２−フルオロ−Ｎ−［５−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ベンズアミド、
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−２−フルオロ−Ｎ−［５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ベンズアミド、
３−（４−｛５−［ブチル（２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−２，６−ジメチル−フェニル）プロパン酸、
Ｎ−ブチル−２−フルオロ−Ｎ−（５−（６−メトキシピリジン−３−イル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ベンズアミド、
Ｎ−ブチル−２−フルオロ−Ｎ−（５−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ベンズアミド、
Ｎ−ブチル−２−フルオロ−Ｎ−（５−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−イル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ベンズアミド、
３−（４−（５−（Ｎ−ブチル−２−クロロベンズアミド）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ベンズアミド）プロパン酸、
３−（４−（５−（Ｎ−ブチル−２−クロロベンズアミド）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ベンズアミド）プロパン酸エチル、
Ｎ−ブチル−Ｎ−（５−（４−カルバモイルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−２−クロロベンズアミド、
１−（４−（５−（Ｎ−ブチル−２−フルオロベンズアミド）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸、
（Ｒ）−Ｎ−ブチル−Ｎ−（５−（４−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−２−フルオロベンズアミド、
２−フルオロ−Ｎ−（５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−Ｎ−フェネチルベンズアミド、
２−（４−（５−（Ｎ−ブチル−２−フルオロベンズアミド）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ベンズアミド）酢酸、
Ｎ−ブチル−２−フルオロ−Ｎ−［５−（１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ベンズアミド、
Ｎ−（４−｛５−［ブチル（２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）−β−アラニン、
Ｎ−ブチル−２−フルオロ−Ｎ−［５−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ベンズアミド、
Ｎ−ブチル−２−フルオロ−Ｎ−［５−（６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ベンズアミド、
３−（４−｛５−［エチル（２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−２，６−ジメチルフェニル）プロパン酸、
Ｎ−ブチル−Ｎ−［５−（４−｛［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロピル］オキシ｝−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−２−フルオロベンズアミド、
１−（４−｛５−［ブチル（２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）ピペリジン−４−カルボン酸、
１−（４−｛５−［ブチル（２−メトキシベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸、
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ−［５−（４−｛［（２Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロピル］オキシ｝−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−２−フルオロベンズアミド、
１−（４−｛５−［ブチル（ピリジン−３−イルカルボニル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［エチル（２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸、
Ｎ−（４−｛５−［ブチル（２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンゾイル）−β−アラニン、
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ−［５−（４−｛［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロピル］オキシ｝−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−２−フルオロベンズアミド、
１−（４−｛５−［（２−フルオロベンゾイル）（プロピル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸、
（３Ｒ）−３−［（４−｛５−［ブチル（２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンゾイル）アミノ］−ブタン酸、
（３Ｓ）−３−［（４−｛５−［ブチル（２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンゾイル）アミノ］−ブタン酸、
Ｎ−｛５−［４−（アミノメチル）フェニル］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−Ｎ−ブチル−２−フルオロベンズアミド、
１−［２−（４−｛５−［ブチル（２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝フェニル）エチル］アゼチジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［（シクロプロピルメチル）（２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）−アゼチジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［（２−フルオロベンゾイル）（３−メチルブチル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）−アゼチジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［（２−フルオロベンゾイル）（メチル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［ブチル（２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−３−メチルベンジル）−アゼチジン−３−カルボン酸、
４−［（４−｛５−［ブチル（２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンゾイル）アミノ］ブタン酸、
１−（４−｛５−［（２−フルオロベンゾイル）（２−メトキシエチル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）−アゼチジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［ブチル（フェニルアセチル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［ブチル（２，６−ジフルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸、
