式(I)
【化１】


［式中、
A、U₁、U₂、R^1a、R^1b、R²およびR³は、本明細書に記載したとおりの意味を有する］
で示される化合物、またはその立体異性体もしくは薬学的に許容されるその塩は、アデノシンA_2A受容体の活性化が介在する状態、とりわけ、炎症性もしくは閉塞性気道疾患を処置するために有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法もまた、提供する。
（もっと読む）

以下の式（Ｉ）の化合物が開示される。特に、疼痛または炎症の治療のための医薬品としてのそれらの使用が記載される。前記式において、Ｘ＝Ｙ＝Ｚ＝ＯＨである場合、Ｒ_１は、ＯＣＨ_２ＣＦ_２ＣＦ_３、（３−（４−トリフルオロメチルフェニル）、３，４−ジクロロ、（３−トリフルオロメチル，４−フルオロ）、（３−トリフルオロメチル，４−クロロ）、（３−クロロ，４−シアノ）、または３，５−ビス（トリフルオロメチル）で置換された）フェノキシ、１−ピペラジニル（４−（３，４−ジクロロフェニル））、（３，４−ジクロロ、３，５−ジフルオロ、３，５−ビス（トリフルオロメチル）または３，４，５−トリフルオロで置換された）フェニルまたは２−ベンゾフラニルであり；あるいは、Ｘ＝Ｙ＝ＯＨおよびＺ＝ＯＭｅである場合、Ｒ_１は、ＯＣＨ_３、ＯＣＨ_２ＣＨＦ_２、ＯＣＨ_２シクロペンチル、Ｏ−（２，５−ジフルオロフェニル）または（Ｓ）−ｓｅｃ−ブチルアミノであり；あるいは、Ｘ＝ＨおよびＹ＝Ｚ＝ＯＨである場合、Ｒ_１は、ｎ−ヘキシルアミノまたはシクロペンチルアミノであり；あるいは、（ＩＶ）Ｘ＝Ｚ＝ＯＨおよびＹ＝Ｈである場合、Ｒ_１は、シクロペンチルアミノであり；あるいは、それらの医薬上許容される塩である。
（もっと読む）

式(I)のA_2Aアゴニスト(ここで、R¹、R²、R⁴、R⁵、X、Y、Z、n、p、およびqは、本明細書に記載の通りである)を提供する。また、式(I)の化合物を含む組成物およびそれを用いる方法を提供する。

（もっと読む）

式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＷはここで定義の通りである。〕。
の化合物またはその立体異性体または薬学的に許容される塩、およびそれらの製造および医薬としての使用。
（もっと読む）

【課題】医薬品の合成中間体として有用なプリンヌクレオシド化合物のより効率のよい、工業的に適した製造方法を提供すること。
【解決手段】Ｄ−キシロース(II)を酸存在下で化合物（III）と反応させた後、酸加水分解して化合物（IV）を得、５位のＯＨ基を選択的に保護して化合物（V）を得、３位のＯＨ基を酸化して化合物（VI）を得、３位のＣ＝Ｏ基を還元して化合物（VII）を得、化合物（VIII）と反応させて化合物（IX）得、酸加水分解反応に付して化合物（X）を得、アシル化して化合物（I）を得、化合物（XI）をニトリル系溶媒またはエステル系溶媒中、シリル化剤およびルイス酸の存在下で反応させた後、２’位を脱アシル化して化合物（XII）を得る。
【化１】


（式中、各記号は明細書記載のとおりである。） （もっと読む）

本発明は、Ｎ^２−キノリン又はイソキノリン置換のプリン誘導体、及び前述化合物を含む医薬組成物を開示する。本発明の化合物は、毒性が低く、抗癌スペクトルが広く、抗癌活性が高く、かつ安定性に優れている。本発明はまた、同化合物の製造方法を開示する。 （もっと読む）

Ａ_１アデノシンレセプター部分アゴニストおよびＡ_１アデノシンレセプター完全アゴニストである、新規化合物が開示される。これらの化合物は、式Ｉ：


の構造を有し、これらの化合物は、種々の疾患状態、特に、心頻拍および心房粗動、狭心症、ならびに心筋梗塞を処置するために、有用である。これらの化合物はまた、中枢神経系（ＣＮＳ）障害、糖尿病性疾患、肥満を処置するのに有用である。本発明はまた、そのような化合物の調製方法およびそのような化合物を含む薬学的組成物に関する。
（もっと読む）

Ａ_１アデノシンレセプター部分アゴニストおよびＡ_１アデノシンレセプター完全アゴニストである、新規化合物が開示される。これらの化合物は、式Ｉ：


の構造を有し、これらの化合物は、種々の疾患状態、特に、心頻拍および心房粗動、狭心症、ならびに心筋梗塞を処置するために、有用である。これらの化合物はまた、中枢神経系（ＣＮＳ）障害、糖尿病性疾患、肥満を処置するのに有用である。本発明はまた、そのような化合物の調製方法およびそのような化合物を含む薬学的組成物に関する。
（もっと読む）

