【課題】新規動脈硬化症治療剤の提供。
【解決手段】ニトロソニフェジピン、および、ニトロソ−ニソルジピン、ニトロソ−ニモジピン、ニトロソ−ニカルジピン、ニトロソ−ニトレンジピンニトロソニフェジピン等のニトロソニフェジピン誘導体を有効成分とする動脈硬化症治療剤。動脈硬化の進展に大きな影響を与えるマクロファージの動脈内への浸潤を抑制でき、動脈血管の平滑筋中膜の肥厚と線維化を抑制。これにより、動脈硬化の諸症状を改善し、動脈硬化に関連する疾患の予防又は治療剤として有用。 （もっと読む）

【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているＮＯ放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。


［式中、ａは０を表し、ＢはＳ−Ｓを表し、ＡおよびＡ^１は独立して（ＣＨ_２）_ｄを表し、ｄは１〜４であり、Ｄ^１は、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ_２Ｈ等を含んでなる治療薬を表し、Ｄ^２は独立してＤ^１、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、ＥはＣＨ_２または結合を表し、Ｌ^１およびＬ^２は独立して結合、Ｏ、Ｓ等を表す。］ （もっと読む）

本発明は、超音波技術による、ベニジピン塩酸塩((±)−(Ｒ＊)−１，４−ジヒドロ−２，６−ジメチル−４−(３−ニトロフェニル)−３，５−ピリジンジカルボン酸塩[(Ｒ＊)−１−ベンジル−３−ピペリジンアルコールエステル])のナノ粒子を調製する方法とその調製方法とに関する。 （もっと読む）

本発明は、様々な新規多形形態のマニジピン及びその医薬として許容し得る塩に関する。本発明はまた、該多形形態のマニジピン及びその医薬として許容し得る塩の製造方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は新たな分類のヘテロ環式化合物およびその医薬的に許容される塩、その製造方法、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＡＧＥ（終末糖化産物)の形成および蓄積により起こる疾患の治療におけるそれらに使用に関連する。本発明の化合物は、神経障害、腎障害、微小血管障害、高血圧、心不全、網膜症、アテローム動脈硬化症、アルツハイマー病および皮膚科障害といったＡＧＥの形成および蓄積により起こる糖尿病性および加齢性の合併症の治療に有用である。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）をもつ、２，６‐ジメチル‐１，４‐ジヒドロピリジン‐３，５‐ジカルボン酸エステルタイプの新規の化合物であって、該式において、Ｒは、メチルあるいはエチルである低級アルキル基であり、Ｒ₁とＲ₂は、カルボン酸ナトリウム‐メチルエステルであり、該新規の化合物は、５‐フルオロウラシルとの組合せで相乗的な細胞毒性効果をもつものである。
【化１】

（もっと読む）

【課題】アムロジピン又はその塩の安定性を向上させたフィルム製剤を提供すること。
【解決手段】本発明のフィルム製剤は、コーティング層からなる一対の最外層と、該最外層に挟持された少なくとも１つの薬物層とを備え、薬物層がアムロジピン又は及びその塩と、ポリビニルピロリドンと、グリセリンと、フィルム形成剤とを含有することを特徴とするものである。 （もっと読む）

【課題】さらなる精製操作なしで薬剤における活性化合物として直接用いられるべきニフェジピンを得ることを可能にする、高純度及び高収率でそして同時に短い反応時間でニフェジピンを製造するための新規方法の提供。
【解決手段】溶媒としての少なくとも１種の（Ｃ２−Ｃ３）アルカノール中において２−（２−ニトロベンジリデン）アセト酢酸メチルを、３−アミノクロトン酸メチルと反応させることを含んでなり、該反応を加圧下に７０〜１１０℃の温度で行うことを特徴とするニフェジピンの製造法。好ましくは７５〜９５℃の温度、特に好ましくは約８５℃においてメタノール中で反応を行う。 （もっと読む）

ジヒドロピリジン類カルシウム拮抗剤化合物及びその調製方法と医薬用途は、具体的には一般式(I)、(II)の化合物及びその薬用塩の調製方法とそれらの心血管疾病治療における応用に関し、Rは₁置換の或いは無置換の複素環、芳香環或いはアラルキルを表し、置換基はC₁-C₄アルキル基、C₁-C₄アルコキシ基、ハロゲン、シアノ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、メチルチオ基、ナイトロ基、アミノ基、ヒドロキシで、R₂はC₁-C₈アルキルを表し、R₃とR₄は同一或いは非同一で、それぞれ独立して水素、ハロゲン、シアノ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、メチルチオ基、ナイトロ基、アミノ基、或いはC₁-C₄アルキル基、C₁-C₄アルコキシ基、C₁-C₄アルケニル基、C₁-C₄アルキニル基を表し、R₅とR₆は同一或いは非同一で、C₁-C₄アルキルを表し、XはO、S或いは単結合を表し、m=0-6、n=1-6で、しかもm とnは同一或いは非同一である。
【化５】
（もっと読む）

