酸、好ましくは硫酸をベタイン溶液に添加する、セフキノム酸付加塩、好ましくは硫酸塩をセフキノムベタイン溶液から沈殿させることによるセフキノム酸付加塩の粒子、好ましくは硫酸セフキノム粒子の製造のための方法が開示される。本発明によれば、酸、好ましくは硫酸は、４０％〜１００％未満のモル過剰でシングルショットで素早く添加される。結果として、マイクロスケールの一次結晶粒子の凝集体を含む粒子が形成される。これにより、微粉化された材料に相応する粒度であるが安定性の向上したセフキノム酸付加塩、好ましくは硫酸セフキノムの粒子を得ることが可能となる。 （もっと読む）

本発明は、式［Ｉ］：


（式中、Ｒ^１は、低級アルキル等であり、かつ、Ｒ^２は、水素等であるか、またはＲ^１およびＲ^２は、一緒に結合して、低級アルキレンを形成し；Ｒ^３は、



（式中、Ｒ^６およびＲ^７は、独立して、保護されていてもよいアミノ等であり；ｍおよびｎは、独立して、０〜６の整数であり；Ｒ^８およびＲ^９は、独立して、保護されていてもよいアミノ等であり、かつ、ｑおよびｒは、独立して、０〜６の整数であるか、またはＲ^８およびＲ^９は、隣接するアルキレンおよび窒素原子と一緒になって、置換基を有していてもよい飽和窒素含有ヘテロ環を形成する）で表される基であり；Ｒ^４は、低級アルキル等であり；かつ、Ｒ^５は、アミノ等である）の化合物またはその医薬上許容され得る塩を提供する。
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【課題】種々の病原細菌に対して幅広い抗菌スペクトルを示す広域セフェム化合物の新規な抗菌剤の提供。
【解決手段】式：


（式中、Acylは、β−ラクタムの分野で使用可能なアシル基；Ｔは、Ｓ、ＳＯまたはＯ；環状アミン基は、“―Ｙ^１―Ａｒ^１―Ｙ^２―Ｒ^１”以外の置換基で置換されていてもよい、カチオン性Ｎ原子を環内に有する複素環式基；Ｙ^１およびＹ^２はそれぞれ独立して、１）単結合、２）−ＮＲ^２、−ＣＯ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−等からなる群から選択されるヘテロ原子含有基、または３）２）のヘテロ原子含有基が介在していてもよい、低級アルキレンまたは低級アルケニレン；Ａｒ^１は、炭素環式基又は複素環式基；Ｒ^１は、−ＣＯＯＨまたはその生物学的に等価な酸性基；波線は、シス、トランスまたはその混合を意味する）で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】セフェピムは、広い作用スペクトルを有するセファロスポリンであり、滅菌二塩酸セフェピム一水和物へ直接変換する工業的方法の提供。
【解決手段】合成により生産された硫酸セフェピムを、ｐＨ７．０ないし８．０の水に０℃から＋５℃の間の温度で溶解すること、１５％から３０％の間の濃度の水酸化ナトリウム水溶液を添加し、次いで前記溶液を水混和性有機溶媒で希釈して、形成された硫酸ナトリウムを沈殿させること、前記沈殿を濾過し、次いで滅菌条件下で前記溶液を濾過すること並びに前記溶液を６ＮＨＣｌによりｐＨ０．４ないし０．６に酸性化し、次いで二塩酸塩一水和物が完全に沈殿するまで同一のすでに使用された有機溶媒で希釈し、次いで沈殿を濾過し、アセトンで洗浄しおよび真空下で３．０％から４．５％の間のＫ．Ｆ．になるまで乾燥することを特徴とする、滅菌した二塩酸セフェピム一水和物を製造するための方法。 （もっと読む）

【課題】 式：
【化１】


で示される化合物の製造法を見出す。
【解決手段】 上記化合物の効率的な合成中間体として、式：
【化２】


（式中、Ｒは水素、アルキル又は置換されていてもよいアラルキルであり、Ｒ¹は水素、アルキルオキシカルボニル、置換されていてもよいアラルキルオキシカルボニル又は置換されていてもよいアリールオキシカルボニルであり、Ｒ²は水素であり、Ｒ³は水素であり、又はＲ²及びＲ³は一緒になってオキソであり、Ｒ⁴は水素、アルキルオキシカルボニル、置換されていてもよいアラルキルオキシカルボニル又は置換されていてもよいアリールオキシカルボニルであり、Ｒ⁵はアルキル、アルキルオキシカルボニル、置換されていてもよいアラルキルオキシカルボニル又は置換されていてもよいアリールオキシカルボニルである。）で示される化合物又はその塩を見出した。 （もっと読む）

式：
【化１】


（式中、Ａは置換されていてもよい低級アルキレン（置換基：モノまたはジ低級アルキル、低級アルキリデン、または炭素２以上の低級アルキレン）；Ｚ^＋は以下のいずれかの基：
【化２】


（式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ独立して、水素、置換されていてもよいアミノ低級アルキル、置換されていてもよいアミノシクロアルキル、置換されていてもよい環状アミノ、または置換されていてもよい環状アミノ低級アルキル；Ｒ⁹は水素または低級アルキル、またはＲ^１およびＲ^９は隣接するＮ原子と一緒になって、置換されていてもよい環状アミノを形成してもよい；Ｒ^３は水素またはアミノ；ＸはＮまたはＣＲ^４（Ｒ^４は水素または置換されていてもよい低級アルキル））
で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）