式（Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｗ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は明細書に記載の意味を有する。〕
の化合物、またはその立体異性体または薬学的に許容される塩は、アデノシンＡ_２Ａ受容体の活性化仲介する状態、とりわけ炎症性または閉塞性気道疾患の処置に有用である。本化合物を含む医薬組成物および本化合物の製造法も記載する。
（もっと読む）

本発明は、トポイソメラーゼII触媒インヒビターとして作用する以下の式に示される、特定のプリンならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、N-オキシド、化学的に保護された形態およびプロドラッグに関する：


（式中、Jは、独立して、-Hまたは-NR^N1R^N2である；Xは、独立して、-O-または-S-である；Qは、独立して、共有結合、C_1-7アルキレン、C_2-7アルケニレン、C_2-7アルキニレン、C_3-7シクロアルキレン、C_3-7シクロアルケニレンまたはC_3-7シクロアルキニレンである；Tは、独立して、基A¹または基A²である；A¹は、独立して、C_6-14カルボアリール、C_5-14ヘテロアリール、C_3-12炭素環基またはC_3-12複素環基であり、独立して、置換されていなくても置換されていてもよい；A²は、独立して、-H、-CN、-OHまたは-O(C=O)-C_1-7アルキルである；R^Nは、独立して、-Hまたは窒素環置換基である；R⁸は、独立して、-Hまたは環置換基である；R^N1およびR^N2のそれぞれは、独立して、-Hまたは窒素置換基であるか、あるいは、R^N1およびR^N2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、3〜7個の環原子を有する環を形成している）。これらの化合物は、増殖状態（例えば癌）の治療において、トポイソメラーゼII毒、例えばアントラサイクリンおよびエピポドフィロトキシンとの組合せにおいて有用である。これらの化合物は、トポイソメラーゼII毒、例えばアントラサイクリンまたはエピポドフィロトキシンの血管外遊出に関連した組織損傷の治療においても有用である。
（もっと読む）

心筋画像化を受けているヒトに、平均冠状血管ピーク流速の少なくとも最小の増加を達成するのに充分な量のレガデノソン（アデノシンＡ_２Ａレセプターアゴニスト）を含む薬学的組成物の用量を投与することにより達成される心筋画像化方法。末梢血管拡張をほとんど有さずに冠状血管拡張を生じる方法であって、平均冠状血管ピーク流速を少なくとも約１６．５ｃｍ／秒上げるのに充分である量の、レガデノソンおよび少なくとも一つの薬学的賦形剤を含む一用量の薬学的組成物をヒトに投与する工程を包含する、方法。 （もっと読む）

本発明は、プリン誘導体、有効量のプリン誘導体を含む組成物、ならびにそれを必要とする対象に有効量のプリン誘導体を投与することを含む虚血状態、再灌流障害、細胞増殖性障害、心臓血管疾患、神経障害、皮膚障害、放射線誘発障害、創傷または炎症性疾患を治療または予防する方法に関する。
（もっと読む）

本発明は、プリン誘導体、有効な量のプリン誘導体を含んでなる組成物、ならびに、動物の代謝速度を低減させる方法、心筋保護の際に心筋傷害から動物の心臓を保護する方法、または、心疾患、神経障害、虚血状態、再潅流傷害、肥満、消耗病もしくは糖尿病を治療または予防する方法であって、有効な量のプリン誘導体を投与の必要のある動物に投与することからなる方法、に関する。
（もっと読む）

