説明

ヒストンデアセチラーゼ阻害剤としてのヒドロキサム酸及びこれを含有する医薬組成物

ヒストンデアセチラーゼ
(HDAC)阻害活性を有する式(I)の構造の化合物について、述べる。この化合物は、ヒドロキサム酸を有するとともに、キレーターとしての亜鉛と、リンカーに接続された芳香核とを有するという、化学的特徴を有し、このリンカーには、二環芳香系、又はピペリジノ環が存在する。


Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298

【特許請求の範囲】
【請求項1】
一般式(I)
【化1】


の化合物であって、
vは、0、1、2であり、
Bは、結合、又は、−O−、−NR−、−CO−、−NR−CO−、−O−CO−、−SO−、−NR−SO−からなる群から選択され、又は下記の構造
【化2】


のいずれかひとつを示し、
ここで、nは、0、1、2であり、
は、H、又はC1〜3のアルキルであり、
は、H、又はC1〜3のアルキル、C1〜3のアシル、若しくは、安息香酸、フェニル酢酸、ベンゾチオフェンカルボン酸、インドールカルボン酸のいずれかの酸のひとつに由来するアシルからなる群から選択され、
は、H、又はC1〜3のアルキルを示し、又は
及びRは、窒素原子と共に結合し、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルフォリン、チオモルフォリンから選択される5又は6員の複素環を示し、
は、H、又は−C1〜6のアルキル、−C1〜6のアルキレン−Wからなる群から選択され、ここで、Wは、−OR、−SR、−CONR、−NR、−OCOR、−NRCOR、グアニジンから選択され、
及びRは、独立に、H、又はC1〜3のアルキルを示し、又はR及びRは、窒素原子と共に結合して、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルフォリン、チオモルフォリンから選択される5又は6員の複素環を示し、
は、水素、C1〜3のアルキル、Arからなる群から選択され、
ここで、Arは、フェニル、ナフチル、ピリジン、キノリン、インドール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェンから選択される芳香族基からなる群から選択され、且つ3つの置換基を限度に、C1〜3のアルキル、OR、SR、NR10、N(R)COR10、NO、CN、F、Cl、Br、−CF、COOR、CONR10、CHNR10、N(R)SO10、CHOR、SOH、CHSOHから独立に選択された置換基で可能に置換され、
は、H、C1〜3のアルキル、−(CH−NR1011、ピロリジンから選択される置換基であり、
10及びR11は、独立に、H、及びC1〜3のアルキルから選択される置換基であり、
qは、2又は3であり、
は、H、及びC1〜3のアルキルからなる群から選択され、又は
及びRは、窒素原子とともに結合して、ピロリジン又はピペリジンからなる群から選択される複素環を示し、
は、前記の複素環の任意の炭素原子に結合した置換基を示し、−(CH−型のアルキリデンであって、各炭素は、1つ若しくは2つのメチル基で可能に置換され、mは、1、2、3、4、5である、アルキリデン、又は−(CH−CH=CH−(CH−、−(CH−CH=CH−(CH−CH=CH−(CH−から選択されるアルケンであって、各Cは、1つ以上のメチル基で可能に置換され、e、f、g、h及びlは、独立に、0、1、2、3若しくは4である、アルケンからなる群から選択され、
は、結合、又は−(CH−、−(CH−CH=CH−、−(CH−T−(CH−、−(CH−CO−、−(CH−CH=CH−CO−、−CO−T−(CH−、−(CH−T−CO−から選択される置換基を示し、各置換基は、1つ又は2つのメチル基で炭素が可能に置換され、p及びzは、独立に、0、1、2、3又は4であり、Tは、−O−、−S−、−NR−から選択され、
Arは、フェニル、ピリジル、フリル、ピリミジル、ピラジル、ピペラジル、トリアゾリル、テトラゾリル、ビフェニル、イミダゾリル、ナフチル、キノリン、イソキノリン、ジフェニル−メチル、ベンゾフリル、ジヒドロベンゾフリル、ベンゾチエニル、インドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、オキサゾリル−フェニル、チオジアゾリル−フェニル、ピリジル−フェニル、ピラゾリル−フェニル、チアゾリル−フェニル、フリル−フェニル、チエニル−フェニル、ベンジルオキシ−フェニル、テトラゾリル−フェニル、フェニル−オキサゾリル、フェニル−ピラゾリル−、フェニル−チアゾリル、フェニル−チアジアゾリル、フェニル−イソチアゾリル、フェニル−オキサジアゾリル、フェニル−イソキサゾリル、フェニル−オキサジアゾリル、フェニル−イソキサゾリル、フェニル−イミダゾリル、フェニル−トリアゾリル、フェニル−フリル、フェニル−チオフェニル、フェニル−ピロリル、フェニル−ピロリジル、インダニル、フルオレニル、ベンゾピラニル、ジヒドロベンゾピラニル、ベンゾジオキソリル、フェノキシ−フェニル、ベンゾキサジニル、ジヒドロベンゾキサジニルの芳香族系に由来する置換基を示し、各置換基は、C1〜3のアルキル、OR、SR、NR10、N(R)COR10、NO、CN、F、Cl、Br、−CF、SCF、COOR、CONR10、−(CH−NR10、N(R)SO10、CHOR、SOH、CHSOHの基の3つを限度に可能に置換され、ここで、Rは、H、C1〜4のアルキル、−(CH−NR1011、ピロリジンから選択される置換基であり、
10及びR11は、独立に、H、及びC1〜3のアルキルから選択され、
qは、1、2又は3であり、又は
Ar−L−Bは、結合して、下記からなる群から選択され、
【化3】