Ｎ−（４−｛５−［ブチル（フェニルアセチル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）−β−アラニン、
Ｎ−（４−｛５−［ブチル（２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）グリシン、
１−（４−｛５−［ブチル（２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸エチル、
１−［４−（５−｛ブチル［（２−フルオロフェニル）アセチル］アミノ｝−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ベンジル］アゼチジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［（シクロプロピルメチル）（２−メチルベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）−アゼチジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［（シクロプロピルメチル）（フェニルアセチル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）−アゼチジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［（シクロプロピルメチル）（４−メトキシベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［ベンゾイル（ブチル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［ブチル（２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−２−メチルベンジル）−アゼチジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［ブチル（２−クロロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［エチル（フェニルアセチル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［エチル（２−メトキシベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［（２−クロロベンゾイル）（エチル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［ブチル（２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−３−メチルベンジル）−ピロリジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［ベンゾイル（エチル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［ブチル（２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）ピロリジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［ブチル（フェニルアセチル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−３−メチルベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸、
１−［４−（５−｛ブチル［（２−クロロフェニル）アセチル］アミノ｝−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−３−メチルベンジル］−アゼチジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［エチル（３−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸、
１−［４−（５−｛ブチル［（２−クロロフェニル）アセチル］アミノ｝−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−３−メチルベンジル］−ピロリジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［ブチル（２−クロロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−３−メチルベンジル）−アゼチジン−３−カルボン酸、
Ｎ−｛５−［４−（２−アミノエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−Ｎ−ブチル−２−フルオロベンズアミド、
１−（４−｛５−［ブチル（２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−２，６−ジメチルベンジル）−アゼチジン−３−カルボン酸、
Ｎ−ブチル−Ｎ−｛５−［４−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−３，５−ジメチルフェニル］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−２−メチルベンズアミド、
１−（４−｛５−［（３−クロロ−２−フルオロベンゾイル）（エチル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）−アゼチジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［ブチル（３−クロロ−２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−３−メチルベンジル）ピペリジン−４−カルボン酸、
１−（４−｛５−［ブチル（３−クロロ−２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−３−メチルベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸、
Ｎ−ブチル−３−クロロ−Ｎ−｛５−［４−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−３，５−ジメチルフェニル］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−２−フルオロベンズアミド、
１−（４−｛５−［（３−クロロ−２−フルオロベンゾイル）（エチル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）−ピペリジン−４−カルボン酸、
Ｎ−｛５−［４−（３−アミノ−２−ヒドロキシプロポキシ）−３，５−ジメチルフェニル］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−Ｎ−ブチル−２−フルオロベンズアミド、
１−（４−｛５−［（３−クロロ−２−フルオロベンゾイル）（シクロプロピルメチル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）ピペリジン−４−カルボン酸、
１−（４−｛５−［ブチル（３−クロロ−２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−２，６−ジメチルベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［ブチル（３−クロロ−２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−２，６−ジメチルベンジル）ピペリジン−４−カルボン酸、
