非環式１，４−ジアミンおよびその使用
本発明はＴＲＰＶ４チャネル受容体に付随する疾患を治療するのに有用な新規な化合物に関する。さらに詳しくは、本発明はＴＲＰＶ４チャネル受容体のアゴニストである、特定の非環式ジアミンに関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
Ｉ
［式中：
Ｒ１はＣＮ、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＨ３、ＣＦ３またはＨで置換されていてもよいアリールであり；
Ｒ２はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３−Ｃ７ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ３はＨ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨＣＨ３、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＦであり；
Ｒ４はＨ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＦであり；
Ｒ５はＨ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＦであり；
Ｒ６はＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ７は置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロヘキシルメチル、アミド、尿素またはシクロペンチルメチルであり；および
Ｒ８は置換されていてもよいＣ３−７シクロアルキル、置換されていてもよいＣ３−７シクロアルケニル、置換されていてもよいＨｅｔ−Ｃ３−７アルキル、置換されていてもよいＨｅｔ−Ｃ３−７アルケニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールオキシ；置換されていてもよいアリールアミノ；置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいシクロアルキルまたは置換されていてもよいインデニルを意味する］
で示される化合物あるいはその医薬上許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１がハロ、シアノ、メチルおよびＣＦ３からなる群より選択される１個または複数の置換基により置換されているアリールであり；
Ｒ２がＨであり；
Ｒ３がＨ、Ｃ２ＯＨ、ＣＯ２ＣＨ３またはＣＯＮＨＣＨ３であり；
Ｒ４がＨまたはＯＨであり；
Ｒ５がＨまたはＯＨであり；
Ｒ６がＨであり；
Ｒ７がイソブチル、ブテン、チアゾール、Ｃ−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシジメチルブチル、ジクロロプロピル、トリフルオロプロピル、フェニルエチルまたはフェニルプロピルであり；および
Ｒ８がフェニル、置換されていてもよいフェニル、ベンゾチエニル、Ｃ１−１２アルキル置換のベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル；アルキル置換のベンゾチアゾリル；フラニル、ハロゲン置換のフラニル、アリール置換のフラニル；テトラヒドロフラン−２−イル；ベンゾフラニル、アルコキシ置換のベンゾフラニル、ハロゲン置換のベンゾフラニル、アルキル置換のベンゾフラニル；ベンゾ［ｂ］チオフェニル、アルコキシ置換のベンゾ［ｂ］チオフェニル；置換されていてもよいイソキノリニル、キノリニル；インドリル、アルキル置換のインドリル；ジメチルエチルカルボキシラートでさらに置換されたアルキル置換のインドリル；１個ないし３個のカルボキシ基でさらに置換されているインドリル、メチルフェニルプロペノイル、ピリジニル、アルキル置換のピリジニル、チオピラニル、ピリダジニル；チエノピリジニル、キノリジニル、置換されていてもよいイミダゾリル、イミダゾチアゾリル、ピロリル、シクロペンタ［ｂ］チオフェニル、１個ないし３個のアルコキシ基で置換されているシクロペンチル、１個ないし３個のアルコキシ基で置換されているシクロヘキシル、シクロペンチルプロパノイル、シクロヘキシルプロパノイル、シクロペンチルメチルオキシ、シクロヘキシルメチルオキシ、シクロヘキシルジメチルプロパノイル、シクロペンチルアミノ、シクロヘキシルアミノ、シクロペンチルメチルアミノ、シクロヘキシルメチルアミノ、インデニル、シクロヘキセン、ピペリジニル、メチルブチルカルボジラートでさらに置換されているプロピルピペリジニル、チオフェニル、フェニルでさらに置換されているチオフェニル、アルキル置換のチオフェニル、ハロゲン置換のチオフェニル、ハロゲン置換のベンゾチオフェニル、チエノ［３,２−ｂ］チオフェニル、イソキサゾリル、アルキル置換のイソキサゾリルおよびオキサゾリルである、請求項１記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項３】
Ｒ８がＣ２Ｏ、ＮＯ２、ジメチルプロパノイル、メチルピペラジニル、フェニル、ジメチルエチルカルボニルでさらに置換されているピペラジン、アミノ、ハロゲン、ＣＨ３、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、アミノスルホニルおよびアルキルスルホニル基からなる群より選択される１個ないし３個の置換基で置換されているフェニルである、請求項２記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項４】
Ｒ８がジメチルエチルカルボニルおよびフェニルカルボニルからなる群より選択される１個ないし３個の置換基によりさらに置換されるイソキノリンである、請求項２記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項５】
請求項１に記載の化合物、および医薬上許容される担体、希釈体または賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項６】
式ＩＩ：
【化２】
ＩＩ
［式中：
Ｒ１はＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ２はＨまたはＣＨ３であり；
ＡはＣまたはＯであり；
ＢはＣまたはＯであり；
ＸはＨ、ＣｌまたはＦであり；および
ＹはＨ、ＣｌまたはＦを意味する］
で示される化合物あるいはその医薬上許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項７】
請求項６に記載の化合物、および医薬上許容される担体、希釈体または賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項８】
式ＩＩＩ：
【化３】
ＩＩＩ
［式中：
ＸはＨ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＮＯ２またはＣＮであり；
ＹはＨ、ＣｌまたはＦであり；
ＺはＣ＝Ｓ、Ｃ＝ＯまたはＯ＝Ｓ＝Ｏであり；
ＵはＯまたはＳであり；
Ｒ１は置換されていてもよいシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１２アルキルアミノ、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアミノ、置換されていてもよいヘテロアリール；または置換されていてもよいヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ２はＨ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、置換されていてもよいヘテロシクロアルキルアミノ、置換されていてもよいヘテロアリールまたは置換されていてもよいアリールであり；
ＰはＮＨまたはＯであり；および
Ｒ３はＣ１−Ｃ１２アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、置換されていてもよいアリールアミノ、置換されていてもよいヘテロアリールアミノ、ヘテロ環状アルキル、置換されていてもよいアリールオキシを意味する；
ここで、ＰがＮＨである場合、Ｒ２はＰと一緒になって、ピペリジニルまたはピロリジニル基を形成する、５または６員のヘテロ環式環を形成してもよい］
で示される化合物あるいはその医薬上許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項９】
ＸがＨ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＮＯ２またはＣＮであり；
ＹがＨ、ＣｌまたはＦであり；
ＺがＣ＝Ｓ、Ｃ＝ＯまたはＯ＝Ｓ＝Ｏであり；
ＵがＯまたはＳであり；
Ｒ１がシクロヘキシルアミノ、メチル、カルボニル、エチルアミノ、メチルエチルアミノ、フェニルアミノ、シクロプロピルアミノ、ジメチルエチルアミノ、置換フェニル、フラニルメチルアミノ、チエニルアミノ、置換ピペリジニル、アジニルまたはフルオロエチルアミノであり；
Ｒ２がＨ、イソブチル、メチルオキシプロピル、フェニルメチルオキシプロピル、フェニルメチルオキシメチル、モルホリニルプロピルまたはモルホリニルメチルであり；
ＰがＮＨまたはＯであり；および
Ｒ３がフェニルアミノ、メチルエチルアミノ、シクロヘキシルアミノ、エチルアミノ、置換フェニルアミノ、ピリジニルアミノ、チエニルアミノ、トリフルオロアセチルピペリジニル、シクロペンチルアミノ、メチルオキシプロピル、フェニルメチルオキシ、モルホリニルまたはメチルアミノである；
ここで、ＰがＮＨである場合、Ｒ２はＰと一緒になって、ピペリジニルまたはピロリジニル基を形成する、５または６員のヘテロ環式環を形成してもよい、
ところの、請求項８記載の化合物、あるいはその医薬上許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項１０】
Ｒ３がハロゲン、ピロリルおよびピラゾリルからなる群より選択される１個ないし３個の置換基でさらに置換されているフェニルアミノである、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
請求項８に記載の化合物、および医薬上許容される担体、希釈体または賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項１２】
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（４−ブロモ−２−クロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−（｛［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］アミノ｝；
カルボニル）−３−メチルブチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−３−メチルフロ［３,２−ｂ］ピリジン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾフラン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（４−ブロモ−２−クロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−（｛［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］アミノ｝ カルボニル）−３−メチルブチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−３−メチルフロ［３,２−ｂ］ピリジン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾフラン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−３−メチルフロ［３,２−ｂ］ピリジン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）チエノ［３,２−ｂ］ピリジン−２−カルボキシアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）オクタヒドロ−２Ｈ−キノリジン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）イミダゾ［２,１−ｂ］［１,３］チアゾール−６−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−４Ｈ−チエノ［３,２−ｂ］ピロール−５−カルボキシアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−（｛［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］アミノ｝カルボニル）−３−メチルブチル］−４Ｈ−チエノ［３,２−ｂ］ピロール−５−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−４Ｈ−チエノ［３,２−ｂ］ピロール−５−カルボキシアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−（｛４−［（４−メチル−１−ピペラジニル）メチル］フェニル｝カルボニル）−Ｌ−ロイシンアミド；
