Fターム[4C023CA03]の内容
硫黄原子を含む複素環式化合物 (1,684) | 単結合の窒素原子に置換された炭化水素基が環の炭素原子に結合したチオフェン (303) | 環との間に1個の炭素原子を有するもの (118) | 環に含まれる窒素原子 (10)
Fターム[4C023CA03]に分類される特許
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アミドの脱酸素によるアミンの製造方法
【課題】 アミド化合物を温和な条件下で脱酸素して、対応するアミン化合物を高い収率及び選択率で製造できる方法を提供する。
【解決手段】 本発明のアミンの製造方法は、担体表面に金ナノ粒子を固定化した表面金固定化触媒及びシラン化合物の存在下、アミドを脱酸素して対応するアミンを得ることを特徴とする。担体としてハイドロキシアパタイトを好適に使用できる。シラン化合物として、ジメチルフェニルシラン、1,1,3,3−テトラメチルジシロキサンなどを用いることができる。
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遊離塩基ガシクリジンナノ粒子
液体媒質中のナノ粒子懸濁液は、液体媒質に実質的に不溶であるガシクリジン塩基または他の薬物の送達のための機序を提供する。
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フェニルペンタジエノイル誘導体およびPAR1拮抗薬としてのそれらの使用
本発明は、一般式(I)〔式中:R1およびR2は、同一であるかまたは異なり、水素もしくはハロゲンの原子、CNまたはNO2を表し、ただし、R1およびR2は同時に水素を表さず、mは1または2を表し、nは0、1または2を表し、R3は、ハロゲン、ヒドロキシルもしくはC1−C6アルキルの中から選択される1つ以上の残基によって置換された、もしくは非置換のフェニル;ハロゲンもしくはヒドロキシルの中から選択される1つ以上の残基によって置換された、もしくは非置換のC2−C6アルキル;シクロアルキル;ピリジン;チオフェン;C1−C6アルキルによって置換された、もしくは非置換のピロール;チアゾールまたはフランを表す〕の化合物またはその治療上許容される塩もしくは溶媒和物に関する。
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蝸牛興奮毒性によって誘導される耳鳴りを処置する方法
本発明は、蝸牛興奮毒性によって誘導される耳鳴りを予防および/または治療する方法に関する。これらの方法において、NMDA受容体拮抗剤を含む薬学的化合物は、内耳への局所投与に好適な仕組みおよび/または調合物によって、当該治療を必要とする個体に投与される。予防および/または治療される耳鳴りは、音響外傷、老年性難聴、虚血、酸素欠乏症、1つ以上の聴覚毒性薬物を用いた処理、突発性難聴または他の蝸牛興奮毒性を誘導する出来事によって引き起こされる。また、本発明は、電気生理学的な試験法を組み合わせた新規なスクリーニング方法による、耳鳴りの処置および予防に有効な化合物を同定する方法に関する。
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抗マラリア薬としての新規のピペラジン
本発明は、新規ピペラジン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関連する。また、本発明は、1つまたは複数のこれらの化合物を含む医薬組成物および原虫感染、特にマラリアの治療または予防のための医薬としてのこれらの使用を含む関連した側面に関する。式中、Xは、-(CH2)0-2-または-(C=O)-を表し;nは、整数0,1または2を表し;R1-R4は、請求項1に記載したとおりである。
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抗菌剤
式(I)の抗菌化合物が提供されている:同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ;このような化合物を含有する薬学的組成物;このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法;および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、UDP−3−O−(R−3−ヒドロキシデカノイル)−N−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ(LpxC)を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化169】
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アントラニル酸誘導体および脂質代謝の疾患、特に、異常脂質血症の治療におけるその使用
式(I)
[式中、R1、R2、X、YおよびZは、本明細書中で定義されるとおりである]
で示される治療上活性なアントラニル酸誘導体、該誘導体の製法、該活性化合物を含有する医薬処方、治療、特に、HM74A受容体の不十分な活性化が疾患に寄与するか、または該受容体の活性化が有益である疾患の治療における該化合物の使用が開示される。
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複素芳香5員環化合物及びその医薬用途
一般式[I]
〔式中、VはCH又はN;WはS又はO;R1及びR2はH等;Xは−N(R4)−、−O−、−S−、−SO2−N(R5)−、−CO−N(R7)−等;Lは
(R20、R21、R22及びR25はH等;Eはアリール又は芳香族ヘテロ環基);Rは−COOH等;Bはアリール等;R3はH等;Yは−C(R13)(R14)−N(R12)−、−C(R13)(R14)−O−、−N(R11)−、−O−等;Aはアルキレン;Zはアリール等;等〕で示される複素芳香5員環化合物若しくはそのプロドラッグ、又はそれらの医薬上許容し得る塩は、蛋白質チロシンホスファターゼ1B阻害活性を有し、糖尿病、糖尿病合併症、高脂血症、肥満症の治療薬として有用である。
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グルタメート媒介神経伝達のモジュレーターの内耳への送達
本発明は、グルタメートにより誘発される聴力損失および/または耳鳴に起因する内耳障害を治療すべくグルタメート媒介神経伝達を改変する作用物質を内耳に局所送達するための方法およびデバイスを特徴とする。 (もっと読む)
肥満およびCNS障害の処置のための選択的D1ドーパミンレセプターアンタゴニストとしての置換N−アリールアミジン
本発明は、D1レセプターに対する新規アンタゴニストである化合物、およびそのような化合物を調製するための方法を提供する。別の実施形態では、本発明は、そのようなD1レセプターアンタゴニストを含む薬学的組成物、ならびにそれらを使用して、CNS障害、肥満、代謝障害、過食症のような摂食障害および糖尿病を処置する方法を提供する。多くの実施形態において、本発明は、D1レセプターアンタゴニストとしてのn−アリールアミジンの新規クラス、そのような化合物を調製する方法、1つ以上のそのような化合物を含む薬学的組成物、1つ以上のそのような化合物を含む薬学的組成物または処方物を調製する方法、ならびにそのような化合物または薬学的組成物を使用して、肥満、代謝障害、CNS障害、もしくは肥満に関連する1種以上の疾患を処置、予防、阻害または改善する方法を提供する。 (もっと読む)
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