アルミラル・ソシエダッド・アノニマにより出願された特許
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新規方法
本発明は、患者において全身性の抗ムスカリン作用を生じることなく、かかる処置を必要とする該患者における呼吸器疾患または状態の吸入による処置方法であって、該患者に有効量のアクリジニウムを投与することを含む方法を提供する。 (もっと読む)
β2アドレナリン受容体のアゴニストとしての、5−(2−{[6−(2,2−ジフルオロ−2−フェニルエトキシ)ヘキシル]アミノ}−1−ヒドロキシエチル)−8−ヒドロキシキノリン−2(1H)−オンのナパジシル酸塩
本発明は、5−(2−{[6−(2,2−ジフルオロ−2−フェニルエトキシ)ヘキシル]アミノ}−1−ヒドロキシエチル)−8−ヒドロキシキノリン−2(1H)−オンの結晶性モノナパジシル酸塩および/またはヘミナパジシル酸塩、ならびにその薬学的に許容される溶媒和物に関する。 (もっと読む)
A2Bアデノシン受容体アンタゴニストとして有用な5−フェニル−6−ピリジン−4−イル−1,3−ジヒドロ−2H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−オン誘導体
式(I)
[式中、
G1は、フッ素および塩素原子からなる群から選択され;
G2は、水素、フッ素および塩素原子からなる群から選択され;そして
G3は、フッ素および塩素原子からなる群から選択される。]
で示される化合物、およびその薬学的に許容される塩またはN−オキシド。
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DHODH阻害剤としてのアミノニコチンおよびイソニコチン酸誘導体
式(I)
【化1】
[式中、
基G1の一方は、窒素原子または基CRcであり、他方は、基CRcであり、
G2は、窒素原子または基CRdであり、
R1は、水素原子、ハロゲン原子、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される1、2または3個の置換基により置換されていてよいC1−4アルキル基、ならびに所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される1、2または3個の置換基により置換されていてよいC3−8シクロアルキル基から選択される基であり、
R2は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される1、2または3個の置換基により置換されていてよいC1−4アルキル基、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される1、2または3個の置換基により置換されていてよいC1−4アルコキシ基、ならびに所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される1、2または3個の置換基により置換されていてよいC3−8シクロアルキル基から選択される基であり、
Ra、RbおよびRcは、独立して、水素原子、ハロゲン原子、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される1、2または3個の置換基により置換されていてよいC1−4アルキル基、ならびに所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される1、2または3個の置換基により置換されていてよいC1−4アルコキシ基から選択される基であり、
Rdは、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される1、2または3個の置換基により置換されていてよいC1−4アルキル基、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される1、2または3個の置換基により置換されていてよいC1−4アルコキシ基、ならびに所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される1、2または3個の置換基により置換されていてよいC3−8シクロアルコキシ基から選択される基であり、
基G3およびG4の一方は、窒素原子であり、他方は、CH基であり、
Mは、水素原子または薬学的に許容されるカチオンである。
ただし、基RaおよびRbの一方が、水素原子であり、G2が基CRdであるとき、Rdは、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される1、2または3個の置換基により置換されていてよいC1−4アルコキシ基、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される1、2または3個の置換基により置換されていてよいC3−8シクロアルコキシ基から選択される基である。]
で示される化合物、ならびにその薬学的に許容される塩およびN−オキシド。
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粉末状薬剤のための吸入デバイス
使用特性、特に使用時の湿気保護を進歩させた吸入デバイスを提供することが提案され、該吸入デバイスは、複数の散剤用量を収容するための、少なくとも一つの保存チャンバ(13)、および、投与スライダー通路(16)の中を少なくとも充填位置から投与位置への移動運動とほぼ一致して移動可能な少なくとも一つの投与スライダー(15)を含む投与デバイスを含み、該吸入デバイス(1)はさらに、該投与スライダー(15)が、その充填位置から投与位置へ、吸入駆動による自動的移動をするためのデバイス、および、該投与スライダー(15)を、充填位置に自動的に戻すための復帰デバイスを含む。
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β2アドレナリン受容体のアゴニストとしての4−(2−アミノ−1−ヒドロキシエチル)フェノールの誘導体
本発明は、式(I):
【化1】
[式中
・R1は、−CH2OH、−NH(CO)Hから選択される基であり、そして
・R2は、水素原子であるか;または
・R1はR2と一体となって、基−NH−C(O)−CH=CH−(ここで、窒素原子は、R1を有するフェニル環中の炭素原子に結合しており、そして炭素原子は、R2を有しているフェニル環中の炭素原子に結合している。)を形成し、
・R3aおよびR3bは、水素原子およびC1−4アルキル基からなる群から独立して選択され、
・XおよびYは、直接結合および酸素原子からなる群から独立して選択され、
・n、mおよびqは、それぞれ独立して、0、1、2および3から選択される値であり、
・pは、1、2および3から選択される値であり、
・R4およびR5は、水素原子、ハロゲン原子、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、−CONH2、−NHCONH2、−SR7、−SOR7、−SO2R7、−SO2NHR8および以下の基
【化2】
(式中、R7は、C1−4アルキルおよびC3−8シクロアルキルから選択され、そしてR8は、水素原子およびC1−4アルキル基から選択される。)
から独立して選択され、
・R6は、水素原子、ハロゲン原子、C1−4アルキルおよびC1−4アルコキシからなる群から選択される。]
で示される化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは立体異性体を提供する。
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P38MAPキナーゼ阻害剤としての1,7−ナフチリジン誘導体
本発明は、一般式(I)
【化1】
のp38マイトージェン活性化タンパク質キナーゼの新規阻害剤、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用に関する。
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臭化3(R)−(2−ヒドロキシ−2,2−ジチエン−2−イルアセトキシ)−1−(3−フェノキシプロピル)−1−アゾニアビシクロ[2.2.2]オクタンの製造方法
本発明は、2−ヒドロキシ−2,2−ジチエン−2−イル酢酸・1−アザビシクロ[2.2.2]オクト−3(R)イル・エステルおよび臭化3−フェノキシプロピルを反応させて臭化3(R)−(2−ヒドロキシ−2,2−ジチエン−2−イルアセトキシ)−1−(3−フェノキシプロピル)−1−アゾニアビシクロ[2.2.2]オクタンを製造するための方法であって、該反応を、50℃ないし210℃の沸点を有し、ケトンおよび環状エーテルからなる群から選択される、溶媒または溶媒混合物中で行う方法に関する。 (もっと読む)
β2アドレナリン受容体のアゴニストとしての4−(2−アミノ−1−ヒドロキシエチル)フェノールの誘導体
本発明は、式(I)の化合物;それを含んでなる医薬組成物;それを含んでなる組合せ製品;および、治療におけるその使用を対象とする。
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新規のピリジン−3−アミン誘導体
本発明は、一般式(I)
【化1】
のp38マイトージェン活性化プロテインキナーゼの新規のインヒビター、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用に関する。
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