４−（４−｛［（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−１−ピペラジンカルボン酸１,１−ジメチルエチル；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−（｛［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］アミノ｝ カルボニル）−３−メチルブチル］−５,６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタ［ｂ］チオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ２−（３−シクロペンチルプロパノイル）−Ｎ１−［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ２−（３−シクロヘキシルプロパノイル）−Ｎ１−［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ２−（３−シクロヘキシルプロパノイル）−Ｎ１−（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ２−（３−シクロペンチルプロパノイル）−Ｎ１−（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−（３−シクロヘキシルプロパノイル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−（３−シクロペンチルプロパノイル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−（シクロヘキシルアセチル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−［（４−フェニル−２−チエニル）カルボニル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−［（２Ｅ）−３−（４−メチルフェニル）−２−プロペノイル］−Ｌ−ロイシンアミド；
５−｛［（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）アミノ］カルボニル｝−３,４−ジヒドロ−２（１Ｈ）−イソキノリンカルボン酸１,１−ジメチルエチル；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−［（５−フェニル−２−チエニル）カルボニル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−（２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルアセチル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−（１−シクロヘキセン−１−イルカルボニル）−Ｌ−ロイシンアミド；
３−｛３−［（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）アミノ］−３−オキソプロピル｝−１−ピペリジンカルボン酸１,１−ジメチルエチル；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−カルボキシアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−［３−（２−クロロフェニル）プロパノイル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−［３−（３−クロロフェニル）プロパノイル］−Ｌ−ロイシンアミド；
２−｛３−［（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）アミノ］−３−オキソプロピル｝−１−ピペリジンカルボン酸１,１−ジメチルエチル；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−［３−（４−クロロフェニル）プロパノイル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−（シクロペンチルアセチル）−Ｌ−ロイシンアミド；
２−｛［（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）アミノ］カルボニル｝オクタヒドロ−１Ｈ−インドール−１−カルボン酸１,１−ジメチルエチル；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−［３−（４−メチルフェニル）プロパノイル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）フロ［３,２−ｂ］ピリジン−２−カルボキシアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−（テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イルアセチル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキシアミド；
１−アセチル−Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキシアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−（２,２−ジメチル−３−フェニルプロパノイル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ２−［（４−アセチルフェニル）カルボニル］−Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−［３−（３−ニトロフェニル）プロパノイル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１,３−ベンゾチアゾール−２−カルボキシアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−（３−シクロヘキシル−２,２−ジメチルプロパノイル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−（シクロペンチルカルボニル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−２−（フェニルメチル）−１,２,３,４−テトラヒドロ−５−イソキノリンカルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−２−（フェニルカルボニル）−１,２,３,４−テトラヒドロ−５−イソキノリンカルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾフラン−２−カルボキシアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−［（フェニルオキシ）アセチル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−（｛［２−（メチルオキシ）フェニル］オキシ｝アセチル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ２−｛［（４−クロロ−２−メチルフェニル）オキシ］アセチル｝−Ｎ１−（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−｛［（２−メチルフェニル）オキシ］アセチル｝−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ２−｛［（２−クロロフェニル）オキシ］アセチル｝−Ｎ１−（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ２−［（シクロヘキシルアミノ）カルボニル］−Ｎ１−（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−［（シクロヘキシルアミノ）カルボニル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）オクタヒドロ−２（１Ｈ）−イソキノリンカルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−３,４−ジヒドロ−２（１Ｈ）−イソキノリンカルボキシアミド；
Ｎ２−［（シクロヘキシルアミノ）カルボニル］−Ｎ１−［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］−Ｎ２−［（フェニルアミノ）カルボニル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ２−［（シクロペンチルアミノ）カルボニル］−Ｎ１−［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ２−｛［（シクロヘキシルメチル）アミノ］カルボニル｝−Ｎ１−［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ２−｛［シクロヘキシル（メチル）アミノ］カルボニル｝−Ｎ１−［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ２−｛［シクロペンチル（メチル）アミノ］カルボニル｝−Ｎ１−［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］−Ｎ２−｛［（フェニルメチル）アミノ］カルボニル｝−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ２−｛［（シクロペンチルメチル）オキシ］カルボニル｝−Ｎ１−［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ２−｛［（シクロヘキシルメチル）オキシ］カルボニル｝−Ｎ１−［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−｛［（シクロペンチルメチル）オキシ］カルボニル｝−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−｛［（シクロヘキシルメチル）オキシ］カルボニル｝−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチル−３−ブテン−１−イル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］−２−オキソ−１−（１,３−チアゾール−４−イルメチル）エチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−２−［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］−１−｛［（１,１−ジメチルエチル）オキシ］メチル｝−２−オキソエチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−｛（１Ｒ）−２−［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］−１−［（メチルチオ）メチル］−２−オキソエチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ,２Ｒ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−２−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ,２Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−２−ヒドロキシ−３,３−ジメチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−３,３−ジクロロ−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝プロピル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−３,３−ジクロロ−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝プロピル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
（２Ｓ）−４,４−ジクロロ−Ｎ−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−２−｛［（シクロヘキシルアミノ）カルボニル］アミノ｝ブタンアミド；