１−（４−｛５−［ブチル（２−クロロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−２，６−ジメチルベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［ブチル（２−クロロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−３−メチルベンジル）−ピペリジン−４−カルボン酸、
１−（４−｛５−［ブチル（２−クロロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−２，６−ジメチルベンジル）−ピペリジン−４−カルボン酸、
ならびにその薬学上許容される塩およびＮ−オキシドのうち１個である、請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
ヒトまたは動物体の処置に用いるための、請求項１〜１５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１７】
スフィンゴシン−１−リン酸受容体（Ｓ１Ｐ１）アゴニストにより改善される可能性のある病状または疾患の処置に用いるための、請求項１〜１５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１８】
該病状または疾患が、自己免疫疾患、慢性免疫および炎症性疾患、移植拒絶、悪性新生物性疾患、脈管形成関連障害、疼痛、神経疾患、ウイルス性および感染性疾患から選択される、請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
該病状または疾患が、多発性硬化症、移植拒絶、全身性紅斑性狼瘡、喘息、乾癬、関節リウマチ、乾癬性関節炎およびクローン病から選択される、請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
請求項１〜１５のいずれか一項記載の化合物を薬学上許容される希釈剤または担体と共に含む、医薬組成物。
【請求項２１】
請求項１７〜１９のいずれか一項記載の病状または疾患の処置のための薬剤の製造における、請求項１〜１５のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項２２】
請求項１７〜１９のいずれか一項記載の病状または疾患に罹患した対象を処置するための方法であって、該対象に有効量の請求項１〜１５のいずれか一項記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項２３】
（ｉ）請求項１〜１５のいずれか一項記載の化合物；および、（ｉｉ）
ａ）βインターフェロン、例えば、Ｂｅｔａｓｅｒｏｎ、ＡｖｏｎｅｘまたはＲｅｂｉｆ
ｂ）免疫調節剤、例えば、酢酸グラチラマー
ｃ）ＤＮＡ合成および修復の阻害剤、例えば、ミトキサントロン
ｄ）抗α４インテグリン抗体、例えば、Ｎａｔａｌｉｚｕｍａｂ（Ｔｙｓａｂｒｉ）
ｅ）α４インテグリンアンタゴニスト、例えば、Ｒ−１２９５、ＴＢＣ−４７４６、ＣＤＰ−３２３、ＥＬＮＤ−００２、ＦｉｒａｔｅｇｒａｓｔおよびＴＭＣ−２００３
ｆ）ジヒドロ葉酸レダクターゼ阻害剤、例えば、メトトレキサートまたはＣＨ−１５０４
ｇ）グルココルチコイド、例えば、プレドニゾンまたはメチルプレドニゾロン
ｈ）ＤＨＯＤＨ阻害剤、例えば、テリフルノミド
ｉ）フマル酸エステル、例えば、ＢＧ−１２
ｊ）免疫調節剤、例えば、Ｌａｑｕｉｎｉｍｏｄ
ｋ）抗ＣＤ２０モノクローナル抗体、例えば、Ｒｉｔｕｘｉｍａｂ、Ｏｃｒｅｌｉｚｕｍａｂ、ＯｆａｔｕｍｕｍａｂまたはＴＲＵ−０１５
ｌ）抗ＣＤ５２、例えば、アレムツズマブ
ｍ）抗ＣＤ２５、例えば、ダクリズマブ
ｎ）抗ＣＤ８８、例えば、エクリズマブまたはペキシリズマブ
ｏ）カルシニュリン阻害剤、例えば、シクロスポリンＡまたはタクロリムス
ｐ）ＩＭＰＤＨ阻害剤、例えば、ミコフェノール酸モフェチル
ｑ）カンナビノイド受容体アゴニスト、例えば、Ｓａｔｉｖｅｘ
ｒ）ケモカインＣＣＲ１アンタゴニスト、例えば、ＭＬＮ−３８９７またはＰＳ−０３１２９１
ｓ）ケモカインＣＣＲ２アンタゴニスト、例えば、ＩＮＣＢ−８６９６
ｔ）インターフェロンα、例えば、Ｓｕｍｉｆｅｒｏｎ ＭＰ
ｕ）ＮＦ−κＢ活性化阻害剤、例えば、ＦＡＥおよびＭＬＮ−０４１５
ｖ）ＪＡＫ阻害剤、例えば、ＣＰ−６９０５５０またはＩＮＣＢ０１８４２４
ｗ）Ｓｙｋ阻害剤、例えば、Ｒ−１１２
ｘ）ＰＫＣ阻害剤、例えば、ＮＶＰ−ＡＥＢ０７１
ｙ）ホスホジエステラーゼＩＶ阻害剤、例えば、ＧＲＣ−４０３９
ｚ）Ｐ３８阻害剤、例えば、ＡＲＲＹ−７９７
ａａ）ＭＥＫ阻害剤、例えば、ＡＲＲＹ−１４２８８６またはＡＲＲＹ−４３８１６２
から選択される別の化合物を含む、組合せ製品。
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
［式中、
Ｒ１は、
所望により、ハロゲン原子、ヒドロキシカルボニル基、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４ハロアルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基およびＣ３−４シクロアルキル基から選択される１個以上の置換基で置換されていてよい８〜１０員の二環式Ｎ含有ヘテロアリール基；
ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ヒドロキシカルボニル基、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４ハロアルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基、Ｃ３−４シクロアルキル基および−ＮＲ’Ｒ”基（ここで、Ｒ’は水素原子またはＣ１−４アルキル基を表し、Ｒ”は水素原子または所望によりヒドロキシ基で置換されていてよいＣ１−４アルキル基を表す。）から選択される１個以上の置換基で置換されたピリジル基；
ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基およびＣ１−４ハロアルキル基から選択される１個以上の置換基で置換されたピリジノン基；または
式：
【化２】
｛式中、
・Ｒａは、水素原子またはＣ１−４アルキル基を表し、
・Ｒｂは、水素原子、ハロゲン原子またはＣ１−４アルキル基を表し、
・Ｒｄは、水素原子、Ｃ１−４アルキル基またはＣ３−４シクロアルキル基を表し、
・Ｒｃは、ヒドロキシ基；所望により、ヒドロキシ基、Ｃ１−３アルコキシ基、ヒドロキシカルボニル基、Ｃ１−４アルコキシカルボニル基およびＮＨＲ４基（ここで、Ｒ４は水素原子を表す。）から選択される１個以上の置換基で置換されていてよいＣ１−４アルコキシ基を表すか；または、Ｒｃは、所望によりヒドロキシカルボニル基で置換されていてよいＣ２−４アシル基またはＣ１−４アルキル基であるか、またはＲｃは、−（ＣＨ２）（０−４）−Ｌ−Ｒ５を表し、ここで、Ｌは−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−ＮＨ−、−ＣＯＮＨＳ（Ｏ）２−または式：
【化３】
（式中、ｎおよびｍは、独立して１〜２の整数である。）
の基を表し、Ｒ５は、水素原子または所望によりヒドロキシカルボニル基で置換されていてよいＣ１−４アルキル基を表す。｝
の基を表し、
Ｒ２は、
・所望により、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基、Ｃ１−４アルコキシ基およびフェニル基（ここで、該アルキル基は、所望により１個以上のハロゲン原子で置換されていてよい。）から選択される１個以上の置換基で置換されていてよい、単環式または二環式Ｃ５−１０アリール基；
・Ｎ、ＳおよびＯから選択される１個以上のヘテロ原子を含み、所望により、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基およびＣ１−４アルコキシ基（ここで、該Ｃ１−４アルキル基は、所望により１個以上のハロゲン原子で置換されていてよい。）から選択される１個以上の置換基で置換されていてよい、単環式または二環式５〜１０員ヘテロアリール基；
・所望により、ハロゲン原子から選択される１個以上の置換基で置換されていてよいジヒドロベンゾジオキシン基またはベンジル基；
を表し、
Ｒ３は、