ここで、R12は、H、C1〜3のアルキル、又はC1〜3のアシルを示し、
Arは、ベンジルから選択される芳香族、又は安息香酸、フェニル酢酸、若しくはベンゾチオフェン−カルボン酸に由来するアシル基であり、
芳香族の部分は、C1〜3のアルキル、OR、SR、NR10、N(R)COR10、NO、CN、F、Cl、Br、−CF、−SCF、COOR、CONR10、−(CH−NR10、N(R)SO10、CHOR、SOH、CHSOHから独立して選択された3つ以下の置換基で置換されてもよく、ここで、Rは、H、C1〜4のアルキル、−(CH−NR1011、ピロリジンから選択される置換基であり、
10及びR11は、独立に、H、及びC1〜3のアルキルであり、
qは、1、2又は3であり;
一般式(IV)及び(V)
【化4】


の相対的なプロドラッグであって、
ここで、Rxは、Ac、COEt、CO−nPr、CO−iPr、CO−tBu、ベンゾイル、pNOベンゾイル、CH、Et、nPr、iPr、tBu、ベンジル、テトラヒドロピラニルであり、
Ry及びRzは、独立に、H、又はC1〜3のアルキルを示し、
Bが、−NR−CO−又は−NR−SO−から選択されると共に、
が、−(CH−CO−又は−(CH−CH=CH−CO−から選択されるものを除き、
エナンチオマー及び/又はジアステレオ異性体などの可能な光学異性体、及びラセミ体や種々の比率のこれら可能な混合物、並びにその無機又は有機塩であることを特徴とする化合物。
【請求項2】
一般式(II)
【化5】


の化合物であって、
ここで、vは、1であり、
Bは、結合、又は、−O−、−NR−CO−、−O−CO−、−SO−、−NR−SO−からなる群から選択され、又は下記の構造
【化6】


のいずれかを示し、
ここで、nは、0、1又は2であり、
は、H、又はC1〜3のアルキルであり、
は、H、又はC1〜3のアルキル、C1〜3のアシル、若しくは、安息香酸、フェニル酢酸、ベンゾチオフェンカルボン酸、インドールカルボン酸のいずれかの酸のひとつに由来するアシルからなる群から選択され、
は、H、又はC1〜3のアルキルを示し、又は
及びRは、窒素原子とともに結合して、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルフォリン、チオモルフォリンから選択される5又は6員の複素環を示し、
は、H、又は−C1〜6のアルキル、−C1〜6のアルキレン−Wを示し、ここで、Wは、−OR、−SR、−CONR、−NR、−OCOR、−NRCOR、グアニジンから選択され、
及びRは、独立に、H、又はC1〜3のアルキルを示し、又はR及びRは、窒素原子とともに結合して、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルフォリン、チオモルフォリンから選択される5又は6員の複素環を示し、
は、水素、C1〜3のアルキル、Arからなる群から選択され、ここで、Arは、フェニル、ナフチル、ピリジン、キノリン、インドール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェンから選択される芳香族基であり、C1〜3のアルキル、OR、SR、NR10、N(R)COR10、NO、CN、F、Cl、Br、−CF、COOR、CONR10、CHNR10、N(R)SO10、CHOR、SOH、CHSOHから独立に選択された3つ以下の置換基で可能に置換されてもよく、ここで、Rは、H、C1〜3のアルキル、−(CH−NR1011、ピロリジンから選択される置換基であり、R10及びR11は、独立に、H、及びC1〜3のアルキルから選択される置換基であり、qは、2又は3であり、
は、H、及びC1〜3のアルキルを示し、又は
及びRは、窒素原子とともに結合して、ピロリジン又はピペリジンからなる群から選択される複素環を示し、
は、−(CH)m−型のアルキリデンであって、各炭素は、1つ若しくは2つのメチル基で可能に置換され、mは、1、2、3である、アルキリデンからなる群から選択され、
は、結合、又は−(CH−、−(CH−CH=CH−、−(CH−T−(CH−、−(CH−CO−、−(CH−CH=CH−CO−、−CO−T−(CH−、−(CH−T−CO−から選択される置換基であって、各置換基は、1つ又は2つのメチル基で炭素が可能に置換され、p及びzは、独立に、0、1、2、3又は4であり、Tは、−O−、−S−、−NR−から選択され、
Arは、フェニル、ピリジル、フリル、ピリミジル、ピラジル、ピペラジル、トリアゾリル、テトラゾリル、ビフェニル、イミダゾリル、ナフチル、キノリン、イソキノリン、ジフェニル−メチル、ベンゾフリル、ジヒドロベンゾフリル、ベンゾチエニル、インドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンゾイソキサゾリル、オキサゾリル−フェニル、チオジアゾリル−フェニル、ピリジル−フェニル、ピラゾリル−フェニル、チアゾリル−フェニル、フリル−フェニル、チエニル−フェニル、ベンジルオキシ−フェニル、テトラゾリル−フェニル、フェニル−オキサゾリル、フェニル−ピラゾリル−、フェニル−チアゾリル、フェニル−チアジアゾリル、フェニル−イソチアゾリル、フェニル−オキサジアゾリル、フェニル−イソキサゾリル、フェニル−イミダゾリル、フェニル−トリアゾリル、フェニル−フリル、フェニル−チオフェニル、フェニル−ピロリル、フェニル−ピロリジル、インダニル、フルオレニル、ベンゾピラニル、ジヒドロベンゾピラニル、ベンゾジオキソリル、フェノキシ−フェニル、ベンゾキサジニル、ジヒドロベンゾキサジニルの芳香族系に由来する置換基を示し、各置換基は、C1〜3のアルキル、OR、SR、NR10、N(R)COR10、NO、CN、F、Cl、Br、−CF、SCF、COOR、CONR10、−(CH−NR10、N(R)SO10、CHOR、SOH、CHSOHから独立に選択された3つ以下の置換基で可能に置換されてもよく、
ここで、Rは、H、C1〜4のアルキル、−(CH−NR1011、ピロリジンからなる群から選択され、
10及びR11は、独立に、H、及びC1〜3のアルキルから選択され、
qは、1、2又は3であり、又は
Ar−L−Bは、結合して、下記からなる置換基
【化7】