Ｎ−（１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３,３,３−トリフルオロプロピル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３,３−ジフルオロプロピル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−２−［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（１−ベンゾチエン−２−イルカルボニル）−Ｎ−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｌ−フェニルアラニンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（４−フルオロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛４−［｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝（メチル）アミノ］ブチル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛４−［［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］ブチル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛４−［［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］ブチル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛４−［［（２−シアノフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］ブチル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
２−（３−ビフェニリル）−Ｎ−（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−４−メチルペンタンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（（２Ｓ）−４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−ヒドロキシブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（（２Ｒ）−４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−ヒドロキシブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−３,３−ジクロロ−１−｛［（（２Ｓ）−４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−ヒドロキシブチル）アミノ］カルボニル｝プロピル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ２−［（シクロヘキシルアミノ）カルボニル］−Ｎ１−（（２Ｓ）−４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−ヒドロキシブチル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（（２Ｓ）−４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−ヒドロキシブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾフラン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（（３Ｓ）−４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−３−ヒドロキシブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（（３Ｒ）−４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−３−ヒドロキシブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（（４Ｒ）−４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−５−ヒドロキシペンチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（（４Ｓ）−４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−５−ヒドロキシペンチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ５−［Ｎ−（１−ベンゾチエン−２−イルカルボニル）−Ｌ−ロイシル］−Ｎ２−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］−Ｄ−オルニチン酸メチル；
Ｎ５−［Ｎ−（１−ベンゾチエン−２−イルカルボニル）−Ｌ−ロイシル］−Ｎ２−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］−Ｎ１−メチル−Ｄ−オルニチンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（（２Ｒ,３Ｒ）−４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−２,３−ジヒドロキシブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（（２Ｒ,３Ｒ）−４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−２,３−ジヒドロキシブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛［（４Ｒ,５Ｒ）−５−（｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−２,２−ジメチル−１,３−ジオキソラン−４−イル］メチル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛［（４Ｒ,５Ｒ）−５−（｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−２,２−ジメチル−１,３−ジオキソラン−４−イル］メチル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛［（４Ｒ,５Ｒ）−５−（｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−１,３−ジオキソラン−４−イル］メチル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛［（４Ｒ,５Ｒ）−５−（｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−１,３−ジオキソラン−４−イル］メチル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛［（２Ｓ,３Ｒ）−２−（｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）テトラヒドロ−３−フラニル］メチル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；および
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛［（２Ｓ,３Ｒ）−３−（｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）テトラヒドロ−２−フラニル］メチル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛［２−（｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）シクロペンチル］メチル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛［２−（｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）シクロペンチル］メチル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［［（シクロヘキシルアミノ）カルボニル］（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［［（４−フルオロフェニル）スルホニル］（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ−（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アセトアミド；
（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）カルバミン酸メチル；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［［（エチルアミノ）カルボニル］（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−（４−｛（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ブチル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ−（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）シクロヘキサンカルボキシアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−（４−｛｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝［（２Ｓ）−４−メチル−２−（｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ペンチル］アミノ｝ブチル）ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−［４−（（（２Ｓ）−２−｛［（シクロヘキシルアミノ）カルボニル］アミノ｝−４−メチルペンチル）｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ブチル］ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−［４−（（（２Ｓ）−２−｛［（エチルアミノ）カルボニル］アミノ｝−４−メチルペンチル）｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ブチル］ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−［４−（［（２Ｓ）−２−（｛［（４−フルオロフェニル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−４−メチルペンチル］｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ブチル］ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−［４−（｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝｛（２Ｓ）−４−メチル−２−［（｛［４−（１Ｈ−ピロール−１−イル）フェニル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ペンチル｝アミノ）ブチル］ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−（４−｛｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝［（２Ｓ）−４−メチル−２−（｛［（１,３,５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ペンチル］アミノ｝ブチル）ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［［（シクロプロピルアミノ）カルボノチオイル］（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［｛［（１,１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル｝（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［（｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝カルボニル）（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［｛［（２−フラニルメチル）アミノ］カルボニル｝（