・直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ−Ｃ１−４アルキル、ジ−アルキルアミノ−Ｃ１−４アルキル基またはフェニル−Ｃ１−４アルキル基を表す。
（ただし、Ｒｃがメトキシまたはエトキシ基を表すとき、ＲｂまたはＲｄの一方は、水素原子ではあり得ず；さらに
式（Ｉ）の化合物は、Ｎ−メチル−Ｎ−（５−（６−メチルピリジン−３−イル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ニコチンアミドでも、Ｎ−メチル−Ｎ−（５−（６−メチルピリジン−３−イル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）イソニコチンアミドでもない。）]
で示される化合物、またはその薬学上許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項２】
Ｒ５が、水素原子または所望によりヒドロキシカルボニル基で置換されていてよい直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−４アルキル基を表す、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジル基；ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基およびＣ１−４アルコキシ基から選択される１個以上の置換基で置換されたピリジル基；塩素原子で置換されたピリジノン基；または、式：
【化４】
｛式中、
・Ｒａは、水素原子またはメチル基を表し、
・Ｒｂは、水素原子、ハロゲン原子またはＣ１−４アルキル基を表し、
・Ｒｄは、水素原子またはＣ１−４アルキル基を表し、
・Ｒｃは、ヒドロキシ基；所望により、ヒドロキシ基またはＣ１−３アルコキシ基から選択される１個以上の置換基で置換されていてよいＣ１−４アルコキシ基を表すか；またはＲｃは、−（ＣＨ２）（０−２）−Ｌ−Ｒ５を表し、ここで、Ｌは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨ−または式：
【化５】
（式中、ｎおよびｍは、独立して１〜２の整数である。）
の基を表し、Ｒ５は、水素原子または所望によりヒドロキシカルボニル基で置換されていてよいＣ１−４アルキル基を表す。｝
の基を表す、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基およびＣ１−４アルコキシ基から選択される１または２個の置換基で置換されたピリジル基；または、式：
【化６】
｛式中、
・Ｒａは、水素原子を表し、
・Ｒｂは、水素原子またはＣ１−４アルキル基を表し、
・Ｒｄは、水素原子またはＣ１−４アルキル基を表し、
・Ｒｃは、ヒドロキシ基；所望により、ヒドロキシ基から選択される１個以上の置換基で置換されていてよいＣ１−４アルコキシ基を表すか；またはＲｃは、−（ＣＨ２）（０−２）−Ｌ−Ｒ５を表し、ここで、Ｌは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨ−または式：
【化７】
（式中、ｎおよびｍは、独立して１〜２の整数である。）
の基を表し、Ｒ５は、水素原子または所望によりヒドロキシカルボニル基で置換されていてよいＣ１−４アルキル基を表す。｝
の基を表す、請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、塩素原子、メチル基およびメトキシ基から選択される１または２個の置換基で置換されたピリジル基；または式：
【化８】
｛式中、
・Ｒａは、水素原子を表し、
・Ｒｄは、水素原子またはメチル基を表し、
・Ｒｂは、水素原子またはメチル基を表し、
・Ｒｃは、ヒドロキシ基；所望により、ヒドロキシ基から選択される１個以上の置換基で置換されていてよいＣ１−４アルコキシ基を表すか；または、Ｒｃは、−（ＣＨ２）（０−１）−Ｌ−Ｒ５を表し、ここで、Ｌは、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨ−または式：
【化９】
（式中、ｎおよびｍは双方とも１である。）
の基を表し、Ｒ５は、水素原子または所望によりヒドロキシカルボニル基で置換されていてよいＣ１−２アルキル基を表す。｝
の基を表す、請求項１〜４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、ハロゲン原子、Ｃ１−４アルキル基およびＣ１−４アルコキシ基（ここで、該アルキル基は、所望により１個以上のハロゲン原子で置換されていてよい。）から選択される１個の置換基で置換されたフェニル基を表すか；または、Ｒ２が、ハロゲン原子で置換された単環式Ｎ含有５〜１０員ヘテロアリール基を表す、請求項１〜５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、フッ素原子、塩素原子、メチル、トリフルオロメチルまたはメトキシ基から選択される１個の置換基で置換されたフェニル基を表すか；または、Ｒ２が、フッ素原子で置換されたピリジル基を表す、請求項１〜６のいずれか一項記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、フッ素原子、塩素原子またはメトキシ基から選択される１個の置換基で置換されたフェニル基を表す、請求項１〜７のいずれか一項記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、直鎖Ｃ３−６アルキル基またはＣ３−４シクロアルキル−Ｃ１−２アルキル基を表す、請求項１〜８のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が、プロピル、ブチル基またはシクロプロピルメチル基を表す、請求項１〜９のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ３が、ブチル基またはシクロプロピルメチル基を表す、請求項１〜１０のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、塩素原子、メチル基およびメトキシ基から選択される１または２個の置換基で置換されたピリジル基；または、式：
【化１０】
｛式中、
・Ｒａは、水素原子を表し、
・Ｒｂは、水素原子またはメチル基を表し、
・Ｒｄは、水素原子またはメチル基を表し、
・Ｒｃは、ヒドロキシル基；所望により、ヒドロキシ基から選択される１個以上の置換基で置換されていてよいＣ１−４アルコキシ基を表すか；または、Ｒｃは、−（ＣＨ２）（０−１）−Ｌ−Ｒ５を表し、ここで、Ｌは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨ−または式：
【化１１】
（式中、ｎおよびｍは双方とも１である。）
の基を表し、Ｒ５は、水素原子または所望によりヒドロキシカルボニル基で置換されていてよいＣ１−４アルキル基を表す。｝
の基を表し；
Ｒ２が、フッ素原子、塩素原子およびメトキシ基から選択される１個の置換基で置換されたフェニル基を表し；そして、
Ｒ３が、ブチル基またはシクロプロピルメチル基を表す、請求項１〜１１のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１が、式：
【化１２】
｛式中、
・Ｒａは、水素原子を表し、
・Ｒｂは、水素原子またはＣ１−４アルキル基を表し、
・Ｒｄは、水素原子またはＣ１−４アルキル基を表し、
・Ｒｃは、所望により、ヒドロキシ基または−ＮＨ２基から選択される１個以上の置換基で置換されていてよいＣ１−４アルコキシ基を表すか；または、Ｒｃは、−（ＣＨ２）（０−１）−Ｌ−Ｒ５を表し、ここで、Ｌは、式：
【化１３】
（式中、ｎおよびｍは双方とも２である。）
の基を表し、Ｒ５は、水素原子または所望によりヒドロキシカルボニル基で置換されていてよいＣ１−４アルキル基を表す。｝
の基を表し；
Ｒ２が、フッ素原子または塩素原子から選択される１または２個の置換基で置換されたフェニル基を表し；
Ｒ３が、ブチル基またはシクロプロピルメチル基を表す、請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、
・イミダゾ［１，２−ａ］ピリジル基；
・塩素原子、メチル基およびメトキシ基から選択される１または２個の置換基で置換されたピリジル基；
・所望により塩素原子またはメチル基で置換されたピリドン基；または、