から選択されてもよく、
ここで、R12は、H、C1〜3のアルキル、又はC1〜3のアシルを示し、
Arは、ベンジルから選択される芳香族、又は安息香酸、フェニル酢酸、若しくはベンゾチオフェン−カルボン酸に由来するアシル基であり、
芳香族の部分は、C1〜3のアルキル、OR、SR、NR10、N(R)COR10、NO、CN、F、Cl、Br、−CF、−SCF、COOR、CONR10、−(CH−NR10、N(R)SO10、CHOR、SOH、CHSOHから独立に選択された3つ以下の置換基で置換されてもよく、ここで、Rは、H、C1〜4のアルキル、−(CH−NR1011、ピロリジンからなる群から選択され、R10及びR11は、独立に、H、及びC1〜3のアルキルから選択された置換基であり、qは、1、2又は3であり;
一般式(III)及び(IV)
【化8】


の相対的なプロドラッグであって、
ここで、Rxは、Ac、COEt、CO−nPr、CO−iPr、CO−tBu、ベンゾイル、pNOベンゾイル、CH、Et、nPr、iPr、tBu、ベンジル、テトラヒドロピラニルであり、
Ry及びRzは、独立に、H、又はC1〜3のアルキルを示し、
Bが、−NR−CO−又は−NR−SO−から選択されると共に、
が、−(CH−CO−又は−(CH−CH=CH−CO−から選択されるものを除き、
エナンチオマー及び/又はジアステレオ異性体などの可能な光学異性体、及びラセミ体や種々の比率のこれら可能な混合物、並びにその無機又は有機塩であることを特徴とする請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
vは、1であり、
Bは、結合、又は−CO−、−NR−CO−、−O−CO−からなる群から選択され、又は下記の構造
【化9】


のいずれかを示し、
ここで、nは、0、1であり、
は、H、又はC1〜3のアルキルであり、
は、H、又はC1〜3のアルキル、C1〜3のアシルからなる群から選択され、
は、H、又はC1〜3のアルキルを示し、
は、H、又は−C1〜6のアルキレン−Wを示し、
Wは、−OR、−NRからなる群から選択され、
及びRは、独立に、H、又はC1〜3のアルキルを示し、
は、H、及びC1〜3のアルキルを示し、
は、−(CH−型のアルキリデンであって、各炭素は、1つ又は2つのメチル基で可能に置換され、mは、2、3である、アルキリデンからなる群から選択され、
は、結合、又は−(CH−、−(CH−CH=CH−、−(CH−T−(CH−、−(CH−CO−、−CO−T−(CH−、−(CH−T−CO−からなる群から選択され、各置換基は、1つ又は2つのメチル基で炭素が可能に置換され、p及びzは、独立に、0、1、2、3であり、Tは、−O−、−S−、−NR−から選択され、
Arは、フェニル、ピリジル、フリル、トリアゾリル、ビフェニル、ナフチル、キノリン、イソキノリン、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、インドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、オキサゾリル−フェニル、チオジアゾリル−フェニル、ピリジル−フェニル、ピラゾリル−フェニル、チアゾリル−フェニル、フリル−フェニル、チエニル−フェニル、ベンジルオキシ−フェニル、テトラゾリル−フェニル、フェニル−オキサゾリル、フェニル−ピラゾリル−、フェニル−チアゾリル、フェニル−チアジアゾリル、フェニル−イソチアゾリル、インダニル、フルオレニル、ベンゾジオキソリル、フェノキシ−フェニルの芳香族系に由来する置換基を示し、各置換基は、C1〜3のアルキル、OR、NR10、N(R)COR10、CN、F、Cl、Br、−CF、SCF、−(CH−NR10から独立に選択された基の2つを限度に可能に置換され、ここで、Rは、H、C1〜4のアルキルから選択される置換基であり、R10及びR11は、独立に、H、及びC1〜3のアルキルから選択される置換基であり、qは、2又は3であり、又は
Ar−L−Bは、結合して、下記からなる群から選択され、
【化10】


