Fターム[4C054CC09]の内容
水添ピリジン系化合物 (12,675) | 1位の置換基 (2,124) | Zが環のNに直結 (186)
Fターム[4C054CC09]に分類される特許
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シクロプロパン化合物及びその医薬用途
本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びMMP−13阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式(1):
【化1】
(式中、R1は、−(CH2)m−X−(CH2)n−A1などであり、
式中、m及びnは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、Xは、単結合などであり、及びA1は、置換されたC3−14炭化水素環基などであり;
R2及びR3は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−(CH2)p−X1−(CH2)q−A2などであり、
式中、p及びqは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X1は、単結合などであり、及びA2は、置換されていてもよいC3−14炭化水素環基などであり;
R4は、−CO2R9などであり、
式中、R9は、水素原子などであり;
及び
R20及びR21は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−(CH2)m12−X12−(CH2)m12−R30などであり、
式中、m12及びm12は、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X12は、単結合などであり、及びR30は、水素原子などである)のシクロプロパン化合物;又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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疼痛の治療のためにバニロイド1受容体(VR1)の機能を調節する4−フルオロ−4−(ピリジン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキサミド誘導体及び関連化合物
治療用化合物として、特にバニロイド1受容体(VR1)の機能を調節することにより回復する疼痛及び他の状態の治療において有用である式(I):
[式中、A1はフェニル、1〜3個の窒素原子を含有する6員芳香族ヘテロ環、またはO、N及びSから選択される最高4個のヘテロ原子(ただし、多くとも1個のヘテロ原子がOまたはSである。)を含有する5員芳香族ヘテロ環であり;A2はフェニル、1〜3個の窒素原子を含有する6員芳香族ヘテロ環、またはO、N及びSから選択される最高4個のヘテロ原子(ただし、多くとも1個のヘテロ原子がOまたはSである。)を含有する5員芳香族ヘテロ環であり;Lは結合またはC1−6アルキレンであり;R1及びR2は独立して水素及びC1−6アルキルから選択され、またはR1及びR2は一緒になってメチレンまたはエチレン架橋を形成し得;Wはハロゲン、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、C1−6アルコキシまたはハロC1−6アルコキシであり;XはO、SまたはNR3であり、またはXはこれが結合している原子及びY、更にA2と一緒になって不飽和5員環を形成し;Yは結合、C1−4アルキレン、NHまたはNH(CH2)1−3であり、他の置換基は請求項1に定義されている。]
を有する化合物またはその医薬的に許容され得る塩。
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キナーゼ調節因子としての尿素誘導体
本発明は、様々なキナーゼによって仲介される状態を治療するための、尿素化合物の誘導体を用いた方法および組成物を提供する。本発明は、被検者の様々な疾患および望まれない状態の治療における化合物および/または組成物の使用法も提供する。 (もっと読む)
ケモカインレセプターの阻害剤として有用なビピペリジニル誘導体
多くの実施形態において、本発明は、CCR5レセプターの阻害剤としての新規種類のビピペリジニル化合物、そのような化合物を調製する方法、一つ以上のこのような化合物を含む薬学的組成物、一つ以上のこのような化合物を含む薬学的処方物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してCCR5に関連する一つ以上の疾患を処置、予防、阻害または軽減する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物と、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)の処置において有用な一つ以上の抗ウイルス剤または他の薬剤との組み合わせの使用に関する。本発明はさらに、固形臓器移植拒絶、対宿主性移植片病、関節炎、慢性関節リウマチ、炎症性腸疾患、アトピー性皮膚炎、乾癬、喘息、アレルギーまたは多発性硬化症の処置における、単独でまたは別の薬剤と組み合わせての、本発明の化合物の使用に関する。
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デオキシノジリマイシン類似体、及びグルコシルセラミダーゼ阻害剤としてのその使用
本発明は、インスリン抵抗性、ゴーシェ病、炎症性疾患、色素沈着過剰症及び/若しくは皮膚の炎症状態、過体重及び肥満、リソソーム貯蔵障害、真菌症、黒色腫及び他の腫瘍、並びにマイクロバクテリア感染症(microbacterial infection)からなる群から選択される疾患の治療に適切に使用することのできる、新しいクラスのデオキシノジリマイシン類似体又は薬学的に許容できるその塩を提供する。本発明はさらに、前記のデオキシノジリマイシン類似体若しくは薬学的に許容できるその塩と薬学的に許容できる担体とを含む医薬組成物を提供する。 (もっと読む)
マトリックスメタロプロテイナーゼの阻害剤としての置換環状ヒドロキサメート
本発明は、環A置換基が以下の開示で十分に規定されている、式Iの化合物:エナンチオマー、ジアステレオマー、そのラセミ混合物、プロドラッグ、結晶型、非結晶型、その非晶質型、その溶媒和物、その代謝物および薬学的に許容される塩を提供する。式Iの化合物は、マトリックスメタロプロテアーゼおよびシェダーゼなどのメタロプロテアーゼの阻害剤であり、関節リウマチ、乾癬、腫瘍性疾病、アレルギーおよびMMPの阻害が望ましい全ての疾病などの疾病を治療する際に有用である。
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