・式：
【化１４】
｛式中、
・Ｒａは、水素原子またはメチル基を表し、
・Ｒｂは、水素原子、塩素原子またはメチル基を表し、
・Ｒｄは、水素原子またはメチル基を表し、
・Ｒｃは、ヒドロキシ基；所望により、ヒドロキシ基、メトキシ基、ヒドロキシカルボニル基、Ｃ１−４アルコキシカルボニル基および−ＮＨ２基から選択される１個以上の置換基で置換されていてよいＣ１−４アルコキシ基を表すか；または、Ｒｃは、−（ＣＨ２）（０−２）−Ｌ−Ｒ５を表し、ここで、Ｌは、−ＣＯ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、−ＮＨ−または式：
【化１５】
（式中、ｎおよびｍは、独立して１または２の整数である。）
の基を表し、Ｒ５は、水素原子または所望によりヒドロキシカルボニル基で置換されていてよい直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−３アルキル基を表す。｝
の基を表し、
Ｒ２が、
・所望により、塩素原子、フッ素原子、メチル基、トリフルオロメチル基、Ｃ１−４アルコキシ基およびフェニル基から選択される１または２個の置換基で置換されていてよいフェニル基またはナフチル基；
・所望によりフッ素原子で置換されていてよいピリジン基；
・ジヒドロベンゾジオキシン基またはベンジル基；
を表し、そして
Ｒ３が、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ１−５アルキル、シクロプロピルメチル、メトキシプロピル、ジエチルアミノプロピルまたはフェニルエチル基を表す、請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
Ｎ−｛５−［４−（アミノスルホニル）フェニル］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−Ｎ−ブチル−３−メトキシ−ベンズアミド、
Ｎ−｛５−［４−（アミノスルホニル）フェニル］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−Ｎ−ブチル−２−ナフトアミド、
Ｎ−｛５−［４−（アミノスルホニル）フェニル］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−Ｎ−ブチルビフェニル−４−カルボキサミド、
Ｎ−｛５−［４−（アミノスルホニル）フェニル］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−４−ブトキシ−Ｎ−ブチルベンズアミド、
Ｎ−｛５−［４−（アミノスルホニル）フェニル］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−Ｎ−ブチルベンズアミド、
３−（４−（５−（Ｎ−ブチル−３−メトキシベンズアミド）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）フェニル）プロパン酸、
Ｎ−ブチル−２−クロロ−Ｎ−［５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ベンズアミド、
Ｎ−ブチル−２−クロロ−Ｎ−［５−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ベンズアミド、
Ｎ−ブチル−２−フルオロ−Ｎ−［５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ベンズアミド、
Ｎ−ブチル−２−フルオロ−Ｎ−［５−（４−ヒドロキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ベンズアミド、
Ｎ−ブチル−Ｎ−［５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ベンズアミド、
Ｎ−ブチル−３−メトキシ−Ｎ−［５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ベンズアミド、
Ｎ−ブチル−Ｎ−［５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−１−ナフトアミド、
Ｎ−ブチル−２，６−ジクロロ−Ｎ−（５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ベンズアミド、
Ｎ−ブチル−Ｎ−［５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−２−（トリフルオロメチル）ベンズアミド、
Ｎ−ブチル−Ｎ−［５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−２−フェニルアセトアミド、
Ｎ−ブチル−Ｎ−［５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−２−ナフトアミド、
Ｎ−ブチル−Ｎ−［５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン−６−カルボキサミド、
Ｎ−ブチル−２−メトキシ−Ｎ−［５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ベンズアミド、
Ｎ−ブチル−３−フルオロ−Ｎ−［５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ベンズアミド、
Ｎ−ブチル−Ｎ−［５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ニコチンアミド、
Ｎ−ブチル−Ｎ−［５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−ブチル−６−フルオロ−Ｎ−［５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−ブチル−Ｎ−［５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−２−メチルベンズアミド、
２−クロロ−Ｎ−［５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−Ｎ−メチルベンズアミド、
Ｎ−ブチル−２−クロロ−Ｎ−［５−（４−メトキシ−３−メチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ベンズアミド、
Ｎ−ブチル−２−クロロ−Ｎ−［５−（３−クロロ−４−メトキシフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ベンズアミド、
４−｛５−［ブチル（２−クロロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝安息香酸メチル、
４−｛５−［ブチル（２−クロロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝安息香酸、
Ｎ−ブチル−２−クロロ−Ｎ−｛５−［４−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−３，５−ジメチルフェニル］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンズアミド、
Ｎ−ブチル−２−クロロ−Ｎ−［５−（２−クロロ−６−メトキシピリジン−４−イル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ベンズアミド、
Ｎ−ブチル−２−クロロ−Ｎ−｛５−［４−（２−メトキシエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンズアミド、
２−クロロ−Ｎ−［５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−Ｎ−（２−メトキシエチル）ベンズアミド、
２−クロロ−Ｎ−エチル−Ｎ−［５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ベンズアミド、
（４−｛５−［ブチル（２−クロロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−２，６−ジメチル−フェノキシ）酢酸ｔｅｒｔ−ブチル、
