本発明はＴＲＰＶ４チャネル受容体に付随する疾患を治療するのに有用な新規な化合物に関する。さらに詳しくは、本発明はＴＲＰＶ４チャネル受容体のアゴニストである、特定の非環式ジアミンに関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、ならびに医薬的に許容される塩および溶媒和物が開示される。これらの化合物は、脂質異常症の治療、特に血清ＬＤＬ、ＶＬＤＬ、およびトリグリセリドの低下、ならびにＨＤＬ値の上昇に有用である。医薬組成物および治療方法も含まれる。

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本発明は、体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大などの副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤を提供し、当該糖尿病の予防・治療剤は、式


［式中、各記号は明細書の記載の通りである］で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる。 （もっと読む）

本発明は、式


〔式中、Ａｒは置換基を有していてもよいフェニル基を、Ｒ^１は水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基、アシル基または置換基を有していてもよい複素環基を、Ｒ^２は水素原子、置換基を有していてもよいＣ_１−６アルキル基または置換基を有していてもよいＣ_３−６シクロアルキル基を、ＺはＣ_１−６アルキル基を有していてもよいメチレン基を、Ａ環は更に置換基を有していてもよいピペリジン環を、Ｂ環およびＣ環は更に置換基を有していてもよいベンゼン環を示し、Ｒ^２は隣接するＢ環上の置換基とともに環を形成してもよい（但し、式


で表される化合物を除く）。〕で表される化合物またはその塩に関する。本発明の化合物は、優れたタキキニン受容体拮抗作用、特にサブスタンスＰ受容体拮抗作用を有し、医薬、例えばタキキニン受容体拮抗剤、下部尿路症状、消化器疾患または中枢神経疾患の予防・治療剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】 新規殺菌剤の提供
【解決手段】
式（１）：
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４およびＲ^５はそれぞれ水素原子を表し、Ｒ^３およびＲ^６は各々独立に、水素原子またはＣ_２〜Ｃ_６アルキル基を表し（ただし、Ｒ^３およびＲ^６どちらも同時に水素原子ではない）、Ａｒ^１およびＡｒ^２は各々独立に、置換されていてもよいフェニル基または置換されていてもよい５〜７員ヘテロ環を表し、Ｒ^ａは各々独立に、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル基等を表し、Ｘ^１およびＸ^２は各々独立に酸素原子または硫黄原子である。］で示される置換ジアミン化合物またはその農薬として許容される塩、それらから選ばれる一種以上を有効成分として含有する農薬、殺菌剤。 （もっと読む）

【課題】 優れたタキキニン受容体拮抗活性を有するピペリジン化合物を提供する。
【解決手段】 一般式〔Ｉ〕
【化１】


（式中、環Ａは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
環Ｂは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
Ｒ^１は水素原子またはアミノ基の置換基を表す。
Ｒ^２は水素原子、置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有しているカルボニル基またはハロゲン原子を表す。
Ｚは酸素原子または−Ｎ（Ｒ^３）−で示される基を表す。
Ｒ^３は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表す。
Ｒ^４ａ及びＲ^４ｂは、同一または異なって、水素原子もしくは置換基を有していてもよいアルキル基を表すか、または末端で結合してアルキレン基を形成する基を表す。）
で示されるピペリジン化合物またはその薬理的に許容しうる塩。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物：


（Ｉ）
またはその医薬的に許容される塩は、ＧＰＣＲアゴニストであり、肥満症および糖尿病の治療に有用である。
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式（Ｉ）の化合物：


（Ｉ）
またはその医薬的に許容される塩は、ＧＰＣＲアゴニストであり、肥満症および糖尿病の治療に有用である。
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本発明は、ニューロキニン阻害特性を示す化合物、それを含む医薬組成物、およびニューロキニンが関与する状態の治療方法に関する。式（Ｉ）
【化１】

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【課題】害虫駆除に有用な新規な化合物及び農業上許容し得るそれらの塩、それらを含む組成物及び害虫やダニの駆除方法を提供する。
【解決手段】式Ｉのフェニル置換された環状誘導体及び農業上許容し得るそれらの塩、それらを含む組成物及び害虫やダニの駆除におけるそれらの使用
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式(Ｉ)(式中、R¹はアリール又はへテロアリールであり、R²はアルキル、アリール又はへテロアリールであり、R³はアルキル、アリール、へテロアリール、NR⁹R¹⁰、OR¹⁵又はNR¹⁶C(O)R¹⁷であり、ＹはC=O、C=S、SO₂又は(CR⁷R⁸)_pであり、ｍ＝１又は２であり、ｎ＝１又は２であり、ｐ＝１、２、３又は４であり、R⁷〜R¹⁷は明細書中に定義されるとおりであり、ここで、-Y-R³が-C(O)NH(アルキル)であれば、R¹及び/又はR²はヘテロアリールから選択され、及び/又はｍ及び/又はｎは２であり、及び/又はR¹¹及び/又はR¹²は低級アルキルである)の化合物又はその医薬的に許容される塩若しくはプロドラッグ、及び治療における、特にCB₁レセプターにより媒介される障害(例えば肥満)の治療のためのそれらの使用。
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本発明は化学式Iの化合物、
【化１】