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−（４−｛（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）［（３−チエニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ブチル）ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）（｛［１−（トリフルオロアセチル）−４−ピペリジニル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［｛［（１,１−ジオキシドテトラヒドロ−３−チエニル）アミノ］カルボニル｝（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［［（メチルアミノ）カルボノチオイル］（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（２−ピリジニルアミノ）カルボノチオイル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボノチオイル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（３−チエニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−［４−（｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝｛（２Ｓ）−４−メチル−２−［（｛［１−（トリフルオロアセチル）−４−ピペリジニル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ペンチル｝アミノ）ブチル］ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（２−ピリジニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−［４−（（（２Ｓ）−２−｛［（シクロペンチルアミノ）カルボニル］アミノ｝−４−メチルペンチル）｛［（１−メチル エチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ブチル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ−（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）−２−フェニルアセトアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−［４−（［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−（メチルオキシ）プロピル］｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ブチル］ベンゼンスルホンアミド；
フェニルカルバミン酸（１Ｒ）−２−（（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−１−［（メチルオキシ）メチル］エチル；
フェニルカルバミン酸（１Ｒ）−２−｛（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）［（エチルアミノ）カルボニル］アミノ｝−１−［（メチルオキシ）メチル］エチル；
フェニルカルバミン酸（１Ｒ）−２−｛（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝−１−［（メチルオキシ）メチル］エチル；
２,４−ジクロロ−Ｎ−［４−（｛（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−［（フェニルメチル）オキシ］プロピル｝｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ブチル］ベンゼンスルホンアミド；
フェニルカルバミン酸（１Ｒ）−２−（（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−１−｛［（フェニルメチル）オキシ］メチル｝エチル；
２,４−ジクロロ−Ｎ−［４−（［（２Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（４−モルホリニル）プロピル］｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ブチル］ベンゼンスルホンアミド；
フェニルカルバミン酸（１Ｓ）−２−（（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−１−（４−モルホリニルメチル）エチル；
フェニルカルバミン酸（１Ｒ）−２−（（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−１−［（メチルオキシ）メチル］エチル；
フェニルカルバミン酸（１Ｒ）−２−（［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−１−［（メチルオキシ）メチル］エチル；
フェニルカルバミン酸（１Ｒ）−２−［｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝（４−｛［（２−ニトロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］−１−［（メチルオキシ）メチル］エチル；
（４−フルオロフェニル）カルバミン酸（１Ｒ）−２−（（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−１−［（メチルオキシ）メチル］エチル；
フェニルカルバミン酸（１Ｓ）−２−（（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−１−［（メチルオキシ）メチル］エチル；
フェニルカルバミン酸（１Ｒ）−２−｛（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）［（エチルアミノ）カルボニル］アミノ｝−１−［（メチルオキシ）メチル］エチル；
フェニルカルバミン酸（１Ｒ）−２−｛［（エチルアミノ）カルボニル］［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］アミノ｝−１−［（メチルオキシ）メチル］エチル；
フェニルチオカルバミン酸Ｏ−｛（１Ｒ）−２−｛（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）［（エチルアミノ）カルボニル］アミノ｝−１−［（メチルオキシ）メチル］エチル｝；
フェニルカルバミン酸（１Ｒ）−２−［｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝（４−｛メチル［（２−ニトロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］−１−［（メチルオキシ）メチル］エチル；
フェニルカルバミン酸（１Ｒ）−２−（｛４−［［（２−シアノフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］ブチル｝｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−１−［（メチルオキシ）メチル］エチル；
フェニルカルバミン酸２−［［（シクロヘキシルアミノ）カルボニル］（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］エチル；
シクロヘキシルカルバミン酸２−［［（シクロヘキシルアミノ）カルボニル］（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］エチル；
メチルカルバミン酸２−［［（シクロヘキシルアミノ）カルボニル］（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］エチル；
［２−（（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）エチル］カルバミン酸２−クロロフェニル；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝（（２Ｒ）−３−（メチルオキシ）−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝プロピル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２−［（（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−フェニル−１−ピペリジンカルボキシアミド；
（３Ｒ）−３−（（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−フェニル−１−ピペリジンカルボキシアミド；
（３Ｓ）−３−（（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−フェニル−１−ピペリジンカルボキシアミド；
２−［（（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−フェニル−１−ピロリジンカルボキシアミド；
２−（｛（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）［（エチルアミノ）カルボニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−フェニル−１−ピロリジンカルボキシアミド；
Ｎ−（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−２,２−ジメチル−Ｎ−（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）ヒドラジンカルボキシアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［｛［（２−フルオロエチル）アミノ］カルボニル｝（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−｛４−［｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；および
４−フルオロ−Ｎ−｛４−［｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝−２−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
からなる群より選択される化合物、あるいはその医薬上許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項１３】
有効量の請求項１２に記載の化合物を患者に投与することを含む、患者のＴＲＰＶ４チャネル受容体を活性化する方法。
【請求項１４】
患者のＴＲＰＶ４チャネル受容体を発現する少なくとも１つの細胞を治療上有効量の請求項１２に記載の化合物と接触させることを含む、軟骨またはマトリックス分解に影響を及ぼす疾患を患っている患者を治療する方法。
【請求項１５】
患者が、慢性の痛み、神経障害性の痛み、術後の痛み、骨関節炎、神経痛、ニューロパシー、痛覚、神経損傷、虚血症、神経変性、軟骨変性および炎症性疾患からなる群より選択される疾患を患っている、請求項１４記載の方法。
【請求項１６】
疾患が骨関節炎である、請求項１５記載の方法。
【請求項１７】
疾患が関節リウマチである、請求項１５記載の方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
Ｉ
［式中：
Ｒ１はＣＮ、ＮＯ２、ハロゲン、ＣＨ３、ＣＦ３またはＨで置換されていてもよいアリールであり；
Ｒ２はＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルまたはＣ３−Ｃ７ヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ３はＨ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨＣＨ３、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＦであり；
Ｒ４はＨ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＦであり；
Ｒ５はＨ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ６ＯＨ、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＦであり；
Ｒ６はＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ７は置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル、Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ−Ｓ−Ｃ１−Ｃ６アルキルシクロヘキシルメチル、アミド、尿素またはシクロペンチルメチルであり；および