（４−｛５−［ブチル（２−クロロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−２，６−ジメチルフェノキシ）酢酸、
２−クロロ−Ｎ−［５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−Ｎ−（３−メチルブチル）ベンズアミド、
２−クロロ−Ｎ−［３−（ジエチルアミノ）プロピル］−Ｎ−［５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ベンズアミド、
Ｎ−ブチル−２−クロロ−Ｎ−［５−（２−クロロ−６−メチルピリジン−４−イル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ベンズアミド、
Ｎ−ブチル−２−クロロ−Ｎ−［５−（６−クロロ−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ベンズアミド、
Ｎ−ブチル−Ｎ−［５−（２−クロロ−６−メトキシピリジン−４−イル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−２−フルオロベンズアミド、
Ｎ−ブチル−Ｎ−［５−（２−クロロ−６−メチルピリジン−４−イル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−２−フルオロベンズアミド、
２−フルオロ−Ｎ−［５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−Ｎ−プロピルベンズアミド、
Ｎ−ブチル−２−フルオロ−Ｎ−［５−（２−メチルピリジン−４−イル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ベンズアミド、
Ｎ−ブチル−２−フルオロ−Ｎ−［５−（２−メトキシピリジン−４−イル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ベンズアミド、
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−２−フルオロ−Ｎ−［５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ベンズアミド、
３−（４−｛５−［ブチル（２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−２，６−ジメチル−フェニル）プロパン酸、
Ｎ−ブチル−２−フルオロ−Ｎ−（５−（６−メトキシピリジン−３−イル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ベンズアミド、
Ｎ−ブチル−２−フルオロ−Ｎ−（５−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−６−イル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ベンズアミド、
Ｎ−ブチル−２−フルオロ−Ｎ−（５−（イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−７−イル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ベンズアミド、
３−（４−（５−（Ｎ−ブチル−２−クロロベンズアミド）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ベンズアミド）プロパン酸、
３−（４−（５−（Ｎ−ブチル−２−クロロベンズアミド）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ベンズアミド）プロパン酸エチル、
Ｎ−ブチル−Ｎ−（５−（４−カルバモイルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−２−クロロベンズアミド、
１−（４−（５−（Ｎ−ブチル−２−フルオロベンズアミド）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸、
（Ｒ）−Ｎ−ブチル−Ｎ−（５−（４−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−２−フルオロベンズアミド、
２−フルオロ−Ｎ−（５−（４−メトキシ−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−Ｎ−フェネチルベンズアミド、
２−（４−（５−（Ｎ−ブチル−２−フルオロベンズアミド）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ベンズアミド）酢酸、
Ｎ−ブチル−２−フルオロ−Ｎ−［５−（１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ベンズアミド、
Ｎ−（４−｛５−［ブチル（２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）−β−アラニン、
Ｎ−ブチル−２−フルオロ−Ｎ−［５−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ベンズアミド、
Ｎ−ブチル−２−フルオロ−Ｎ−［５−（６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］ベンズアミド、
３−（４−｛５−［エチル（２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−２，６−ジメチルフェニル）プロパン酸、
Ｎ−ブチル−Ｎ−［５−（４−｛［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロピル］オキシ｝−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−２−フルオロベンズアミド、
１−（４−｛５−［ブチル（２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）ピペリジン−４−カルボン酸、
１−（４−｛５−［ブチル（２−メトキシベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸、
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ−［５−（４−｛［（２Ｒ）−２，３−ジヒドロキシプロピル］オキシ｝−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−２−フルオロベンズアミド、
１−（４−｛５−［ブチル（ピリジン−３−イルカルボニル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［エチル（２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸、
Ｎ−（４−｛５−［ブチル（２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンゾイル）−β−アラニン、
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−Ｎ−［５−（４−｛［（２Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロピル］オキシ｝−３，５−ジメチルフェニル）−１，３，４−チアジアゾール−２−イル］−２−フルオロベンズアミド、
１−（４−｛５−［（２−フルオロベンゾイル）（プロピル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸、
（３Ｒ）−３−［（４−｛５−［ブチル（２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンゾイル）アミノ］−ブタン酸、
（３Ｓ）−３−［（４−｛５−［ブチル（２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンゾイル）アミノ］−ブタン酸、