一般式（Ａ）


［式中：（Ｉ）ＸがＯＨのとき、Ｒ_２はＮＨ_２であり、Ｒ_５はＣＨ_２ＯＨであり、Ｒ_６はＨであり、Ｒ_１は、Ｃ_５−Ｃ_６アルコキシ、ＯＣＨ_２シクロプロピル、Ｏ−（２，２，３，３−テトラフルオロ−シクロブチル）、フェノキシ、置換フェノキシ、ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、またはＯＣＨ_２ＣＨＦ_２、（５−インダニル）オキシ、Ｃ_１、Ｃ_２、Ｃ_５、またはＣ_６アルキルアミノ、（Ｒ）または（Ｓ）−ｓｅｃ−ブチルアミノ、Ｃ_５またはＣ_６シクロアルキルアミノ、ｅｘｏ−ノルボルナンアミノ、（Ｎ−メチル，Ｎ−イソアミルアミノ）、フェニルアミノ、メトキシまたはフルオロ置換基のいずれかを有するフェニルアミノ、Ｃ_２スルホン基、Ｃ_７アルキル基、シアノ基、ＣＯＮＨ_２基、または３，５−ジメチルフェニルであるか；またはＸがＨのとき、Ｒ_２はＮＨ_２であり、Ｒ_５はＣＨ_２ＯＨであり、Ｒ_６はＨであり、Ｒ_１はｎ−ヘキシルオキシであるか；あるいは（ＩＩ）ＸがＯＨのとき、Ｒ_１はＨであり、Ｒ_５はＣＨ_２ＯＨであり、Ｒ_６はＨであり、Ｒ_２はＮＭｅ_２、Ｎ−（２−イソペンテニル）、ピペラジニル、（Ｎ−Ｍｅ，Ｎ−ベンジル）、（Ｎ−Ｍｅ，Ｎ−ＣＨ_２Ｐｈ（３−Ｂｒ））、（Ｎ−Ｍｅ，Ｎ−ＣＨ_２Ｐｈ（３−ＣＦ_３））、または（Ｎ−Ｍｅ，Ｎ−（２−メトキシエチル））、またはＯＣＨ_２シクロペンチルであるか；あるいは（ＩＩＩ）ＸがＯＨのとき、Ｒ_５はＣＯＮＨＲ_３であり、Ｒ_６はＨであり：Ｒ_１はＨであり、Ｒ_３はイソプロピル基であり、そしてＲ_２はＮＨ_２またはメチルアミノ基（ＮＨＭｅ）またはイソアミル基（ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨＭｅ_２）のいずれかであるか；またはＲ_１はＨであり、Ｒ_３はＨであり、そしてＲ_２はＮＨ_２であるか；またはＲ_１はＯＭｅであり、Ｒ_３はＰｈであり、そしてＲ_２はＮＨ_２であるか；またはＲ_１はＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２Ｍｅであり、Ｒ_３はＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２Ｍｅであり、そしてＲ_２はＮＨ_２であるか；あるいは（ＩＶ）ＸがＯＨのとき、Ｒ_１はＨであり、Ｒ_２はＮＨ_２であり、Ｒ_５はＣＨ_２ＮＨＣＯＲ_４であり、Ｒ_６はＨであり、Ｒ_４はｎ−プロピルまたはＮＨＣＨ_２ＣＨ_３であるか；あるいは（Ｖ）ＸがＯＨのとき、Ｒ_５はＣＨ_２ＯＨであり、Ｒ_６はＨであり：Ｒ_２がＮＭｅ_２のとき、Ｒ_１はＮＨシクロヘキシルであるか；またはＲ_２がＮＨベンジルのとき、Ｒ_１はＯＭｅであるか；あるいは（ＶＩ）ＸがＯＨのとき、Ｒ_２はＮＨ_２であり、Ｒ_５はＣＨ_２ＯＨであり、Ｒ_６はＭｅであり、Ｒ_１はＮＨシクロヘキシルまたはＮＨシクロペンチルである］の化合物の、特に疼痛または炎症を処置するための医薬としての使用が記載される。

（もっと読む）

２−ニトロペンタベンゾイルアデノシンまたは２−ニトロペンタアセチルアデノシンを中間体として用いた式Ｉ
【化１】


［式中、Ｒは、Ｃ_１−６アルコキシ（直鎖または分枝）、フェノキシ基（置換されていないか、あるいはハロ、アミノ、ＣＦ_３−、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−６アルキル、またはＣ_１−６アルコキシによりモノ−置換またはジ−置換されている）、ベンジルオキシ基（置換されていないか、あるいはハロ、アミノ、ＣＦ_３−、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−６アルキル、またはＣ_１−６アルコキシによりモノ−置換またはジ−置換されている）、またはベンゾイル基（置換されていないか、あるいはハロ、アミノ、ＣＦ_３−、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−６アルキル、またはＣ_１−６アルコキシによりモノ−置換またはジ−置換されている）である］
の２−置換アデノシンの合成が記載されている。本発明の方法は改善された収率および純度の生成物を提供する。
（もっと読む）

本発明は、非天然型塩基を有するヌクレオシド、ヌクレオチド又はそれらの誘導体を提供することを目的とする。本発明のヌクレオシド等は、２−アミノ−６−（２−チアゾリル）プリン−９−イル基、又は、２−アミノ−６−（２−オキサゾリル）プリン−９−イル基、ここにおいて、チアゾリル基又はオキサゾリル基の４位及び／又は５位は置換されていてもよい、を塩基として有することを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】哺乳類のＣ型肝炎ウイルス感染の治療又は予防方法の提供。
【解決手段】本発明は、Ｔｏｌｌ様受容体（ＴＬＲ）７リガンド及びそのプロドラッグによる哺乳類のＣ型肝炎ウイルス感染の治療又は予防方法に関する。より具体的には、本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス感染の治療又は予防用の、一種以上のＴＬＲ７リガンドプロドラッグの治療上有効量の経口投与方法に関する。上記ＴＬＲ７免疫修飾リガンド及びそのプロドラッグの哺乳類への経口投与により治療上有効量となり、かつ、不適当な副作用が低減される。 （もっと読む）