【課題】ビスフランアルコール誘導体、アミノホスホン酸誘導体への改良された方法、およびヒト自己免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）の治療に有用なカルバメートスルホンアミドアミノエチルホスホン酸ジエステルの調製方法の提供。
【解決手段】ランタニドまたは遷移金属触媒の存在下でグリコアルデヒドまたはグリコアルデヒド二量体と２，３−ジヒドロフランを反応させてビスフランアルコールとし、これを用いて式Ｉ


で表される化合物を合成する。 （もっと読む）

【課題】軸不斉骨格を有するスルホン酸が担持された担持物及びその製造方法を提供する。
【解決手段】１，１’−ビナフタレン−２，２’−ジスルホン酸ジクロリドとエチレンジアミンを反応させてＮ−（２−アミノエチル）−１，１’−ビナフタレン−２，２’−ジスルホニルイミドとし、次いでこれを加水分解して２−（（２’−ヒドロキシスルホニル-１，１’−ビナフタレン−２−イル）スルホニルアミノ）エチルアミンとし、更にベンゼン−１，３−ジスルホニルクロリドを反応させ、最後にアミノプロピルシリカを反応させることにより得られる、３−（２−（（２’−ヒドロキシスルホニル−１，１’−ビナフタレン−２−イル）スルホニルアミノ）エチルアミノスルホニル）ベンゼンスルホニルアミノプロピルシラン化合物が担体に化学結合している担持物。 （もっと読む）

【課題】μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体への親和性を示すシクロヘキサン誘導体は従来技術で公知であるが、これらの化合物はどの点においても満足がいかず、そして同等の又はより良好な性質を有する、他の化合物が要求された。
【解決手段】本発明の置換された４−アミノシクロヘキサン誘導体が、μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体に親和性を示すことを見出した。 （もっと読む）

【課題】製造方法が簡便で安全であり、触媒活性が強く、立体選択性に優れた不斉還元用触媒を提供する。
【解決手段】芳香族化合物（ａｒｅｎｅ）部位とジアミン部分を連結する鎖状部分にヘテロ原子を有する光学活性ジアミン配位子を有する新規なルテニウム−ジアミン錯体、その製造方法、それからなる不斉還元用触媒、並びに当該不斉還元用触媒を用いた光学活性アルコール及び光学活性アミンの選択的な製造方法。 （もっと読む）

【課題】非常に強力で、副作用が少なくなった、ＨＩＶの耐性株に対して有効な改善されたＨＩＶプロテアーゼ阻害薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物をＨＩＶプロテアーゼ阻害薬として開示する。また、製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを開示する。
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【課題】
本発明は、新規なルテニウム−ジアミン錯体、並びにそれを触媒として用いた医薬品、機能性材料の合成の前駆体として重要な光学活性アルコール及び光学活性アミンの選択的な製造方法を提供する。
【解決手段】
本発明は、配位子として光学活性ジアミンを有するルテニウム錯体に配位する芳香族化合物（ａｒｅｎｅ）部位に三置換シリル基を導入した新規なルテニウム−ジアミン錯体、それからなる不斉還元用触媒、及びそれを用いた光学活性アルコール又は光学活性アミンの製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】スルホニルイミデート化合物とイミン化合物との付加反応において、主生成物としてシン体を選択的に製造する方法を提供する。
【解決手段】一般式（１）で表されるスルホニルイミデートと、Ｒ^５−ＳＯ_２−Ｎ＝Ｃ（Ｏ−Ｒ^１）−ＣＨ_２−Ｒ^３（１）（式中、Ｒ^１、Ｒ^３は置換基を有してもよいアルキル基を、Ｒ^２は電子吸引基を有するアリール基を表す）一般式（２）で表されるイミンとを、Ｒ^５Ｏ−ＣＯ−Ｎ＝ＣＨ−Ｒ^４（２）（式中、Ｒ^４は置換基を有してもよい炭化水素基を表し、Ｒ^５は置換基を有してもよいアルキル基を表す。）アルカリ土類金属触媒の存在下で、非極性溶媒中で反応させて対応する一般式（３）で表されるアミン化合物のシン体を選択的に製造する。
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【課題】優れた物理化学的性質を有し、とりわけバイオアベイラビリティーの改善された、薬理学的に活性なベンゾフェノン誘導体を提供する。
【解決手段】下記の一般式Ｉで示される新規アミノベンゾフェノン誘導体は、


インターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌をインビトロで強力に抑制し、それ故、サイトカイン、またはとりわけインターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌および調節が発病に関与する炎症性疾患の処置に有効である。一般式Iの化合物の生物学的活性を充分に維持しながら、R₆で示される置換基を操作して該化合物の物理化学的特性を制御しうる。 （もっと読む）

【課題】新規な種類の化合物と、その医薬品として許容される誘導体も含めたものを提供する。
【解決手段】式(I)のHIVアスパルチルプロテアーゼ阻害剤と、式(I)がアミノ基を含む場合には医薬品として許容されるそのアンモニウム塩とを提供し、但し、nは3または4であり、R₁は例えばイソブチルでよく、XおよびYは、同じかまたは異なるものであり、例えばNH₂およびFでよく、R₂およびR₃は本明細書で定義される通りである。
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本発明は、式（Ｉ）のアミノテトラリン誘導体または生理学的に認容されるこの塩に関する。本発明は、このようなアミノテトラリン誘導体を含む医薬組成物、および治療目的のためのこのようなアミノテトラリン誘導体の使用に関する。アミノテトラリン誘導体は、ＧｌｙＴ１阻害剤である。

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