Ｎ−｛５−［４−（アミノメチル）フェニル］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−Ｎ−ブチル−２−フルオロベンズアミド、
１−［２−（４−｛５−［ブチル（２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝フェニル）エチル］アゼチジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［（シクロプロピルメチル）（２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）−アゼチジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［（２−フルオロベンゾイル）（３−メチルブチル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）−アゼチジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［（２−フルオロベンゾイル）（メチル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［ブチル（２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−３−メチルベンジル）−アゼチジン−３−カルボン酸、
４−［（４−｛５−［ブチル（２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンゾイル）アミノ］ブタン酸、
１−（４−｛５−［（２−フルオロベンゾイル）（２−メトキシエチル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）−アゼチジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［ブチル（フェニルアセチル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［ブチル（２，６−ジフルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸、
Ｎ−（４−｛５−［ブチル（フェニルアセチル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）−β−アラニン、
Ｎ−（４−｛５−［ブチル（２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）グリシン、
１−（４−｛５−［ブチル（２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸エチル、
１−［４−（５−｛ブチル［（２−フルオロフェニル）アセチル］アミノ｝−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）ベンジル］アゼチジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［（シクロプロピルメチル）（２−メチルベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）−アゼチジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［（シクロプロピルメチル）（フェニルアセチル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）−アゼチジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［（シクロプロピルメチル）（４−メトキシベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［ベンゾイル（ブチル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［ブチル（２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−２−メチルベンジル）−アゼチジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［ブチル（２−クロロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［エチル（フェニルアセチル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［エチル（２−メトキシベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［（２−クロロベンゾイル）（エチル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［ブチル（２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−３−メチルベンジル）−ピロリジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［ベンゾイル（エチル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［ブチル（２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）ピロリジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［ブチル（フェニルアセチル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−３−メチルベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸、
１−［４−（５−｛ブチル［（２−クロロフェニル）アセチル］アミノ｝−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−３−メチルベンジル］−アゼチジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［エチル（３−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸、
１−［４−（５−｛ブチル［（２−クロロフェニル）アセチル］アミノ｝−１，３，４−チアジアゾール−２−イル）−３−メチルベンジル］−ピロリジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［ブチル（２−クロロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−３−メチルベンジル）−アゼチジン−３−カルボン酸、
Ｎ−｛５−［４−（２−アミノエトキシ）−３，５−ジメチルフェニル］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−Ｎ−ブチル−２−フルオロベンズアミド、
１−（４−｛５−［ブチル（２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−２，６−ジメチルベンジル）−アゼチジン−３−カルボン酸、
Ｎ−ブチル−Ｎ−｛５−［４−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−３，５−ジメチルフェニル］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−２−メチルベンズアミド、
１−（４−｛５−［（３−クロロ−２−フルオロベンゾイル）（エチル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）−アゼチジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［ブチル（３−クロロ−２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−３−メチルベンジル）ピペリジン−４−カルボン酸、