ここで、R12は、H、C1〜3のアルキルを示し、
Arは、ベンジルから選択される芳香族、又は安息香酸、フェニル酢酸、若しくはベンゾチオフェン−カルボン酸に由来するアシル基であり、
芳香族の部分は、C1〜3のアルキル、OR、NR10、N(R)COR10、CN、F、Cl、Br、−CF、−SCF、−(CH−NR10から独立に選択された3つの置換基で置換されてもよく、Rは、H、C1〜4のアルキルからなる群から選択され、R10及びR11は、独立に、H、及びC1〜3のアルキルから選択された置換基であり、qは、2又は3であり、
Bが、−NR−CO−から選択されると共に、
が、−(CH−CO−から選択されるものを除くことを特徴とする請求項2に記載の化合物。
【請求項4】
(001)4−[1−(2−クロロ−ベンゼンスルフォニル)−ピペリジン−4−イル]−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(002)N−ヒドロキシ−4−[1−(4−メチル−ナフタレン−2−スルフォニル)−ピペリジン−4−イル]−ブチルアミド;
(003)N−ヒドロキシ−4−[1−(ナフタレン−2−カルボニル)−ピペリジン−4−イル]−ブチルアミド;
(004)N−ヒドロキシ−4−[1−(ナフタレン−1−カルボニル)−ピペリジン−4−イル]−ブチルアミド;
(005)N−ヒドロキシ−4−[1−(2−ナフタレン−1−イル−アセチル)−ピペリジン−4−イル]−ブチルアミド;
(006)N−ヒドロキシ−4−[1−(1−ナフタレン−1−イル−アセチル)−ピペリジン−4−イル]−ブチルアミド;
(007)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸ベンジルアミド;
(008)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸フェニルアミド;
(009)N−ヒドロキシ−4−[1−(ナフタレン−2−スルフォニル)−ピペリジン−4−イル]−ブチルアミド;
(010)N−ヒドロキシ−4−[1−(ナフタレン−1−スルフォニル)−ピペリジン−4−イル]−ブチルアミド
(011)N−{3−[4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボニル]−フェニル}−ベンズアミド;
(012)4−[1−(ベンゾフラン−2−カルボニル)−ピペリジン−4−イル]−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(013)N−ヒドロキシ−4−[1−(6−メトキシ−ナフタレン−2−カルボニル)−ピペリジン−4−イル]−ブチルアミド;
(014)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(3−フルオロ−フェニル)−アミド;
(015)N−ヒドロキシ−4−[1−(2−メチル−ナフタレン−1−カルボニル)−ピペリジン−4−イル]−ブチルアミド;
(016)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(4−ブロモ−フェニル)−アミド;
(017)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(4−クロロ−フェニル)−アミド;
(018)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(3−クロロ−フェニル)−アミド;
(019)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(3−クロロ−フェニル)−アミド;
(020)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(4−メトキシ−フェニル)−アミド
(021)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(3−メトキシ−フェニル)−アミド;
(022)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸p−トリルアミド;
(023)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸o−トリルアミド;
(024)4−[1−(ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボニル)−ピペリジン−4−イル]−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(025)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(3−フルオロ−フェニル)−アミド;
(026)4−[1−(ベンジルオキシカルボニル)−ピペリジン−4−イル]−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(027)N−ヒドロキシ−4−[1−(3−フェニル−アクリロイル)−ピペリジン−4−イル]−ブチルアミド;
(028)N−ヒドロキシ−4−[1−(1−メチル−1H−インドール−3−カルボニル)−ピペリジン−4−イル]−ブチルアミド;
(029)N−ヒドロキシ−4−[1−(4−フェニル−ブチリル)−ピペリジン−4−イル]−ブチルアミド;
(030)N−ヒドロキシ−4−[1−(2−1H−インドール−3−イル−アセチル)−ピペリジン−4−イル]−ブチルアミド
(031)N−ヒドロキシ−4−{1−[2−(5−メチル−2−フェニル−オキサゾール−4−イル)−アセチル]−ピペリジン−4−イル}−ブチルアミド;
(032)N−ヒドロキシ−4−{1−[2−(2−フェニル−チアゾール−4−イル)−アセチル]−ピペリジン−4−イル}−ブチルアミド;
(033)4−[1−(2−ベンゾ[d]イソオキサゾール−3−イル−アセチル)−ピペリジン−4−イル]−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(034)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸4−クロロ−ベンジルアミド;
(035)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸1−ナフチルアミド;
(036)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸2−ナフチルアミド;
(037)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(2−メトキシ−フェニル)−アミド;
(038)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(2−クロロ−フェニル)−アミド;
(039)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸3−クロロ−ベンジルアミド;
(040)4−[1−(2−(S)−アミノ−3−フェニル−プロピオニル)−ピペリジン−4−イル]−N−ヒドロキシ−ブチルアミド(041)4−[1−(2−(R)−アミノ−3−フェニル−プロピオニル)−ピペリジン−4−イル]−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(042)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸2−メトキシ−ベンジルアミド;
(043)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸3−メトキシ−ベンジルアミド;
(044)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸4−メトキシ−ベンジルアミド;
(045)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸2−フルオロ−ベンジルアミド;
(046)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸3−フルオロ−ベンジルアミド;
(047)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸2−クロロ−ベンジルアミド;
(048)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(4−メチルアミノ−フェニル)−アミド;
(049)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(4−アミノ−フェニル)−アミド;
(050)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸2−メチル−ベンジルアミド;
(051)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸3−メチル−ベンジルアミド;
(052)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸4−メチル−ベンジルアミド;
(053)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(ピリジン−4−イルメチル)−アミド;
(054)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(ナフタレン−1−イルメチル)−アミド;
(055)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(ナフタレン−2−イルメチル)−アミド;
(056)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(ビフェニル−4−イルメチル)−アミド;
(057)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸4−フェノキシ−ベンジルアミド;
(058)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸フェネチル−アミド;
(059)6−{[ベンジル−(2−ヒドロキシ−エチル)−アミノ]−メチル}−7−フルオロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸ヒドロキシアミド;
(060)4−{1−[2−アミノ−3−(4−クロロ−フェニル)−プロピオニル]−ピペリジン−4−イル}−N−ヒドロキシ−ブチルアミド