Ｒ８は置換されていてもよいＣ３−７シクロアルキル、置換されていてもよいＣ３−７シクロアルケニル、置換されていてもよいＨｅｔ−Ｃ３−７アルキル、置換されていてもよいＨｅｔ−Ｃ３−７アルケニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールオキシ；置換されていてもよいアリールアミノ；置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいシクロアルキルまたは置換されていてもよいインデニルを意味する］
で示される化合物あるいはその医薬上許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ１がハロ、シアノ、メチルおよびＣＦ３からなる群より選択される１個または複数の置換基により置換されているアリールであり；
Ｒ２がＨであり；
Ｒ３がＨ、Ｃ２ＯＨ、ＣＯ２ＣＨ３またはＣＯＮＨＣＨ３であり；
Ｒ４がＨまたはＯＨであり；
Ｒ５がＨまたはＯＨであり；
Ｒ６がＨであり；
Ｒ７がイソブチル、ブテン、チアゾール、Ｃ−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシジメチルブチル、ジクロロプロピル、トリフルオロプロピル、フェニルエチルまたはフェニルプロピルであり；および
Ｒ８がフェニル、置換されていてもよいフェニル、ベンゾチエニル、Ｃ１−１２アルキル置換のベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル；アルキル置換のベンゾチアゾリル；フラニル、ハロゲン置換のフラニル、アリール置換のフラニル；テトラヒドロフラン−２−イル；ベンゾフラニル、アルコキシ置換のベンゾフラニル、ハロゲン置換のベンゾフラニル、アルキル置換のベンゾフラニル；ベンゾ［ｂ］チオフェニル、アルコキシ置換のベンゾ［ｂ］チオフェニル；置換されていてもよいイソキノリニル、キノリニル；インドリル、アルキル置換のインドリル；ジメチルエチルカルボキシラートでさらに置換されたアルキル置換のインドリル；１個ないし３個のカルボキシ基でさらに置換されているインドリル、メチルフェニルプロペノイル、ピリジニル、アルキル置換のピリジニル、チオピラニル、ピリダジニル；チエノピリジニル、キノリジニル、置換されていてもよいイミダゾリル、イミダゾチアゾリル、ピロリル、シクロペンタ［ｂ］チオフェニル、１個ないし３個のアルコキシ基で置換されているシクロペンチル、１個ないし３個のアルコキシ基で置換されているシクロヘキシル、シクロペンチルプロパノイル、シクロヘキシルプロパノイル、シクロペンチルメチルオキシ、シクロヘキシルメチルオキシ、シクロヘキシルジメチルプロパノイル、シクロペンチルアミノ、シクロヘキシルアミノ、シクロペンチルメチルアミノ、シクロヘキシルメチルアミノ、インデニル、シクロヘキセン、ピペリジニル、メチルブチルカルボジラートでさらに置換されているプロピルピペリジニル、チオフェニル、フェニルでさらに置換されているチオフェニル、アルキル置換のチオフェニル、ハロゲン置換のチオフェニル、ハロゲン置換のベンゾチオフェニル、チエノ［３,２−ｂ］チオフェニル、イソキサゾリル、アルキル置換のイソキサゾリルおよびオキサゾリルである、請求項１記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項３】
Ｒ８がＣ２Ｏ、ＮＯ２、ジメチルプロパノイル、メチルピペラジニル、フェニル、ジメチルエチルカルボニルでさらに置換されているピペラジン、アミノ、ハロゲン、ＣＨ３、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、アミノスルホニルおよびアルキルスルホニル基からなる群より選択される１個ないし３個の置換基で置換されているフェニルである、請求項２記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項４】
Ｒ８がジメチルエチルカルボニルおよびフェニルカルボニルからなる群より選択される１個ないし３個の置換基によりさらに置換されるイソキノリンである、請求項２記載の化合物あるいはその医薬上許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項５】
請求項１に記載の化合物、および医薬上許容される担体、希釈体または賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項６】
式ＩＩ：
【化２】
ＩＩ
［式中：
Ｒ１はＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ２はＨまたはＣＨ３であり；
ＡはＣまたはＯであり；
ＢはＣまたはＯであり；
ＸはＨ、ＣｌまたはＦであり；および
ＹはＨ、ＣｌまたはＦを意味する］
で示される化合物あるいはその医薬上許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項７】
請求項６に記載の化合物、および医薬上許容される担体、希釈体または賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項８】
式ＩＩＩ：
【化３】
ＩＩＩ
［式中：
ＸはＨ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＮＯ２またはＣＮであり；
ＹはＨ、ＣｌまたはＦであり；
ＺはＣ＝Ｓ、Ｃ＝ＯまたはＯ＝Ｓ＝Ｏであり；
ＵはＯまたはＳであり；
Ｒ１は置換されていてもよいシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、Ｃ１−Ｃ１２アルキルアミノ、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアミノ、置換されていてもよいヘテロアリール；または置換されていてもよいヘテロシクロアルキルであり；
Ｒ２はＨ、Ｃ１−Ｃ１２アルキル、Ｃ１−Ｃ１２アルコキシ、置換されていてもよいヘテロシクロアルキルアミノ、置換されていてもよいヘテロアリールまたは置換されていてもよいアリールであり；
ＰはＮＨまたはＯであり；および
Ｒ３はＣ１−Ｃ１２アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、置換されていてもよいアリールアミノ、置換されていてもよいヘテロアリールアミノ、ヘテロ環状アルキル、置換されていてもよいアリールオキシを意味する；
ここで、ＰがＮＨである場合、Ｒ２はＰと一緒になって、ピペリジニルまたはピロリジニル基を形成する、５または６員のヘテロ環式環を形成してもよい］
で示される化合物あるいはその医薬上許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項９】
ＸがＨ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＮＯ２またはＣＮであり；
ＹがＨ、ＣｌまたはＦであり；
ＺがＣ＝Ｓ、Ｃ＝ＯまたはＯ＝Ｓ＝Ｏであり；
ＵがＯまたはＳであり；
Ｒ１がシクロヘキシルアミノ、メチル、カルボニル、エチルアミノ、メチルエチルアミノ、フェニルアミノ、シクロプロピルアミノ、ジメチルエチルアミノ、置換フェニル、フラニルメチルアミノ、チエニルアミノ、置換ピペリジニル、アジニルまたはフルオロエチルアミノであり；
Ｒ２がＨ、イソブチル、メチルオキシプロピル、フェニルメチルオキシプロピル、フェニルメチルオキシメチル、モルホリニルプロピルまたはモルホリニルメチルであり；
ＰがＮＨまたはＯであり；および
Ｒ３がフェニルアミノ、メチルエチルアミノ、シクロヘキシルアミノ、エチルアミノ、置換フェニルアミノ、ピリジニルアミノ、チエニルアミノ、トリフルオロアセチルピペリジニル、シクロペンチルアミノ、メチルオキシプロピル、フェニルメチルオキシ、モルホリニルまたはメチルアミノである；
ここで、ＰがＮＨである場合、Ｒ２はＰと一緒になって、ピペリジニルまたはピロリジニル基を形成する、５または６員のヘテロ環式環を形成してもよい、
ところの、請求項８記載の化合物、あるいはその医薬上許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項１０】
Ｒ３がハロゲン、ピロリルおよびピラゾリルからなる群より選択される１個ないし３個の置換基でさらに置換されているフェニルアミノである、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
請求項８に記載の化合物、および医薬上許容される担体、希釈体または賦形剤を含む、医薬組成物。
【請求項１２】
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（４−ブロモ−２−クロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−（｛［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］アミノ｝；
カルボニル）−３−メチルブチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−３−メチルフロ［３,２−ｂ］ピリジン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾフラン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−ブロモ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（４−ブロモ−２−クロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−（｛［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］アミノ｝ カルボニル）−３−メチルブチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−３−メチルフロ［３,２−ｂ］ピリジン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾフラン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−３−メチルフロ［３,２−ｂ］ピリジン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）イミダゾ［１,２−ｂ］ピリダジン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）チエノ［３,２−ｂ］ピリジン−２−カルボキシアミド；
（２Ｓ）−Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）オクタヒドロ−２Ｈ−キノリジン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）イミダゾ［１,２−ａ］ピリジン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）イミダゾ［２,１−ｂ］［１,３］チアゾール−６−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−４Ｈ−チエノ［３,２−ｂ］ピロール−５−カルボキシアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−（｛［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］アミノ｝カルボニル）−３−メチルブチル］−４Ｈ−チエノ［３,２−ｂ］ピロール−５−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−４Ｈ−チエノ［３,２−ｂ］ピロール−５−カルボキシアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−（｛４−［（４−メチル−１−ピペラジニル）メチル］フェニル｝カルボニル）−Ｌ−ロイシンアミド；
４−（４−｛［（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）アミノ］カルボニル｝フェニル）−１−ピペラジンカルボン酸１,１−ジメチルエチル；
