ヒドロキシベンゼン成分、及び同様な複素環構造の誘導体などの化学物質であって、その塩が含まれ、抗癌剤と抗腫瘍剤として作用し、とりわけ、癌細胞のような細胞中に存在する酵素と構造ポリペプチドの活性を変調し、又は癌細胞などの細胞系における遺伝子発現レベルを変調する化学物質が開示され、併せて、こうした化学物質を調製する方法、活性成分としてこうした化学物質を含む医薬組成物、及び治療薬剤としてこれらを使用する方法が開示される。 （もっと読む）

11β-ヒドロキシステロイド・デヒドロゲナーゼ1型（11βHSD1）の活性を調節するための置換アミドの使用、及び医薬組成物としてのそれらの化合物の使用を説明する。また、新規クラスの置換アミド、治療法におけるそれらの使用、その化合物を含んでなる医薬組成物、並びに医薬品の製造におけるそれらの使用も説明する。本発明の化合物は、11βHSD1の活性の調節因子であり、且つ、より特異的な阻害剤であるので、活性グルココルチコイドの細胞内濃度の低下が望ましい様々な医学的障害の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】４００ｎｍ以上の波長領域に、光反応活性を有する新規な光塩基発生剤を提供する。また、高感度で、高分子前駆体の種類を問わず大きな溶解性コントラストを得られる感光性樹脂組成物を提供する。
【解決手段】下記式（１Ａ）〜（１Ｃ）で表わされる光塩基発生剤、及び当該光塩基発生剤と高分子前駆体を含有する、感光性樹脂組成物である。


（式中、Ｒ^ａとＲ^ｂは、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、メルカプト基、ニトロ基、シリル基、シラノール基、もしくは１価の有機基を示す。Ｒ^ｃは、それぞれ独立に、水素原子、もしくは１価の有機基を示す。但し、Ｒ^ｃの少なくとも１つは、１価の有機基である。） （もっと読む）

【課題】α位が置換されている環状含窒素化合物の置換基が導入されている側のα位にさらに置換基を導入すること。
【解決手段】窒素がシアノ基で保護されたα−置換環状含窒素化合物を、有機溶媒中で電極酸化して、窒素がシアノ基で保護されたα，α−ジ置換環状含窒素化合物を製造する方法。 （もっと読む）

【課題】医農薬の合成中間体として有用な、新規な環状アミノ酸、及びその中間体を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で示される光学活性環状アミノ酸。


（式中、Ｒ_１はイソプロピル基、炭素数４〜１０の直鎖、分岐若しくは環式のアルキル基、炭素数６〜１４の芳香族基で置換されたエチル基、ヘテロアルキル基で置換されていても良い炭素数６の芳香族基で置換されたメチル基、ヘテロ原子を含む炭素数２〜１０の直鎖等であり、特にイソプロピル基、ｓ−ブチル基、４−エトキシフェニルメチル基、２−メチルチオエチル基が好ましく、ｎは１〜６ の整数、＊ は不斉炭素を示す。） （もっと読む）

【課題】ピペコリン酸から，医薬品の合成原料や中間体として有用な光学活性ピペコリン酸や光学活性ピペコリン酸誘導体を工業的に有利に製造する方法を提供する。
【解決手段】ピペコリン酸をＮ−置換ピペコリン酸に変換した後，アルコールを含む有機溶媒中で立体選択性を有する生体触媒を用いてエステル化する。次いで，アルカリで中和し光学活性Ｎ−置換ピペコリン酸エステルと光学活性ピペコリン酸塩となした後，有機溶媒／水系における分配特性を利用して両光学活性体を分離する。このようにして得られた光学活性Ｎ−置換ピペコリン酸エステルと光学活性Ｎ−ピペコリン酸塩の各々を加水分解や脱保護処理することによって，医薬品の合成原料や中間体として有用な光学活性Ｎ−置換ピペコリン酸エステル，光学活性Ｎ−置換ピペコリン酸，光学活性ピペコリン酸エステル，光学活性ピペコリン酸を経済的に製造し提供することが可能となる。 （もっと読む）

【課題】熱帯性マラリア原虫に対して極めて強い活性を有するフェブリフジン（３−［３−（３−ヒドロキシ−２−ピペリジニル）−２−オキソプロピル］−４（３Ｈ）−キナゾリノン）及びイソフェブリフジンの新規な合成方法であり、全ての段階において、水性溶媒中で行う全合成ルートによる製造方法の提供。
【解決手段】（Ｒ）−（＋）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−カルボキサアルデヒドを出発物質として数段階の工程により（３’Ｓ）−１−［２’−（３’−ベンジルオキシ）−１’−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−ピペリジノ］−３−ヒドロキシ−２−プロパノンを得、これを４−ヒドロキシキナゾリンと反応させて、目的物の保護体を得る。これを６Ｎ塩酸と加熱処理することによりフェブリフジンが得られる。 （もっと読む）