(061)4−{1−[2−アミノ−3−(3−クロロ−フェニル)−プロピオニル]−ピペリジン−4−イル}−N−ヒドロキシ−ブチルアミド
MF C1826ClN,MW:367.87;
(062)4−{1−[2−(R)−アミノ−3−(3,4−ジクロロ−フェニル)−プロピオニル]−ピペリジン−4−イル}−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(063)4−{1−[2−(R)−アミノ−3−(4−メトキシ−フェニル)−プロピオニル]−ピペリジン−4−イル}−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(064)4−[1−(2−(R)−アミノ−2−メチル−3−フェニル−プロピオニル)−ピペリジン−4−イル]−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(065)4−{1−[2−(R)−アミノ−3−(1H−インドール−3−イル)−プロピオニル]−ピペリジン−4−イル}−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(066)4−{1−[2−(S)−アミノ−3−(1H−インドール−3−イル)−プロピオニル]−ピペリジン−4−イル}−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(067)4−[1−(2−(R)−アミノ−3−ベンジルオキシ−プロピオニル)−ピペリジン−4−イル]−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(068)4−{1−[2−(R)−アミノ−3−(4−tert−ブトキシ−フェニル)−プロピオニル]−ピペリジン−4−イル}−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(069)4−[1−(2−(R)−アミノ−3−ベンジルスルファニル−プロピオニル)−ピペリジン−4−イル]−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(070)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸ピリジン−3−イルアミド
(071)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(ピリジン−3−イルメチル)−アミド;
(072)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(3−アミノ−フェニル)−アミド;
(073)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(2−アミノ−フェニル)−アミド;
(074)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸4−メチルアミノ−ベンジルアミド;
(075)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(4−フルオロ−フェニル)−アミド;
(076)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸m−トリルアミド;
(077)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸ベンジル−メチル−アミド;
(078)N−ヒドロキシ−4−{1−[2−(2−1H−インドール−3−イル−アセチルアミノ)−アセチル]−ピペリジン−4−イル}−ブチルアミド;
(079)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸{2−[4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−イル]−2−オキソ−エチル}−アミド;
(080)ナフタレン−1−カルボン酸{2−[4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−イル]−2−オキソ−エチル}−アミド
(081)2−メチル−ナフタレン−1−カルボン酸{2−[4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−イル]−2−オキソ−エチル}−アミド;
(082)4−[1−(2−(S)−アミノ−4−フェニル−ブチリル)−ピペリジン−4−イル]−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(083)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(3−クロロ−2−フルオロ−フェニル)−アミド;
(084)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(2,4−ジフルオロ−フェニル)−アミド;
(085)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(3−クロロ−4−メチル−フェニル)−アミド;
(086)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(3,4−ジフルオロ−フェニル)−アミド;
(087)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(3,4−メチル−フェニル)−アミド;
(088)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−アミド;
(089)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(2,5−ジフルオロ−フェニル)−アミド;
(090)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(4−クロロ−2−フルオロ−フェニル)−アミド
(091)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(2,4−ジメトキシ−フェニル)−アミド;
(092)N−ヒドロキシ−4−[1−(2−(R)−メチルアミノ−3−フェニル−プロピオニル)−ピペリジン−4−イル]−ブチルアミド;
(093)4−[1−(2−(R)−アミノ−3−ナフタレン−1−イル−プロピオニル)−ピペリジン−4−イル]−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(094)4−[1−(2−(R)−アミノ−3−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル−プロピオニル)−ピペリジン−4−イル]−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(095)4−[1−(2−(R)−アミノ−3−m−トリル−プロピオニル)−ピペリジン−4−イル]−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(096)4−{1−[2−(S)−アミノ−3−(4−ベンジル−フェニル)−プロピオニル]−ピペリジン−4−イル}−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(097)4−{1−[2−(R)−アミノ−3−(2−フルオロ−フェニル)−プロピオニル]−ピペリジン−4−イル}−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(098)4−{1−[2−(R)−アミノ−3−(3−フルオロ−フェニル)−プロピオニル]−ピペリジン−4−イル}−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(099)4−{1−[2−(R)−アミノ−3−(4−フルオロ−フェニル)−プロピオニル]−ピペリジン−4−イル}−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(100)N−ヒドロキシ−4−[1−(2−(R)−ヒドロキシ−3−フェニル−プロピオニル)−ピペリジン−4−イル]−ブチルアミド
(101)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸{2−[4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−イル]−1−(S)−ヒドロキシメチル−2−オキソ−エチル}−アミド;
(102)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸{2−[4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−イル]−1−(R)−ヒドロキシメチル−2−オキソ−エチル}−アミド;
(103)4−[1−(2−(S)−ジメチルアミノ−4−フェニル−ブチリル)−ピペリジン−4−イル]−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(104)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸2,4−ジクロロ−ベンジルアミド;
(105)4−[1−(2−(S)−アミノ−4−フェニル−ブチリル)−ピペリジン−4−イル]−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(106)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(フラン−2−イルメチル)−アミド;
(107)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸{4−アミノ−1−(R)[4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボニル]−ブチル}−アミド;
(108)4−[1−(3−(R)−アミノ−4−ナフタレン−2−イル−ブチリル)−ピペリジン−4−イル]−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(109)4−[1−(3−(S)−アミノ−3−ナフタレン−2−イル−プロピオニル)−ピペリジン−4−イル]−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(110)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸{3−ヒドロキシ−1−(R)−[4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボニル]−プロピル}−アミド
