【課題】より少量のオキシ塩化リン、より短い反応時間、より低い温度、簡易化した後処理および単離を必要とし、フェノール保護基を除去するためのさらなる強烈な合成ステップを必要としない合成法を提供する。
【解決手段】本発明は、フェニル酢酸誘導体およびアミンで置換されたベンゼン誘導体から３，４−ジヒドロイソキノリンを調製するための改善された合成法を提供する。本発明は、特定のフェニル酢酸誘導体（式３００および３０１）のフェネチルアミン誘導体（式４００）との反応からの様々な３，４−ジヒドロイソキノリン（式６００〜６０２）の調製を提供する。フェニル酢酸誘導体およびフェネチルアミン誘導体の反応生成物は、アミド化合物（式５００〜５０２）である。本発明の合成法において、形成されたアミドは単離することができ、または粗生成物はさらに反応して、３，４−ジヒドロイソキノリンを形成することができる。 （もっと読む）

【課題】モルフィナンを調製するために使用される中間体の合成方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、モルフィナンの合成方法を対象とする。特に、テトラヒドロイソキノリンを生成するための３，４−ジヒドロイソキノリン中のイミン部分の不斉還元、続いてヘキサヒドロイソキノリンを生成するためのバーチ還元の方法を対象とする。様々な実施形態では、３，４−ジヒドロイソキノリンは、不安定な保護基で保護されたフェノール部分を含有する。他の実施形態では、イミン還元反応混合物は、テトラフルオロホウ酸銀を含有する。 （もっと読む）

【課題】フェノール保護基を除去するためのさらなる強烈な合成ステップを必要としない合成法を提供すること。
【解決手段】本発明は、モルフィナンの合成方法を対象とする。特に、カルボン酸化合物とアミン化合物とを結合させてアミド結合を形成する方法に関し、アミド生成物はその次に単離することができ、または粗アミド生成物は、環化して３，４−ジヒドロイソキノリンを形成することができる。一実施形態では、カルボン酸は、不安定な保護基で保護されたフェノール部分を含有する。保護フェノールは、反応時間を減少させ、生成物の後処理を単純化し、３，４−ジヒドロイソキノリンの形成に必要な環化剤であるＰＯＣｌ_３の量を減少させる。 （もっと読む）

【課題】ヘキサヒドロイソキノリンおよびその誘導体は、多くのモルフィナン化合物にとって重要な合成中間体である。ヘキサヒドロイソキノリンを合成するためのより高い収率および鏡像体過剰率を有するより効率的な方法が望まれている。
【解決手段】
本発明は、モルフィナンの合成方法を対象とする。特に、テトラヒドロイソキノリンを生成するための３，４−ジヒドロイソキノリン中のイミン部分の不斉還元、続いてヘキサヒドロイソキノリンを生成するためのバーチ還元の方法を対象とする。様々な実施形態では、３，４−ジヒドロイソキノリンは、不安定な保護基で保護されたフェノール部分を含有する。他の実施形態では、イミン還元反応混合物は、テトラフルオロホウ酸銀を含有する。 （もっと読む）

本発明は、モルフィナンの合成方法を対象とする。特に、カルボン酸化合物とアミン化合物とを結合させてアミド結合を形成する方法に関し、アミド生成物はその次に単離することができ、または粗アミド生成物は、環化して３，４−ジヒドロイソキノリンを形成することができる。一実施形態では、カルボン酸は、不安定な保護基で保護されたフェノール部分を含有する。保護フェノールは、反応時間を減少させ、生成物の後処理を単純化し、３，４−ジヒドロイソキノリンの形成に必要な環化剤であるＰＯＣｌ_３の量を減少させる。 （もっと読む）

本発明は、モルフィナンの合成方法を対象とする。特に、テトラヒドロイソキノリンを生成するための３，４−ジヒドロイソキノリン中のイミン部分の不斉還元、続いてヘキサヒドロイソキノリンを生成するためのバーチ還元の方法を対象とする。様々な実施形態では、３，４−ジヒドロイソキノリンは、不安定な保護基で保護されたフェノール部分を含有する。他の実施形態では、イミン還元反応混合物は、テトラフルオロホウ酸銀を含有する。 （もっと読む）

本発明は、モルフィナン−６−オン、並びにその塩、中間物、及び類似体の合成のための方法を対象とする。本発明は、ケタール（１０００）を調製するための方法を対象とし、この方法は、一連の工程でヘキサヒドロイソキノリン（８００）をケタール（１０００）に変換することを含み、この一連の工程は、（ａ）ホルミル化剤を用いて、ヘキサヒドロイソキノリン（８００）をＮ−ホルミル誘導体（９００）に変換する工程と、（ｂ）ケタール化剤を用いて酸触媒の存在下で、Ｎ−ホルミル誘導体（９００）をケタール（１０００）に変換する工程とを含み、それによってヘキサヒドロイソキノリン（８００）のケタール（１０００）への変換は、Ｎ−ホルミル誘導体（９００）の中間体結晶化を伴わずに進行する。 （もっと読む）

本発明は、ウロテンシン−ＩＩ受容体拮抗薬、ＣＣＲ−９拮抗薬、これらを含有する医薬組成物およびこれらの使用に関する。 （もっと読む）

新規オピエート中間体粗製物および、Grewe 前の中間体の芳香環の置換パターンを変更することを含む合成方法が提供される。その中間体は、式（１０）のモルフィナン誘導体であり、式中、ＸはＦまたはＣｌであり、そして、Ｒは、Ｈ、アルキル、アリール、アシル、ホルミル、ＣＯＲ''、ＣＯＮＨＲ''、ＣＯＯＲ''、Ｂｎ（ベンジル）、アルキル（メチル）およびスルホンアミドＳＯ_２ＣＨ_２ＣＯＰｈからなる群から選択される。
【化１】

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本発明は、眼の循環障害に関連しているかまたは眼の循環障害に起因する眼科的機能不全の治療用薬剤組成物製造のためのパパベリン様血管拡張剤の使用に関し、前記薬剤組成物は、眼に局所適用する。本発明はさらに、パパベリン様血管拡張剤および薬理学的に適合性の粘度調節剤を含む薬剤組成物に関する。 （もっと読む）

ヨード造影剤を使用する診断手技より生じる造影剤腎症（ＲＣＮ）の予防などの腎臓に向けた処置および治療に特に有用な装置および方法。低リスク患者はもとよりＲＣＮを生じる高いリスクにあることが確認された介入術を受ける患者の予防的治療として使用することができる腎臓への局所治療剤送達に基づいて一連の治療計画が提供される。この方法には、造影剤侵襲前および侵襲後治療のみ、または腎臓への治療剤の局所送達と併用する方法が含まれる。このような処置のために識別された薬剤には、生理食塩液、および血管拡張剤パパベリンおよびフェノルドパムメシレートがあり、適切な投与量が提供される。
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