本発明は構造：を有するジヒドロピリジン鉱質コルチコイド受容体調節化合物および心血管現象の治療におけるこれらの使用に関する。

（もっと読む）

【課題】現在使用中のニフェジピン含有錠剤に比し小型化しながら、ニフェジピンの溶出特性やバイオアベイラビリティが変らない除放性ニフェジピン含有錠剤を提供する。
【解決手段】（Ａ）ニフェジピン及び親水性ゲル形成性高分子物質を含有するニフェジピンの溶出が遅延化された芯部と、
（Ｂ）外殻部全重量に基いて（ｉ）（イ）ニフェジピンと（ロ）ｐＨ非依存性の水不溶性高分子よりなる崩壊抑制作用物質とを合算して８〜２２重量％、および（ｉｉ）セルロース誘導体及びポリビニルアルコールから選ばれる親水性ゲル形成性高分子物質を７６〜９５重量％含有する該芯部上に形成される外殻部とからなり、直径が７．５〜８．５ｍｍであり且つ厚さが４.５〜５．２ｍｍであって、該錠剤からのニフェジピンの溶出率が特定の範囲に調整されたニフェジピン含有有核錠剤。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病（ＡＤ）などの脳アミロイド形成疾患に苦しむ動物またはヒトにおいて、ジヒドロピリジン化合物であるニルバジピンの（Ｒ）−エナンチオマー、別名（−）−ニルバジピンの治療上の有効量を該動物または該ヒトに投与することによって、Ａβ沈着、Ａβ神経毒性およびミクログリオーシスを減少させる方法を提供する。さらに、外傷性脳損傷に苦しむ動物またはヒトにおいて、外傷性脳損傷後に（−）−ニルバジピンを投与し、その後所定の期間にわたって治療を継続することによって、Ａβ沈着、Ａβ神経毒性およびミクログリオーシスのリスクを減少させる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明はフタロイルアムロジピンのアセトン溶媒和物、アムロジピンの合成におけるその使用、ならびにフタロイルアムロジピンをアセトンに溶解させることおよびその混合物を冷却することを含むその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は高光学純度Ｓ−（−）−アムロジピンまたはその塩を製造するための新規な方法及びそれに用いる中間体化合物を提供する。 （もっと読む）

コリンエステラーゼ活性を阻害し、加水分解して、薬理活性物質を放出する化合物。本発明化合物は、個体を治療する方法に用いられる。該化合物の加水分解によって得られる薬理活性物質は、たとえば、神経系の疾病、コリン作動性欠乏、およびアセチルコリンなどの薬理活性物質の欠乏が関与する疾病または疾患などを治療することができる。
（もっと読む）

本明細書は高血圧の治療に極めて有効なレルカニジピン塩酸塩（lercanidipine hydrochloride）の新規な製造方法を開示する。
方法は、２，６−ジメチル−５−メトキシカルボニル−４−（３−ニトロフェニル）−１，４−ジヒドロピリジン−３−カルボン酸を置換クロロホスフェート誘導体と反応させて置換ホスフォノエステル誘導体を得ること、及び置換ホスフォノエステル誘導体を２，Ｎ−ジメチル−Ｎ−（３，３−ジフェニルプロピル）−１−アミノ−２−プロパノールと反応させる工程を含む。この製造方法によれば、副産物が殆ど形成されないので、従来の方法と比較すると収率が改善される。また、この方法は単純なレルカニジピンの単離及び精製工程を含んでいるので、高い品質の生成物を実現できる。さらに、この方法は、低い製造コスト、廃棄物が殆どない環境にやさしい方法及び大量工業生産への適用性という長所を有している。 （もっと読む）

本発明は、たんぱく質チロシンキナーゼ阻害活性を有する式（Ｉ）の新規なジヒドロピリジン誘導体、それらの製造方法、及びｃ−Ｍｅｔ−媒介化疾患又はｃ−Ｍｅｔ−媒介化状態を治療するためのそれらの使用を提供する。
（もっと読む）

【課題】嚥下困難な高齢者にも服用しやすく、ベシル酸アムロジピンの苦味が隠蔽された医薬組成物を提供すること。
【解決手段】ベシル酸アムロジピン単独又はベシル酸アムロジピンと賦形剤との混合物が水不溶性高分子、腸溶性高分子、胃溶性高分子からなる群の１種または２種以上を含有する被覆剤により被覆されている組成物であって、被覆剤がベシル酸アムロジピン１重量部に対し０．５〜１．５重量部である組成物。 （もっと読む）

結晶性Ｓ−（−）−アムロジピンアジピン酸塩無水物およびその製造方法を開示する。本発明の結晶性Ｓ−（−）−アムロジピンアジピン酸塩無水物は、非吸湿性、溶解度、熱安定性および光安定性などの優れた物理・化学的性質を有し、製剤加工性および長期間保管安定性にも優れる。
（もっと読む）

ラセミアムロジピンからのＳ−（−）−アムロジピンの分離方法を開示する。この分離方法は、低価格のＬ−酒石酸を光学分割剤として用い、ジメチルアセトアミド（ＤＭＡＣ）を溶媒として用いて、ラセミアムロジピンからＳ−（−）−アムロジピンを高収率と満足すべき鏡像体過剰率で分離することにより、経済的であり且つ光学異性体の大量生産に適する。 （もっと読む）