Ｎ−［（１Ｓ）−１−（｛［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］アミノ｝ カルボニル）−３−メチルブチル］−５,６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタ［ｂ］チオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ２−（３−シクロペンチルプロパノイル）−Ｎ１−［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ２−（３−シクロヘキシルプロパノイル）−Ｎ１−［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ２−（３−シクロヘキシルプロパノイル）−Ｎ１−（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ２−（３−シクロペンチルプロパノイル）−Ｎ１−（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−（３−シクロヘキシルプロパノイル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−（３−シクロペンチルプロパノイル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−（シクロヘキシルアセチル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−［（４−フェニル−２−チエニル）カルボニル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−［（２Ｅ）−３−（４−メチルフェニル）−２−プロペノイル］−Ｌ−ロイシンアミド；
５−｛［（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）アミノ］カルボニル｝−３,４−ジヒドロ−２（１Ｈ）−イソキノリンカルボン酸１,１−ジメチルエチル；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−［（５−フェニル−２−チエニル）カルボニル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−（２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イルアセチル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−（１−シクロヘキセン−１−イルカルボニル）−Ｌ−ロイシンアミド；
３−｛３−［（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）アミノ］−３−オキソプロピル｝−１−ピペリジンカルボン酸１,１−ジメチルエチル；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−カルボキシアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−［３−（２−クロロフェニル）プロパノイル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−［３−（３−クロロフェニル）プロパノイル］−Ｌ−ロイシンアミド；
２−｛３−［（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）アミノ］−３−オキソプロピル｝−１−ピペリジンカルボン酸１,１−ジメチルエチル；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−［３−（４−クロロフェニル）プロパノイル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−（シクロペンチルアセチル）−Ｌ−ロイシンアミド；
２−｛［（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）アミノ］カルボニル｝オクタヒドロ−１Ｈ−インドール−１−カルボン酸１,１−ジメチルエチル；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−［３−（４−メチルフェニル）プロパノイル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）フロ［３,２−ｂ］ピリジン−２−カルボキシアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−（テトラヒドロ−２Ｈ−チオピラン−４−イルアセチル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキシアミド；
１−アセチル−Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−２−カルボキシアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−（２,２−ジメチル−３−フェニルプロパノイル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ２−［（４−アセチルフェニル）カルボニル］−Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−［３−（３−ニトロフェニル）プロパノイル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１,３−ベンゾチアゾール−２−カルボキシアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−（３−シクロヘキシル−２,２−ジメチルプロパノイル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−（シクロペンチルカルボニル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−２−（フェニルメチル）−１,２,３,４−テトラヒドロ−５−イソキノリンカルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−２−（フェニルカルボニル）−１,２,３,４−テトラヒドロ−５−イソキノリンカルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾフラン−２−カルボキシアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−［（フェニルオキシ）アセチル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−（｛［２−（メチルオキシ）フェニル］オキシ｝アセチル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ２−｛［（４−クロロ−２−メチルフェニル）オキシ］アセチル｝−Ｎ１−（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−｛［（２−メチルフェニル）オキシ］アセチル｝−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ２−｛［（２−クロロフェニル）オキシ］アセチル｝−Ｎ１−（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−［（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）スルホニル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ２−［（シクロヘキシルアミノ）カルボニル］−Ｎ１−（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−［（シクロヘキシルアミノ）カルボニル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）オクタヒドロ−２（１Ｈ）−イソキノリンカルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−３,４−ジヒドロ−２（１Ｈ）−イソキノリンカルボキシアミド；
Ｎ２−［（シクロヘキシルアミノ）カルボニル］−Ｎ１−［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］−Ｎ２−［（フェニルアミノ）カルボニル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ２−［（シクロペンチルアミノ）カルボニル］−Ｎ１−［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ２−｛［（シクロヘキシルメチル）アミノ］カルボニル｝−Ｎ１−［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ２−｛［シクロヘキシル（メチル）アミノ］カルボニル｝−Ｎ１−［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ２−｛［シクロペンチル（メチル）アミノ］カルボニル｝−Ｎ１−［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］−Ｎ２−｛［（フェニルメチル）アミノ］カルボニル｝−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ２−｛［（シクロペンチルメチル）オキシ］カルボニル｝−Ｎ１−［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ２−｛［（シクロヘキシルメチル）オキシ］カルボニル｝−Ｎ１−［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−｛［（シクロペンチルメチル）オキシ］カルボニル｝−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ１−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ２−｛［（シクロヘキシルメチル）オキシ］カルボニル｝−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチル−３−ブテン−１−イル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−［（１Ｓ）−２−［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］−２−オキソ−１−（１,３−チアゾール−４−イルメチル）エチル］−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−２−［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］−１−｛［（１,１−ジメチルエチル）オキシ］メチル｝−２−オキソエチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−｛（１Ｒ）−２−［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］−１−［（メチルチオ）メチル］−２−オキソエチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ,２Ｒ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−２−ヒドロキシ−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ,２Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−２−ヒドロキシ−３,３−ジメチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−３,３−ジクロロ−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝プロピル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−３,３−ジクロロ−１−｛［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝プロピル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
（２Ｓ）−４,４−ジクロロ−Ｎ−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−２−｛［（シクロヘキシルアミノ）カルボニル］アミノ｝ブタンアミド；