(111)4−[1−(3−(R)−アミノ−3−ナフタレン−2−イル−プロピオニル)−ピペリジン−4−イル]−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(112)4−[1−(3−(S)−アミノ−3−フェニル−プロピオニル)−ピペリジン−4−イル]−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(113)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸{3−ヒドロキシ−1−(S)−[4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボニル]−プロピル}−アミド;
(114)ベンゾ[b]チオフェン−5−カルボン酸{2−[4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−イル]−1−(S)−ヒドロキシメチル−2−オキソ−エチル}−アミド;
(115)2−オキソ−エチル}−アミドベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸{1−(R)−アミノメチル−2−[4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−イル]−;
(116)4−{1−[2−(S)−(2−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル−アセチルアミノ)−3−ヒドロキシ−プロピオニル]−ピペリジン−4−イル}−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(117)ベンゾ[b]チオフェン−3−カルボン酸{2−[4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−イル]−1−(S)−ヒドロキシメチル−2−オキソ−エチル}−アミド;
(118)ベンゾフラン−2−カルボン酸{2−[4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−イル]−1−(S)−ヒドロキシメチル−2−オキソ−エチル}−アミド;
(119)N−ヒドロキシ−4−{1−[3−ヒドロキシ−2−(S)−(2−ナフタレン−1−イル−アセチルアミノ)−プロピオニル]−ピペリジン−4−イル}−ブチルアミド;
(120)1H−インドール−2−カルボン酸{2−[4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−イル]−1−(S)−ヒドロキシメチル−2−オキソ−エチル}−アミド
(121)キノリン−2−カルボン酸{2−[4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−イル]−1−(S)−ヒドロキシメチル−2−オキソ−エチル}−アミド;
(122)イソキノリン−1−カルボン酸{2−[4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−イル]−1−(S)−ヒドロキシメチル−2−オキソ−エチル}−アミド;
(123)イソキノリン−3−カルボン酸{2−[4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−イル]−1−(S)−ヒドロキシメチル−2−オキソ−エチル}−アミド;
(124)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸{1−アミノメチル−2−[4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−イル]−2−オキソ−エチル}−アミド;
(125)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸4−クロロ−2−フルオロ−ベンジルアミド;
(126)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(2−アミノ−4−メチル−フェニル)−アミド;
(127)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(2−フルオロ−6−メトキシ−フェニル)−アミド;
(128)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(2−フルオロ−5−メチル−フェニル)−アミド;
(129)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(2−クロロ−6−フルオロ−フェニル)−アミド;
(130)4−[1−(3−(R)−アミノ−3−フェニル−プロピオニル)−ピペリジン−4−イル]−N−ヒドロキシ−ブチルアミド(131)4−[1−(3−(S)−アミノ−5−フェニル−ペンタノイル)−ピペリジン−4−イル]−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(132)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(4−ブチル−フェニル)−アミド;
(133)N−ヒドロキシ−4−(1−フェニルスルファモイル−ピペリジン−4−イル)−ブチルアミド;
(134)4−[1−(3−(R)−アミノ−5−フェニル−ペンタノイル)−ピペリジン−4−イル]−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(135)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸 ビフェニル−4−イルアミド;
(136)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルメチル)−アミド;
(137)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(4−プロポキシ−フェニル)−アミド;
(138)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(4−プロポキシ−フェニル)−アミド;
(139)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(4−イソプロポキシ−フェニル)−アミド;
(140)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(1−(R)−フェニル−エチル)−アミド
(141)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(1−(S)−フェニル−エチル)−アミド;
(142)4−[1−(3−(R)−アミノ−3−ナフタレン−2−イル−プロピオニル)−ピペリジン−4−イル]−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(143)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸キノリン−2−イルアミド;
(144)4−[1−(3−(R)−アミノ−4−ナフタレン−2−イル−ブチリル)−ピペリジン−4−イル]−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(145)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸[4−(2−ジエチルアミノ−エチル)−フェニル]−アミド;
(146)4−[1−(3−(S)−アミノ−4−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル−ブチリル)−ピペリジン−4−イル]−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(147)4−[1−(3−(R)−アミノ−4−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル−ブチリル)−ピペリジン−4−イル]−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(148)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸{1−メチルアミノメチル−2−[4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−イル]−2−オキソ−エチル}−アミド;
(149)4−[1−(3−(S)−アミノ−3−ナフタレン−2−イル−プロピオニル)−ピペリジン−4−イル]−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(150)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸ビフェニル−3−イルアミド
(151)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(4−ピリジン−2−イル−フェニル)−アミド;
(152)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(4−オキサゾール−5−イル−フェニル)−アミド;
(153)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(4−ピリジン−3−イル−フェニル)−アミド;
(154)4−[1−(3−(S)−アミノ−4−ナフタレン−1−イル−ブチリル)−ピペリジン−4−イル]−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(155)4−[1−(3−(R)−アミノ−4−ナフタレン−1−イル−ブチリル)−ピペリジン−4−イル]−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(156)4−(4−(ヒドロキシアミノ)−4−オキソブチル)−N−((2−フェニルチアゾール−4−イル)メチル)ピペリジン−1−カルボキシアミド;
(157)N−(ベンゾ[b]チオフェン−3−イルメチル)−4−(4−(ヒドロキシアミノ)−4−オキソブチル)ピペリジン−1−カルボキシアミド;
