本発明は、有機化合物、特に、（６Ｒ，７Ｒ）−７−［（Ｚ）−２−（５−アミノ−［１，２，４］チアジアゾール−３−イル）−２−ヒドロキシイミノ−アセチルアミノ］−８−オキソ−３−［（Ｅ）−（Ｒ）−１’−（５−メチル−２−オキソ−［１，３］−ジオキソール−４−イルメトキシカルボニル）−２−オキソ−［１，３’］ビピロリジニル−３−イリデンメチル］−５−チア−１−アザ−ビシクロ［４．２．０］オクト−２−エン−２−カルボン酸ナトリウム（セフトビプロールメドカリル）の製造方法、ならびに一般式（１）および一般式（２）の化合物、化合物それ自体、および本発明に記載の製造工程における中間体に関する。

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広域抗生物質のCeftobiprole及びCeftobiprole Medocarilを製造するために有用な中間体である、式（Ｉ）の化合物の固体ＤＭＳＯ溶媒和物が説明される。
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本発明は、式［Ｉ］：


（式中、Ｒ^１は、低級アルキル等であり、かつ、Ｒ^２は、水素等であるか、またはＲ^１およびＲ^２は、一緒に結合して、低級アルキレンを形成し；Ｒ^３は、



（式中、Ｒ^６およびＲ^７は、独立して、保護されていてもよいアミノ等であり；ｍおよびｎは、独立して、０〜６の整数であり；Ｒ^８およびＲ^９は、独立して、保護されていてもよいアミノ等であり、かつ、ｑおよびｒは、独立して、０〜６の整数であるか、またはＲ^８およびＲ^９は、隣接するアルキレンおよび窒素原子と一緒になって、置換基を有していてもよい飽和窒素含有ヘテロ環を形成する）で表される基であり；Ｒ^４は、低級アルキル等であり；かつ、Ｒ^５は、アミノ等である）の化合物またはその医薬上許容され得る塩を提供する。
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【課題】抗微生物活性を有する新規なセファム系化合物、その製造方法およびその中間体、ならびに当該セファム系化合物を含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】式I


［式中、ＷはＣＨまたはＮ，ＶはＣＨまたはＮ−Ｏ，Ｒ_１は水素またはエステル部分，Ｒ_２は−Ｏ−Ｙ等の特定の置換基、Ｒ_３は水素，アシル，カルボキシル，その他の特定の置換基を示す。］の化合物及びその中間体。 （もっと読む）

本発明は、結晶形態の式（Ｉ）のセファロスポリンに関する。結晶形態の式（Ｉ）の化合物は、強力かつ広範囲の抗菌活性（特にメシチリン耐性黄色ブドウ球菌（ＭＲＳＡ）及び緑膿菌に対して）を有する抗生物質として有用である。
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本発明は、式（Ｉ）のクロロメチルセフェム誘導体の改良された製造方法を提供する。
【化１】


ここで、Ｒ_１は、カルボキシ保護基、すなわち、簡単に脱保護できる置換メチル基、例えば、ｔ−ブチル基、ジフェニルメチル基、４−メトキシベンジル基、２−メトキシベンジル基、２−クロロベンジル基、またはベンジル基を表す。Ｒ_２は水素原子、炭素１〜４のアルキル基、置換もしくは無置換のフェニル基、または置換もしくは無置換のフェノキシ基を表す。
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本発明は、式[Ｉ]：
【化１】


（式中、
Ｒ^１は、低級アルキル、ヒドロキシ（低級）アルキルもしくはハロ（低級）アルキル、及び
Ｒ^２は、水素もしくはアミノ保護基、又は
Ｒ^１とＲ^２は、一緒に結合して低級アルキレン又は低級アルケニレンを形成する；
Ｒ^３は、水素又は低級アルキル；
Ｒ^４は、
【化２】


Ｒ^５は、カルボキシ又は保護されたカルボキシ；及び
Ｒ^６は、アミノ又は保護されたアミノである）
の化合物又は医薬として許容されるその塩、式[Ｉ]の化合物の製造方法、及び医薬として許容される担体と共に、式[Ｉ]の化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】本発明は、式[Ｉ]：


（式中、
Ｒ^１は、低級アルキルもしくはヒドロキシ（低級）アルキル、及び
Ｒ^２は、水素もしくはアミノ保護基、又は
Ｒ^１とＲ^２は、一緒に結合して低級アルキレンを形成する；
Ｒ^３は、−Ａ−Ｒ^６
（式中、Ａは、結合、−ＮＨＣＯ−（ＣＨ_２ＣＯ）_ｎ−、低級アルキレン、−ＮＨ−ＣＯ−ＣＯ−等、
Ｒ^６は、


（式中、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９及びＲ^１０は、独立して、アミノ、グアニジノ、アミジノ等である）である）；
Ｒ^４は、カルボキシ又は保護されたカルボキシ；及び
Ｒ^５は、アミノ又は保護されたアミノである）
の化合物又は医薬として許容されるその塩、式[Ｉ]の化合物の製造方法、及び医薬として許容される担体と共に、式[Ｉ]の化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）