Ｎ−（１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３,３,３−トリフルオロプロピル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３,３−ジフルオロプロピル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｒ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−２−［（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］−２−オキソ−１−フェニルエチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（１−ベンゾチエン−２−イルカルボニル）−Ｎ−（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｌ−フェニルアラニンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（２,４−ジフルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（４−｛［（４−フルオロ−２−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛４−［｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝（メチル）アミノ］ブチル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛４−［［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］ブチル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛４−［［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］ブチル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛４−［［（２−シアノフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］ブチル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
２−（３−ビフェニリル）−Ｎ−（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−４−メチルペンタンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（（２Ｓ）−４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−ヒドロキシブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（（２Ｒ）−４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−ヒドロキシブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−３,３−ジクロロ−１−｛［（（２Ｓ）−４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−ヒドロキシブチル）アミノ］カルボニル｝プロピル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ２−［（シクロヘキシルアミノ）カルボニル］−Ｎ１−（（２Ｓ）−４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−ヒドロキシブチル）−Ｌ−ロイシンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（（２Ｓ）−４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−２−ヒドロキシブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾフラン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（（３Ｓ）−４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−３−ヒドロキシブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（（３Ｒ）−４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−３−ヒドロキシブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（（４Ｒ）−４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−５−ヒドロキシペンチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（（４Ｓ）−４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−５−ヒドロキシペンチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ５−［Ｎ−（１−ベンゾチエン−２−イルカルボニル）−Ｌ−ロイシル］−Ｎ２−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］−Ｄ−オルニチン酸メチル；
Ｎ５−［Ｎ−（１−ベンゾチエン−２−イルカルボニル）−Ｌ−ロイシル］−Ｎ２−［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］−Ｎ１−メチル−Ｄ−オルニチンアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（（２Ｒ,３Ｒ）−４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−２,３−ジヒドロキシブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−（（１Ｓ）−１−｛［（（２Ｒ,３Ｒ）−４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝−２,３−ジヒドロキシブチル）アミノ］カルボニル｝−３−メチルブチル）−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛［（４Ｒ,５Ｒ）−５−（｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−２,２−ジメチル−１,３−ジオキソラン−４−イル］メチル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛［（４Ｒ,５Ｒ）−５−（｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−２,２−ジメチル−１,３−ジオキソラン−４−イル］メチル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛［（４Ｒ,５Ｒ）−５−（｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−１,３−ジオキソラン−４−イル］メチル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛［（４Ｒ,５Ｒ）−５−（｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）−１,３−ジオキソラン−４−イル］メチル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛［（２Ｓ,３Ｒ）−２−（｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）テトラヒドロ−３−フラニル］メチル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；および
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛［（２Ｓ,３Ｒ）−３−（｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）テトラヒドロ−２−フラニル］メチル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛［２−（｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）シクロペンチル］メチル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
Ｎ−｛（１Ｓ）−１−［（｛［２−（｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝メチル）シクロペンチル］メチル｝アミノ）カルボニル］−３−メチルブチル｝−１−ベンゾチオフェン−２−カルボキシアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［［（シクロヘキシルアミノ）カルボニル］（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［［（４−フルオロフェニル）スルホニル］（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ−（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アセトアミド；
（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）カルバミン酸メチル；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［［（エチルアミノ）カルボニル］（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−（４−｛（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ブチル）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ−（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）シクロヘキサンカルボキシアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−（４−｛｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝［（２Ｓ）−４−メチル−２−（｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ペンチル］アミノ｝ブチル）ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−［４−（（（２Ｓ）−２−｛［（シクロヘキシルアミノ）カルボニル］アミノ｝−４−メチルペンチル）｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ブチル］ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−［４−（（（２Ｓ）−２−｛［（エチルアミノ）カルボニル］アミノ｝−４−メチルペンチル）｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ブチル］ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−［４−（［（２Ｓ）−２−（｛［（４−フルオロフェニル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−４−メチルペンチル］｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ブチル］ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−［４−（｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝｛（２Ｓ）−４−メチル−２−［（｛［４−（１Ｈ−ピロール−１−イル）フェニル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ペンチル｝アミノ）ブチル］ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−（４−｛｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝［（２Ｓ）−４−メチル−２−（｛［（１,３,５−トリメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ペンチル］アミノ｝ブチル）ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［［（シクロプロピルアミノ）カルボノチオイル］（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［｛［（１,１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル｝（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［（｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝カルボニル）（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［｛［（２−フラニルメチル）アミノ］カルボニル｝（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−（４−｛（