(158)4−[1−(3−(S)−アミノ−3−ナフタレン−1−イル−プロピオニル)−ピペリジン−4−イル]−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(159)4−[1−(3−(R)−アミノ−3−ナフタレン−1−イル−プロピオニル)−ピペリジン−4−イル]−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(160)4−(4−ヒドロキシアミノ)−4−オキソブチル)−N−(1−メトキシナフタレン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキシアミド
(161)4−(4−ヒドロキシアミノ)−4−オキソブチル)−N−(3−メトキシナフタレン−2−イル)ピペリジン−1−カルボキシアミド;
(162)4−(4−ヒドロキシアミノ)−4−オキソブチル)−N−((5−メチル−2−フェニルオキサゾール−4−イル)メチル)ピペリジン−1−カルボキシアミド;
(163)N−(2−(1H−インドール−3−イル)エチル)−4−(4−(ヒドロキシアミノ)−4−オキソブチル)ピペリジン−1−カルボキシアミド;
(164)4−[1−(3−ベンジルアミノ−プロピオニル)−ピペリジン−4−イル]−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(165)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(3’−フルオロ−ビフェニル−4−イル)−アミド;
(166)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(4’−フルオロ−ビフェニル−4−イル)−アミド;
(167)4−{1−[3−(S)−アミノ−3−(2−クロロ−フェニル)−プロピオニル]−ピペリジン−4−イル}−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(168)4−{1−[3−(S)−アミノ−3−(3−クロロ−フェニル)−プロピオニル]−ピペリジン−4−イル}−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(169)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(3’−メトキシ−ビフェニル−4−イル)−アミド;
(170)N−(3−(1H−インドール−3−イル)プロピル)−4−(4−(ヒドロキシアミノ)−4−オキソブチル)ピペリジン−1−カルボキシアミド
(171)4−{1−[3−(S)−アミノ−3−(3−クロロ−フェニル)−プロピオニル]−ピペリジン−4−イル}−N−ヒドロキシ−ブチルアミド
MF C1826ClN,MF367.87;
(172)N−ヒドロキシ−4−[1−(4−メトキシ−ベンジルチオカルバモイル)−ピペリジン−4−イル]−ブチルアミド;
(173)4−(1−ベンジルチオカルバモイル−ピペリジン−4−イル)−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(174)4−{1−[3−(S)−アミノ−3−(4−フルオロ−フェニル)−プロピオニル]−ピペリジン−4−イル}−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(175)4−{1−[3−(S)−アミノ−3−(3−フルオロ−フェニル)−プロピオニル]−ピペリジン−4−イル}−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(176)4−{1−[3−(S)−アミノ−3−(2−フルオロ−フェニル)−プロピオニル]−ピペリジン−4−イル}−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(177)N−(ベンゾ[d]イソオキサゾール−3−イルメチル)−4−(4−(ヒドロキシアミノ)−4−オキソブチル)ピペリジン−1−カルボキシアミド;
(178)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(4−[1,2,3]チアジアゾール−4−イル−フェニル)−アミド;
(179)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸[4−(3,5−メチル−ピラゾール−1−イル)−フェニル]−アミド;
(180)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸[3−(2−メチル−チアゾール−4−イル)−フェニル]−アミド
(181)N−(6−アミノナフタレン−2−イル)−4−(4−(ヒドロキシアミノ)−4−オキソブチル)ピペリジン−1−カルボキシアミド;
(182)4−(4−(ヒドロキシアミノ)−4−オキソブチル)−N−(1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−カルボキシアミド;
(183)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(5−メチル−1−フェニル−1H−ピラゾール−4−イル)−アミド;
(184)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(4−ピロール−1−イル−フェニル)−アミド;
(185)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(3−ピロール−1−イル−フェニル)−アミド;
(186)4−[1−(3−(1)ナフチルアミノ−プロピオニル)−ピペリジン−4−イル]−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
(187)4−(4−(ヒドロキシアミノ)−4−オキソブチル)−N−(1H−インドール−3−イル)ピペリジン−1−カルボキシアミド;
(188)N−(5−クロロ−ベンゾ[b]チオフェン−3−イルメチル)−4−(4−(ヒドロキシアミノ)−4−オキソブチル)ピペリジン−1−カルボキシアミド;
(189)N−(ベンゾ[b]チオフェン−5−イル)−4−(4−(ヒドロキシアミノ)−4−オキソブチル)ピペリジン−1−カルボキシアミド;
(190)N−(4−(チオフェン−3−イル)ベンジル)−4−(4−(ヒドロキシアミノ)−4−オキソブチル)ピペリジン−1−カルボキシアミド
(191)4−(4−(ヒドロキシアミノ)−4−オキソブチル)−N(3−フェニルベンジル)ピペリジン−1−カルボキシアミド;
(192)3−(4−(ヒドロキシアミノ)−4−オキソブチル)−N−フェニルピペリジン−1−カルボキシアミド;
(193)2−(s)−アミノ−N−ベンジル−4−[4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−イル]−4−オキソ−ブチルアミド;
(194)2−(R)−アミノ−N−ベンジル−4−[4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−イル]−4−オキソ−ブチルアミド;
(195)N−(ベンゾ[b]チオフェン)−4−(4−(ヒドロキシアミノ)−4−オキソブチル)ピペリジン−1−カルボキシアミド;
(196)4−(4−(ヒドロキシアミノ)−4−オキソブチル)−N−((3−メチルベンゾ[b]チオフェン−2−イル)メチル)ピペリジン−1−カルボキシアミド;
(197)N−((2,5−メチルチアゾール−4−イル)メチル)−4−(4−(ヒドロキシアミノ)−4−オキソブチル)ピペリジン−1−カルボキシアミド;
(198)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(5,6,7,8−テトラヒドロ−ナフタレン−1−イル)−アミド;
(199)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(4−ベンジル−フェニル)−アミド;
(200)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸(4−ベンジルオキシ−フェニル)−アミド
(201)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸{3−[4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−イル]−3−オキソ−プロピル}−アミド;
(202)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸{4−[4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−イル]−4−オキソ−ブチル}−アミド;
(203)ベンゾ[b]チオフェン−2−カルボン酸{2−(S)−アミノ−3−[4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−イル]−3−オキソ−プロピル}−アミド;
(204)2−(s)−アミノ−4−[4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−イル]−N−ナフタレン−1−イルメチル−4−オキソ−ブチルアミド;
(205)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸[4−(2−メチル−2H−テトラゾール−5−イル)−フェニル]−アミド;
(206)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸[4−(2−イソブチル−2H−テトラゾール−5−イル)−フェニル]−アミド;
(207)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸[4−(3−メチル−ピラゾール−1−イル)−フェニル]−アミド;
(208)4−(3−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−ピペリジン−1−カルボン酸[2−(3−メチルアミノ−プロピル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−アミド;又は
(209)4−[1−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−ピペリジン−4−イル]−N−ヒドロキシ−ブチルアミド;
であることを特徴とする請求項3に記載の一般式(II)の化合物。
【請求項5】
ヒストンデアセチラーゼ阻害剤として有用な医薬組成物の調製への請求項1乃至4のいずれか一項に記載の化合物の使用

