Ｒ¹〜Ｒ⁵、ａおよびｂが、請求項１に示された意味を有する、式（Ｉ）の化合物、ならびに薬学的に許容され得るその塩およびエステルは、神経ペプチドＹレセプターリガンドとして、医薬組成物の形態で用いることができる。
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本出願は、ＰＮＡ（ペプチド核酸）オリゴマー製造用の一般式（Ｉ）のモノマーに関し、また、あらかじめ規定された配列のＰＮＡオリゴマーおよびランダムな配列のＰＮＡオリゴマーの両者についての合成方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｍ−１ムスカリン性受容体のアゴニストである式Ｉ


で示される化合物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｍ、ｎ、ｐおよびｓは、明細書および特許請求の範囲に規定される如くである）の化合物、およびその製薬上許容しうる塩、ならびにその医薬組成物に関する。化合物は、糖尿病のようなグリコーゲンシンターゼ酵素の活性化に関連する疾患の治療および／または予防に有用である。
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式（Ｉ）の化合物（式中Ａ₀、Ａ₁、及びＡ₂は、互いに独立して、結合、Ｃ₁−Ｃ₆アルキレン架橋であり；Ａ₃は、置換されていない又はハロゲン及びＣ₃−Ｃ₈シクロアルキルから選択される１〜６の同一又は異なる置換基により置換されているＣ₁−Ｃ₆アルキレン架橋であり；Ｙは、例えば、Ｏ、ＮＲ₁₁、Ｓ、ＳＯ、又はＳＯ₂であり；Ｍは、Ｏ、又はＮＯＲ₆であり、Ｘ₁及びＸ₂は、互いに独立してフッ素、塩素、又は臭素であり；Ｒ₁、Ｒ₂、及びＲ₃は、例えば、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＣＮ、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆ハロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルカルボニル、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆ハロアルケニル、又はＣ₂−Ｃ₆アルキニルであり；Ｑは、例えば、Ｏ、ＮＲ₁₁、Ｓ、ＳＯ、又はＳＯ₂であり；Ｗは、Ｏ、ＮＲ₁₁、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ₁₁−、又は−ＮＲ₁₁−Ｃ（＝Ｏ）−であり；Ｔは、結合、Ｏ、ＮＲ₁₁、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ₂、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ₁₁−、又は−ＮＲ₁₁−Ｃ（＝Ｏ）−であり；Ｄは、ＣＨ、又はＮであり；Ｒ₄は、例えば、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、ＳＨ、ＣＮ、ニトロ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、又はＣ₁−Ｃ₆ハロアルキルであり；Ｒ₅は、例えば、Ｃ₁−Ｃ₁₂アルキル、Ｃ₃−Ｃ₈シクロアルキル、又は−Ｎ（Ｒ₇）₂であり；Ｒ₇は、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₃ハロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₃ハロアルキルカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシカルボニル、Ｃ₃−Ｃ₈シクロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₈シクロアルキルカルボニル、又はホルミルであり；ｋは、０、１、２、３、又は４であり；ｍは、１、又は２であり；そして、ｑは、０、１、又は２である）、並びに適用可能な場合、それぞれの遊離形態又は塩形態におけるこれらの可能なＥ／Ｚ異性体、Ｅ／Ｚ異性体混合物、及び／又は互変異性体、これらの化合物調製方法、及びこれらの使用、活性成分がこれらの化合物、及び農芸化学的に受容可能なこれらの塩から選択される殺虫組成物、及びこれらの組成物の調製方法、及びこれらの組成物で処理した植物増殖原料に対するこれらの使用、及び有害生物の制御方法。
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本発明は、下記の一般式(I):


に相当する新規化合物に関し、ならびにそれらを調製する方法、およびヒトまたは獣医学的薬剤への使用(皮膚科学、ならびに心血管系疾患、免疫疾患および/または脂質代謝に関連する疾患)、または別法として化粧品組成物への使用も意図された医薬品組成物へのそれらの使用にも関する。
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本明細書で開示するのは、化学構造式I、IIまたはIIIのカルボニル化合物と、ここで説明されているその他である。


本発明の化合物を使用した、癌、神経障害、ポリグルタミンリピート障害、地中海貧血、サラセミア、炎症状態、自己免疫疾患及び心臓血管疾患のような疾病の治療方法を開示する。さらに、ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)の活性を調節する方法も開示する。
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本発明は、ある種のアリールアルキル酸化合物、組成物、ならびに肥満症および関連疾患を処置するかもしくは予防するための方法に関する。 （もっと読む）