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）［（３−チエニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ブチル）ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）（｛［１−（トリフルオロアセチル）−４−ピペリジニル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［｛［（１,１−ジオキシドテトラヒドロ−３−チエニル）アミノ］カルボニル｝（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［［（メチルアミノ）カルボノチオイル］（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（２−ピリジニルアミノ）カルボノチオイル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボノチオイル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（３−チエニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−［４−（｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝｛（２Ｓ）−４−メチル−２−［（｛［１−（トリフルオロアセチル）−４−ピペリジニル］アミノ｝カルボニル）アミノ］ペンチル｝アミノ）ブチル］ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（２−ピリジニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−［４−（（（２Ｓ）−２−｛［（シクロペンチルアミノ）カルボニル］アミノ｝−４−メチルペンチル）｛［（１−メチル エチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ブチル］ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−Ｎ−（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）−２−フェニルアセトアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−［４−（［（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−（メチルオキシ）プロピル］｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ブチル］ベンゼンスルホンアミド；
フェニルカルバミン酸（１Ｒ）−２−（（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−１−［（メチルオキシ）メチル］エチル；
フェニルカルバミン酸（１Ｒ）−２−｛（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）［（エチルアミノ）カルボニル］アミノ｝−１−［（メチルオキシ）メチル］エチル；
フェニルカルバミン酸（１Ｒ）−２−｛（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝−１−［（メチルオキシ）メチル］エチル；
２,４−ジクロロ−Ｎ−［４−（｛（２Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−［（フェニルメチル）オキシ］プロピル｝｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ブチル］ベンゼンスルホンアミド；
フェニルカルバミン酸（１Ｒ）−２−（（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−１−｛［（フェニルメチル）オキシ］メチル｝エチル；
２,４−ジクロロ−Ｎ−［４−（［（２Ｓ）−２−ヒドロキシ−３−（４−モルホリニル）プロピル］｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）ブチル］ベンゼンスルホンアミド；
フェニルカルバミン酸（１Ｓ）−２−（（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−１−（４−モルホリニルメチル）エチル；
フェニルカルバミン酸（１Ｒ）−２−（（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−１−［（メチルオキシ）メチル］エチル；
フェニルカルバミン酸（１Ｒ）−２−（［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−１−［（メチルオキシ）メチル］エチル；
フェニルカルバミン酸（１Ｒ）−２−［｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝（４−｛［（２−ニトロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］−１−［（メチルオキシ）メチル］エチル；
（４−フルオロフェニル）カルバミン酸（１Ｒ）−２−（（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−１−［（メチルオキシ）メチル］エチル；
フェニルカルバミン酸（１Ｓ）−２−（（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−１−［（メチルオキシ）メチル］エチル；
フェニルカルバミン酸（１Ｒ）−２−｛（４−｛［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）［（エチルアミノ）カルボニル］アミノ｝−１−［（メチルオキシ）メチル］エチル；
フェニルカルバミン酸（１Ｒ）−２−｛［（エチルアミノ）カルボニル］［４−（｛［４−フルオロ−２−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝アミノ）ブチル］アミノ｝−１−［（メチルオキシ）メチル］エチル；
フェニルチオカルバミン酸Ｏ−｛（１Ｒ）−２−｛（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）［（エチルアミノ）カルボニル］アミノ｝−１−［（メチルオキシ）メチル］エチル｝；
フェニルカルバミン酸（１Ｒ）−２−［｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝（４−｛メチル［（２−ニトロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］−１−［（メチルオキシ）メチル］エチル；
フェニルカルバミン酸（１Ｒ）−２−（｛４−［［（２−シアノフェニル）スルホニル］（メチル）アミノ］ブチル｝｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−１−［（メチルオキシ）メチル］エチル；
フェニルカルバミン酸２−［［（シクロヘキシルアミノ）カルボニル］（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］エチル；
シクロヘキシルカルバミン酸２−［［（シクロヘキシルアミノ）カルボニル］（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］エチル；
メチルカルバミン酸２−［［（シクロヘキシルアミノ）カルボニル］（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）アミノ］エチル；
［２−（（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）エチル］カルバミン酸２−クロロフェニル；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝（（２Ｒ）−３−（メチルオキシ）−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝プロピル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２−［（（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−フェニル−１−ピペリジンカルボキシアミド；
（３Ｒ）−３−（（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−フェニル−１−ピペリジンカルボキシアミド；
（３Ｓ）−３−（（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）−Ｎ−フェニル−１−ピペリジンカルボキシアミド；
２−［（（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝アミノ）メチル］−Ｎ−フェニル−１−ピロリジンカルボキシアミド；
２−（｛（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）［（エチルアミノ）カルボニル］アミノ｝メチル）−Ｎ−フェニル−１−ピロリジンカルボキシアミド；
Ｎ−（４−｛［（２,４−ジクロロフェニル）スルホニル］アミノ｝ブチル）−２,２−ジメチル−Ｎ−（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）ヒドラジンカルボキシアミド；
２,４−ジクロロ−Ｎ−｛４−［｛［（２−フルオロエチル）アミノ］カルボニル｝（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；
２−クロロ−４−フルオロ−Ｎ−｛４−［｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝ベンゼンスルホンアミド；および
４−フルオロ−Ｎ−｛４−［｛［（１−メチルエチル）アミノ］カルボニル｝（（２Ｓ）−４−メチル−２−｛［（フェニルアミノ）カルボニル］アミノ｝ペンチル）アミノ］ブチル｝−２−（トリフルオロメチル）ベンゼンスルホンアミド
からなる群より選択される化合物、あるいはその医薬上許容される塩、水和物または溶媒和物。
【請求項１３】
有効量の請求項１２に記載の化合物を患者に投与することを含む、患者のＴＲＰＶ４チャネル受容体を活性化する方法。
【請求項１４】
患者のＴＲＰＶ４チャネル受容体を発現する少なくとも１つの細胞を治療上有効量の請求項１２に記載の化合物と接触させることを含む、軟骨またはマトリックス分解に影響を及ぼす疾患を患っている患者を治療する方法。
【請求項１５】
患者が、慢性の痛み、神経障害性の痛み、術後の痛み、骨関節炎、神経痛、ニューロパシー、痛覚、神経損傷、虚血症、神経変性、軟骨変性および炎症性疾患からなる群より選択される疾患を患っている、請求項１４記載の方法。
【請求項１６】
疾患が骨関節炎である、請求項１５記載の方法。
【請求項１７】
疾患が関節リウマチである、請求項１５記載の方法。
【公表番号】特表２００９−５０７８５５（Ｐ２００９−５０７８５５Ａ）
【公表日】平成２１年２月２６日（２００９．２．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５３０２４０（Ｐ２００８−５３０２４０）
【出願日】平成１８年９月８日（２００６．９．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０３５１５６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０３０７６１
【国際公開日】平成１９年３月１５日（２００７．３．１５）
【出願人】（５９１００２９５７）スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション (341)
【氏名又は名称原語表記】ＳＭＩＴＨＫＬＩＮＥ ＢＥＥＣＨＡＭ ＣＯＲＰＯＲＡＴＩＯＮ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年２月２６日（２００９．２．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年９月８日（２００６．９．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０３５１５６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０３０７６１
【国際公開日】平成１９年３月１５日（２００７．３．１５）
【出願人】（５９１００２９５７）スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション (341)
【氏名又は名称原語表記】ＳＭＩＴＨＫＬＩＮＥ ＢＥＥＣＨＡＭ ＣＯＲＰＯＲＡＴＩＯＮ
【Ｆターム（参考）】
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