１−（４−｛５−［ブチル（３−クロロ−２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−３−メチルベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸、
Ｎ−ブチル−３−クロロ−Ｎ−｛５−［４−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−３，５−ジメチルフェニル］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−２−フルオロベンズアミド、
１−（４−｛５−［（３−クロロ−２−フルオロベンゾイル）（エチル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）−ピペリジン−４−カルボン酸、
Ｎ−｛５−［４−（３−アミノ−２−ヒドロキシプロポキシ）−３，５−ジメチルフェニル］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−Ｎ−ブチル−２−フルオロベンズアミド、
１−（４−｛５−［（３−クロロ−２−フルオロベンゾイル）（シクロプロピルメチル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝ベンジル）ピペリジン−４−カルボン酸、
１−（４−｛５−［ブチル（３−クロロ−２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−２，６−ジメチルベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［ブチル（３−クロロ−２−フルオロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−２，６−ジメチルベンジル）ピペリジン−４−カルボン酸、
１−（４−｛５−［ブチル（２−クロロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−２，６−ジメチルベンジル）アゼチジン−３−カルボン酸、
１−（４−｛５−［ブチル（２−クロロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−３−メチルベンジル）−ピペリジン−４−カルボン酸、
１−（４−｛５−［ブチル（２−クロロベンゾイル）アミノ］−１，３，４−チアジアゾール−２−イル｝−２，６−ジメチルベンジル）−ピペリジン−４−カルボン酸、
ならびにその薬学上許容される塩およびＮ−オキシドのうち１個である、請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
ヒトまたは動物体の処置に用いるための、請求項１〜１５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１７】
スフィンゴシン−１−リン酸受容体（Ｓ１Ｐ１）アゴニストにより改善される可能性のある病状または疾患の処置に用いるための、請求項１〜１５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項１８】
該病状または疾患が、自己免疫疾患、慢性免疫および炎症性疾患、移植拒絶、悪性新生物性疾患、脈管形成関連障害、疼痛、神経疾患、ウイルス性および感染性疾患から選択される、請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
該病状または疾患が、多発性硬化症、移植拒絶、全身性紅斑性狼瘡、喘息、乾癬、関節リウマチ、乾癬性関節炎およびクローン病から選択される、請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
請求項１〜１５のいずれか一項記載の化合物を薬学上許容される希釈剤または担体と共に含む、医薬組成物。
【請求項２１】
請求項１７〜１９のいずれか一項記載の病状または疾患の処置のための薬剤の製造における、請求項１〜１５のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項２２】
請求項１７〜１９のいずれか一項記載の病状または疾患に罹患した対象を処置するための方法であって、該対象に有効量の請求項１〜１５のいずれか一項記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項２３】
（ｉ）請求項１〜１５のいずれか一項記載の化合物；および、（ｉｉ）
ａ）βインターフェロン、例えば、Ｂｅｔａｓｅｒｏｎ、ＡｖｏｎｅｘまたはＲｅｂｉｆ
ｂ）免疫調節剤、例えば、酢酸グラチラマー
ｃ）ＤＮＡ合成および修復の阻害剤、例えば、ミトキサントロン
ｄ）抗α４インテグリン抗体、例えば、Ｎａｔａｌｉｚｕｍａｂ（Ｔｙｓａｂｒｉ）
ｅ）α４インテグリンアンタゴニスト、例えば、Ｒ−１２９５、ＴＢＣ−４７４６、ＣＤＰ−３２３、ＥＬＮＤ−００２、ＦｉｒａｔｅｇｒａｓｔおよびＴＭＣ−２００３
ｆ）ジヒドロ葉酸レダクターゼ阻害剤、例えば、メトトレキサートまたはＣＨ−１５０４
ｇ）グルココルチコイド、例えば、プレドニゾンまたはメチルプレドニゾロン
ｈ）ＤＨＯＤＨ阻害剤、例えば、テリフルノミド
ｉ）フマル酸エステル、例えば、ＢＧ−１２
ｊ）免疫調節剤、例えば、Ｌａｑｕｉｎｉｍｏｄ
ｋ）抗ＣＤ２０モノクローナル抗体、例えば、Ｒｉｔｕｘｉｍａｂ、Ｏｃｒｅｌｉｚｕｍａｂ、ＯｆａｔｕｍｕｍａｂまたはＴＲＵ−０１５
ｌ）抗ＣＤ５２、例えば、アレムツズマブ
ｍ）抗ＣＤ２５、例えば、ダクリズマブ
ｎ）抗ＣＤ８８、例えば、エクリズマブまたはペキシリズマブ
ｏ）カルシニュリン阻害剤、例えば、シクロスポリンＡまたはタクロリムス
ｐ）ＩＭＰＤＨ阻害剤、例えば、ミコフェノール酸モフェチル
ｑ）カンナビノイド受容体アゴニスト、例えば、Ｓａｔｉｖｅｘ
ｒ）ケモカインＣＣＲ１アンタゴニスト、例えば、ＭＬＮ−３８９７またはＰＳ−０３１２９１
ｓ）ケモカインＣＣＲ２アンタゴニスト、例えば、ＩＮＣＢ−８６９６
ｔ）インターフェロンα、例えば、Ｓｕｍｉｆｅｒｏｎ ＭＰ
ｕ）ＮＦ−κＢ活性化阻害剤、例えば、ＦＡＥおよびＭＬＮ−０４１５
ｖ）ＪＡＫ阻害剤、例えば、ＣＰ−６９０５５０またはＩＮＣＢ０１８４２４
ｗ）Ｓｙｋ阻害剤、例えば、Ｒ−１１２
ｘ）ＰＫＣ阻害剤、例えば、ＮＶＰ−ＡＥＢ０７１
ｙ）ホスホジエステラーゼＩＶ阻害剤、例えば、ＧＲＣ−４０３９
ｚ）Ｐ３８阻害剤、例えば、ＡＲＲＹ−７９７
ａａ）ＭＥＫ阻害剤、例えば、ＡＲＲＹ−１４２８８６またはＡＲＲＹ−４３８１６２
から選択される別の化合物を含む、組合せ製品。
【公表番号】特表２０１２−５０５２６０（Ｐ２０１２−５０５２６０Ａ）
【公表日】平成２４年３月１日（２０１２．３．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５３１３９１（Ｐ２０１１−５３１３９１）
【出願日】平成２１年１０月１３日（２００９．１０．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／００７３４８
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０４３３７７
【国際公開日】平成２２年４月２２日（２０１０．４．２２）
【出願人】（５９８０３２１３９）アルミラル・ソシエダッド・アノニマ (69)
【氏名又は名称原語表記】Ａｌｍｉｒａｌｌ， Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年３月１日（２０１２．３．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１０月１３日（２００９．１０．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／００７３４８
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０４３３７７
【国際公開日】平成２２年４月２２日（２０１０．４．２２）
【出願人】（５９８０３２１３９）アルミラル・ソシエダッド・アノニマ (69)
【氏名又は名称原語表記】Ａｌｍｉｒａｌｌ， Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
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