本発明は、遊離塩基形にあるかもしくは酸付加塩の形にある、式(Ｉ)
【化１】


(式中、可変基の全ては明細書に定義の通りである)の新規な大環状化合物、それらの製造、医薬品としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬品に関する。
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本発明は概して式(I):


［式中、可変部分A、B、L、M、W、Z、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、およびR¹⁰は本明細書に規定される］
の新規な大環状分子、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは溶媒和物に関する。これらの化合物はセリンプロテアーゼ血液凝固第VIIa因子の選択的阻害剤であり、医薬として用いることができる。
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ボーベリア・エスピー（Ｂｅａｕｖｅｒｉａ ｓｐ．）に属し、ＦＫＩ−１３６６物質Ａおよび／またはＦＫＩ−１３６６物質Ｂおよび／またはＦＫＩ−１３６６物質Ｃを生産する能力を有する微生物（Ｂｅａｕｖｅｒｉａ ｓｐ．ＦＫＩ−１３６６、ＦＥＲＭ ＢＰ−０８４５９）を培地で培養し、培養液中にＦＫＩ−１３６６物質Ａおよび／またはＦＫＩ−１３６６物質Ｂおよび／またはＦＫＩ−１３６６物質Ｃを蓄積せしめ、該培養物からＦＫＩ−１３６６物質Ａおよび／またはＦＫＩ−１３６６物質Ｂおよび／またはＦＫＩ−１３６６物質Ｃを採取する。得られたＦＫＩ−１３６６物質Ａ、ＦＫＩ−１３６６物質ＢおよびＦＫＩ−１３６６物質Ｃまたはそれらの組成物はアゾール系抗真菌剤の活性増強作用を有することから、深在性真菌症をはじめとする多くの真菌感染症に対して、低濃度、短期間で作用し、耐性菌出現頻度の低減、耐性克服に有用であり、医薬品として期待される。 （もっと読む）

【課題】 アミノ酸で修飾した乳酸（例えば、グリシル−乳酸など）を用いてオリゴマーを合成すること。
【解決手段】 下記式（１）、（２）又は（３）の何れかで表される化合物又はその塩。
【化１】


（式中、Ｒ¹は水素原子又はアミノ基の保護基を示し、Ｒ²は水素原子又はカルボキシル基の保護基を示し、Ｘは水素原子、低級アルキル基、又は−ＣＨ₂Ｃ₆Ｈ₅を示し、同一分子内のＸは互いに同一でも異なっていてもよい） （もっと読む）

本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、アルツハイマー病のようなβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療または予防において有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物並びにβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の予防または治療における前記化合物及び前記組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

下記式


で表されるＦＫＩ−１０３３物質を生産する能力を有する微生物を培地で培養し、培養物中にＦＫＩ−１０３３物質を蓄積せしめ、該培養物からＦＫＩ−１０３３物質を採取するものであって、得られたＦＫＩ−１０３３物質はリアノジン拮抗活性、殺虫活性および抗蠕虫活性を有し、有効性、毒性などの面で満足し得る農薬、動物薬、医薬品として有効な薬剤であると期待される。
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本発明は癌に対する化学療法剤としての環状デプシペプチドの使用に関する。シクロ[(３Ｒ)-３-ヒドロキシデカノイル-Ｌ-セリル-(３Ｒ)-３-ヒドロキシデカノイル-Ｌ-セリル]との名もあるセラタモライドはセラチア・マルセッセンスの種の細菌の培養から単離された環状デプシペプチドである。セラタモライドは異なった癌細胞（白血病、骨髄腫、癌腫等々）の生存度を減少させ、該細胞にアポトーシスを誘導し、非癌性細胞には実質的に何ら作用しない。このため、セラタモライド及びその薬学的に許容可能な付加塩及び／又は溶媒和物は化学療法抗癌剤として、特に白血病、リンパ腫、骨髄腫、癌腫、黒色種及び肉腫に使用することができる。 （もっと読む）