【請求項6】
炎症、糖尿病、糖尿病の合併症、ホモ接合型サラセミア(homozygotic thalassaemia)、線維症、肝硬変、急性前骨髄球性白血病(APL)、移植片拒絶反応、自己免疫疾患、原虫感染症、腫瘍の処置に有用な医薬組成物の調製への、請求項5に記載の化合物の使用。
【請求項7】
腫瘍を処置するのに有用な医薬組成物の調製への、請求項6に記載の化合物の使用。
【請求項8】
化学療法剤から選択される1つ以上の活性本体とを組み合わせた、腫瘍を処置するのに有用な医薬組成物への、請求項1乃至4のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項9】
放射線療法の処置と組み合わせた、腫瘍を処置するのに有用な医薬組成物の調製への、請求項1乃至4のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項10】
従来の細胞毒性を有する薬剤、脱メチル化剤、サイクリン依存性キナーゼの阻害剤、分化剤、シグナル伝達モジュレーター、HSP−90アンタゴニスト、プロテアソーム阻害剤からなる群から選択される1つ以上の化合物と組み合わせた、請求項8に記載の組成物の使用。
【請求項11】
従来の細胞毒性を有する薬剤である、フルダラビン、ゲンシタビン、デシタビン、パクリタキセル及びカルボプラチン、エトポシド、イリノテカン、トポテカン及びT−128を含むTopoI/II阻害剤、並びにドキソルビシン、サバルビシン及びダウノルビシンなどのアントラサイクリン;
脱メチル化剤(DNAの脱メチル化)である、5−アザ−2’−デオキシシチジン(5−アザ−dC)、5−アザシチジン;
サイクリン依存性キナーゼの阻害剤である、フラボピリドール、オロモウシン、ロスコビチン、プルバラノールB、GW9499、GW5181、CGP60474、CGP74514、AG12286、AG12275、スタウロスポリン、UCN−01;
分化剤である、レチノイン酸及びその誘導体(全てトランスのレチノイン酸であるATRA)、13−シス−レチノイン酸(CRA)、PMA(フォルボールミリステート酢酸);
シグナル伝達モジュレーターである、TRAIL、イマチニブメシレート、LY−294002、ボルテゾミブ;
HSP−90アンタゴニストである、ゲルダナマイシン及びその誘導体(17−AAG);並びに
プロテアソーム阻害剤である、ラクタシスチン、MG132、ボルテゾミブ(Velcade(登録商標));
からなる群から選択された1つ以上の化合物とを組み合わせたものを調製する、請求項10に記載の化合物の使用。
【請求項12】
炎症、糖尿病、糖尿病の合併症、ホモ接合型サラセミア(homozygotic thalassaemia)、線維症、肝硬変、急性前骨髄球性白血病(APL)、移植片拒絶反応、自己免疫疾患、原虫感染症、腫瘍の処置のための、請求項1乃至4のいずれか一項に記載の式(I)の化合物を活性本体として含有することを特徴とする医薬組成物。

【公表番号】特表2008−533091(P2008−533091A)
【公表日】平成20年8月21日(2008.8.21)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2008−501287(P2008−501287)
【出願日】平成18年3月14日(2006.3.14)
【国際出願番号】PCT/EP2006/060687
【国際公開番号】WO2006/097460
【国際公開日】平成18年9月21日(2006.9.21)
【出願人】(500047228)メナリニ インターナショナル オペレーションズ ルクセンブルグ ソシエテ アノニマ (6)
【Fターム(参考)】