または製薬的に容認可能なその酸付加塩に関係しており、ここで、
Qは酸素または硫黄、
Xは-C(R^4c)=、または−N=、
R¹はC₁-C₆アルキル、置換C₁-C₆アルキル、C₃-C₇シクロアルキル、置換C₃-C₇シクロアルキル、C₃-C₇シクロアルキル-C₁-C₃アルキル、置換C₃-C₇シクロアルキル-C₁-C₃ アルキル、フェニル、置換フェニル、ヘテロ環、または置換ヘテロ環であり、
R²は水素、選択的に一つから三つのフルオロ置換基、C₃-C₆シクロアルキル-C₁-C₃アルキル、または化学式IIのグループで置換したC₁-C₃アルキルであり、
【化２】


R³は水素またはC₁-C₃アルキル、
R^4aおよびR^4bは独立に水素、ハロ、または一つから三つのフルオロ置換基により選択的に置換されたC₁-C₄アルキル、
Xが-C(R^4c)=の場合、R^4cは水素、ハロ、または一つから三つのフルオロ置換基により選択的に置換されたC₁-C₄アルキルであり、
R⁵は水素または一つから三つのフルオロ置換基により選択的に置換されたC₁-C₃アルキル、
R⁵が水素以外の場合にのみR⁶はC₁-C₃アルキルであるという条件で、R⁶は水素または選択的に一つから三つのフルオロ置換基により置換されたC₁-C₃アルキルであり、
R⁷は水素または選択的に一つから三つのハロゲン置換基により置換されたC₁-C₆アルキルであり、
nは1から6までの整数である。
本発明の化合物は、5-HT1F受容体の活性化、神経蛋白質の管外遊出の阻害、および哺乳類、特にヒトの片頭痛の治療または予防に有効である。
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【課題】カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬および／または逆作動薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用な薬剤の提供。
【解決手段】構造式（Ｉ）の化合物。
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炎症性疾患を処置するための薬剤の製造のためのステロイドスルファターゼ阻害剤の使用。 （もっと読む）

ヒストンデアセチラーゼ
（ＨＤＡＣ）阻害活性を有する式（Ｉ）の構造の化合物について、述べる。この化合物は、ヒドロキサム酸を有するとともに、キレーターとしての亜鉛と、リンカーに接続された芳香核とを有するという、化学的特徴を有し、このリンカーには、二環芳香系、又はピペリジノ環が存在する。
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【課題】 カルボン酸類の光学異性体混合物の効率的な分割方法を提供する。
【解決手段】 光学活性ポリマレイミド誘導体（例えば、光学活性ポリ［（Ｓ）−Ｎ−α−メチルベンジルマレイミド］、光学活性ポリ［（１Ｓ）−Ｎ−１−（１−シクロヘキシルエチル）マレイミド］、光学活性ポリ｛Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−ベンジルオキシシクロペンチル］マレイミド｝等）からなる分離剤と、分子内に不斉点を一つ以上有するカルボン酸類の光学異性体混合物とを接触させる。 （もっと読む）

式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化１６９】

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βアミロイド蛋白の産生分泌を阻害する化合物の提供。
一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ^１は置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^２は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^３は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^４は水素原子またはＣ_１−６アルキル基を示し、Ｘは−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ_２−を示す。）
で表される化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物、およびこれを含有する医薬。
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本発明は、５−ＨＴ７が関与する各種疾病の治療剤又は予防剤として用いられる下記式で表されるピペリジン誘導体又はその類縁体を提供する。

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式（Ｉ）：［式中、Ｚは−Ｎ−もしくは＞ＣＨであり；Ｒ^１は−Ｈもしくは−Ｃ_１〜４アルキルであり；Ａｒ^１は、各々非置換のまたは１もしくは２個のＲ^ａ部分で炭素環員で置換された、２−チアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニルもしくはフェニルであり；ここで、各Ｒ^ａ部分は−Ｃ_１〜４アルキル、−Ｃ_２〜４アルケニル、−ＯＨ、−ＯＣ_１〜４アルキル、ハロ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＳＣＦ_３、−ＳＨ、−Ｓ（Ｏ）_０〜２Ｃ_１〜４アルキル、−ＯＳＯ_２Ｃ_１〜４アルキル、−ＣＯ_２Ｃ_１〜４アルキル、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯＣ_１〜４アルキル、−Ｎ（Ｒ^ｂ）Ｒ^ｃ、−ＳＯ_２ＮＲ^ｂＲ^ｃ、−ＮＲ^ｂＳＯ_２Ｒ^ｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ｂＲ^ｃ、−ＮＯ_２および−ＣＮよりなる群から独立して選択され、ここで、Ｒ^ｂおよびＲ^ｃは各々独立して−Ｈもしくは−Ｃ_１〜４アルキルであり；そしてＡｒ^２は請求項において定義される］の化合物は、ＦＡＡＨインヒビターとして有用である。そのような化合物は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性により媒介される病状、障害および症状の処置のための製薬学的組成物および方法において用いることができる。従って、該化合物は例えば不安、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害もしくは運動障害（多発性硬化症のような）を処置するために投与することができる。 （もっと読む）