本発明は、新規な式−Ｉのプロドラッグまたはその塩、調製プロセスおよびその使用について記載する。 （もっと読む）

【課題】ＰＰＡＲアゴニストとして有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


（環Ｑは置換されていてもよい単環または縮合したアリールあるいはヘテロアリール、Ｙ^１は単結合または−ＮＲ^６−等であり、環Ａは置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環ジイルであり、式：−Ｙ^２Ｚ¹−はＮ，Ｓ，Ｏ原子を有する特定の結合基であり、Ｚ¹は単結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ^９であり、環Ｂは置換されていてもよい芳香族炭素環またはヘテロ環ジイルであり、Ｙ^３は単結合、置換されていてもよく、−Ｏ−が介在していてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン等であり、Ｚ^２はＣＯＯＲ^３等である）で示される化合物、その製薬上許容される塩またはその溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】抗菌剤として有用な新規化合物およびその製造中間体の提供。
【解決手段】多剤耐性菌に対する抗菌剤として有用な式（Ｉ）で表されるムチリン誘導体およびその製造中間体。Ｒ^１はエチル基、ビニル基を、Ｐ^１はＨ、ヒドロキシ基の保護基等を、Ｒ^２およびＲ^３はＨ等を、ｍは０〜４の整数を、Ｑ^１環は飽和ヘテロ環状基を、Ｒ^４はＨ、低級アルキル基等を、Ｗは、プリン環等を含む基またはアミノ保護基を意味する。
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阻害因子に基づく新規な置換ベンザミド、治療におけるその使用、当該化合物を含んでなる医薬組成物、医薬の製造における当該化合物の使用、及び当該化合物の投与を含んでなる治療方法に関する。本化合物は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（11βＨＳＤ１）の活性を調節するため、前記調節が有益である疾患、例えばメタボリック・シンドロームなどの処置において有用である。 （もっと読む）

新規な置換アミド阻害剤、それらの治療における使用、それらの化合物を含む医薬化合物、それらの化合物の医薬の製造における使用、及びそれらの化合物の投与を含む治療方法が記載される。本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型(１１βＨＳＤＩ)の活性を調節し、ゆえに、代謝症候群等の、そのような調節が効果的な疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、成長ホルモン分泌促進化合物、又はその医薬として許容される塩、水和物、又は溶媒和物の治療有効量を対象に投与することによる、細胞増殖性障害の治療法に関する。 （もっと読む）

コリンエステラーゼ活性を阻害し、加水分解して、薬理活性物質を放出する化合物。本発明化合物は、個体を治療する方法に用いられる。該化合物の加水分解によって得られる薬理活性物質は、たとえば、神経系の疾病、コリン作動性欠乏、およびアセチルコリンなどの薬理活性物質の欠乏が関与する疾病または疾患などを治療することができる。
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式Ｉのビピペリジニル化合物は、２型糖尿病及び同様の症状を治療する又は予防するのに有用であることが開示されている。薬学的に許容される塩及び溶媒和物も含まれる。化合物は、Ｇタンパク質共役型レセプターＧＰＲ−１１９のアゴニストとして有用である。
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本発明は、代謝障害、特に２型真正糖尿病ならびに関連の障害の治療で有用である新規な化合物に関し、さらにはそのような化合物の製造方法およびその使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のフェニルプロピオンアミド化合物、ならびに医薬として許容可能なその塩、プロドラッグ、および溶媒和物に関し、式中、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は、本明細書に記載の通りに定義される。本発明はまた、オピオイド受容体、特にμ−オピオイド受容体の活性化に応答する障害を治療、予防、または緩和するための、式（Ｉ）の化合物の使用を対象とする。本発明の化合物は、特に疼痛の治療に有用である。
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式Ｉの尿素化合物、その立体異性体、または薬学的に受容可能な塩、および可溶性エポキシドヒドロラーゼ（ｓＥＨ）を阻害する組成物、これらの化合物および組成物を調製するための方法、ならびにこのような化合物および組成物を用いて患者を処置するための方法が開示される。これらの化合物、組成物、および方法は、高血圧症、心血管疾患、炎症性疾患、肺疾患、および糖尿病関連疾患が挙げられる、種々のｓＥＨ媒介疾患を処置するために有用である。式Ｉにおいて：Ｘは、結合、Ｃ＝Ｏ、またはＳＯ_２であり；Ｙは、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され；そしてｐは、１、２、または３に等しい整数である。

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本発明は、式（１）（式中、Ｘは水素、ＣＯＲ^１１またはＲ^１３を表し、Ｒ^１３はＣ_１−Ｃ_６アルキルを表し、Ｒ^１は、Ｃ_１−Ｃ_７アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７アルケニルまたはＣ_２−Ｃ_７アルキニルを表し、Ｒ^２、Ｒ^１１、Ｒ^１３は同一かまたは異なり、かつＣ_１−Ｃ_６アルキルまたはＣ_２−Ｃ_７アルケニルを表し、Ｒ^３〜Ｒ^８は同一かまたは異なり、かつ水素またはＣ_１−Ｃ_６アルキルを表し、但し、Ｒ^２およびＲ^３またはＲ^３およびＲ^７またはＲ^３およびＲ^５またはＲ^５およびＲ^７がさらに、それらが結合する原子と共に５員または６員単環式環を形成してもよい）の少なくとも１種類の鏡像異性的に富化された置換α，ω−アミノアルコール誘導体の含有によって特徴付けられる、昆虫およびダニ忌避剤に関する。前記薬剤を製造する方法も開示される。
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本発明は 、一般式Ｉ
【化１】


で表わされる置換されたスルホンアミド誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたスルホンアミド誘導体の、痛み、特に急性痛、内臓痛、神経障害性痛、又は慢性痛の及び炎症性痛の治療用医薬、並びに偏頭痛、糖尿病、呼吸器系疾患、炎症性腸疾患、神経系疾患、皮膚炎症、リウマチ性疾患、敗血性ショック、再かん流症候群、肥満の治療用医薬又は血管形成阻害薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）