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コリンエステラーゼを阻害する化合物
説明

コリンエステラーゼを阻害する化合物

コリンエステラーゼ活性を阻害し、加水分解して、薬理活性物質を放出する化合物。本発明化合物は、個体を治療する方法に用いられる。該化合物の加水分解によって得られる薬理活性物質は、たとえば、神経系の疾病、コリン作動性欠乏、およびアセチルコリンなどの薬理活性物質の欠乏が関与する疾病または疾患などを治療することができる。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I)または(II):

(I)
または

(II)
[式中、
Qは第1表に記載の式から選ばれる;
R1は、水素、非置換アルキル、置換アルキル、非置換アラルキル、置換アラルキル、非置換ヘテロアルキルおよび置換ヘテロアルキルから選ばれるか、またはR1は不在である;
R3、R4およびR5はそれぞれ独立して、非置換アルキルおよび水素から選ばれる]
で示される化合物または医薬的に許容しうる塩。
【請求項2】
化合物が、式(I)の化合物である請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
化合物が、式(II)の化合物である請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
少なくとも1つのR3、R4およびR5が非置換アルキルである請求項1〜3に記載の化合物。
【請求項5】
少なくとも2つのR3、R4およびR5が非置換アルキルである請求項4に記載の化合物。
【請求項6】
R1が不在である請求項1〜5に記載の化合物。
【請求項7】
R1が、水素、置換および非置換アルキルから選ばれる請求項1〜5に記載の化合物。
【請求項8】
R1が、メチル、水素、エチル、ブチル、イソプロピル、プロピルおよびt-ブチルから選ばれる請求項1〜5または7に記載の化合物。
【請求項9】
R1が、非置換アルキルである請求項1〜5または7に記載の化合物。
【請求項10】
R1が、分枝アルキルである請求項9に記載の化合物。
【請求項11】
R1が、メチルである請求項9に記載の化合物。
【請求項12】
R1が、水素またはメチルである請求項8に記載の化合物。
【請求項13】
Qが、P、S、R、Z、Y、SS、JJJ、YY、EEE、UU、AA、FFF、CCC、U、T、X、V、P、Q’、U、BB、CC、DD、SSS、TTT、MM、UUおよびXXから選ばれる請求項1〜12のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項14】
Qが、X、V、P、Q’、U、R、S、Y、T、Z、AA、BB、CC、DD、SSS、TTT、MM、UUおよびXXから選ばれる請求項1〜12のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項15】
化合物2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30および31から選ばれる化合物。
【請求項16】
Qが、X、V、P、Q’、U、R、S、Y、T、Z、AA、BB、CC、DD、SSS、TTT、MM、UUおよびXXから選ばれる請求項1に記載の化合物。
【請求項17】
請求項1〜16のいずれか1つに記載の化合物またはその医薬的に許容しうる塩を含む医薬組成物。
【請求項18】
アセチルコリンエステラーゼ活性に関連する個体の疾病の治療のための薬剤の製造における、アセチルコリンエステラーゼを阻害する請求項1〜17のいずれか1つに記載の化合物の使用。
【請求項19】
中枢神経系疾患、末梢神経系疾患および自律神経系疾患から選ばれるアセチルコリンエステラーゼ活性に関連する個体の疾病の治療のための薬剤の製造における、請求項1〜17のいずれか1つに記載の化合物の使用。
【請求項20】
中枢神経系疾患が、パーキンソン病、記憶障害および認知障害から選ばれる請求項19に記載の使用。
【請求項21】
疾病がアルツハイマー病、加齢性記憶喪失、記憶固定における障害、短期記憶における障害、軽度認知障害および多発性硬化症から選ばれ、記憶障害がアセチルコリンエステラーゼ活性に関連する疾病を有するヒトにおける記憶障害である請求項20に記載の使用。
【請求項22】
個体のアセチルコリンを増加させるための薬剤の製造における、コリンエステラーゼを阻害することによってアセチルコリンを増加させる請求項1〜17のいずれか1つに記載の化合物の使用。
【請求項23】
個体のコリン作動性欠乏を治療するための薬剤の製造における、コリンエステラーゼを阻害することによって個体のコリン作動性欠乏を治療する請求項1〜17のいずれか1つに記載の化合物の使用。
【請求項24】
コリン作動性欠乏が、アルツハイマー病である請求項23に記載の使用。
【請求項25】
個体の記憶障害を治療するための薬剤の製造における、コリンエステラーゼを阻害することによって個体の記憶障害を治療する請求項1〜17のいずれか1つに記載の化合物の使用。
【請求項26】
個体の記憶障害が、記憶固定における障害、長期記憶における障害および短期記憶における障害から選ばれる請求項25に記載の使用。
【請求項27】
記憶障害が、アルツハイマー病、加齢性記憶喪失、軽度認知障害および多発性硬化症から選ばれる疾病に関連する請求項26に記載の使用。
【請求項28】
個体のアセチルコリンエステラーゼ活性に関連する疾病を治療するための薬剤の製造における請求項1〜17のいずれか1つに記載の化合物の使用であって、疾病が、胃内容排出遅延、注意欠陥多動性障害(ADHD)、恐怖症、睡眠障害、脳卒中、精神障害、痛み、抗コリン薬過剰摂取、タバコ依存、パーキンソン病、記憶障害および認知障害から選ばれる神経系疾患である使用。
【請求項29】
個体のアセチルコリンエステラーゼ活性に関連する疾病を治療するための薬剤の製造における請求項1〜17のいずれか1つに記載の化合物の使用であって、疾病が、緑内障、腫瘍性疾病、胃内容排出遅延、注意欠陥多動性障害(ADHD)、恐怖症、脳卒中、多発性硬化症、睡眠障害、精神障害、痛み、抗コリン薬過剰摂取、タバコ依存、心血管疾患、細菌感染、メニエール病、ウイルス感染、アレルギーおよび痙攣から選ばれる神経系疾患である使用。
【請求項30】
個体のアセチルコリンエステラーゼ活性に関連する疾病を治療するための薬剤の製造における請求項1〜17のいずれか1つに記載の化合物の使用であって、疾病が、胃内容排出遅延、注意欠陥多動性障害(ADHD)、恐怖症、睡眠障害、脳卒中、精神障害、痛み、抗コリン薬過剰摂取およびタバコ依存から選ばれる使用。
【請求項31】
個体のアセチルコリンエステラーゼ活性に関連する疾病を治療するための薬剤の製造における請求項1〜17のいずれか1つに記載の化合物の使用であって、疾病が、抗コリン薬過剰摂取である使用。
【請求項32】
個体が、ヒトである請求項18〜31のいずれか1つに記載の使用。

【図1】
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【公表番号】特表2010−518010(P2010−518010A)
【公表日】平成22年5月27日(2010.5.27)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2009−548336(P2009−548336)
【出願日】平成20年2月4日(2008.2.4)
【国際出願番号】PCT/US2008/001516
【国際公開番号】WO2008/097546
【国際公開日】平成20年8月14日(2008.8.14)
【出願人】(508169111)コルシド・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (2)
【氏名又は名称原語表記】CoLucid Pharmaceuticals, Inc.
【Fターム(参考)】