３−プロペニルセフェム誘導体
【課題】種々の病原細菌に対して幅広い抗菌スペクトルを示す広域セフェム化合物の新規な抗菌剤の提供。
【解決手段】式：
（式中、Acylは、β−ラクタムの分野で使用可能なアシル基；Ｔは、Ｓ、ＳＯまたはＯ；環状アミン基は、“―Ｙ１―Ａｒ１―Ｙ２―Ｒ１”以外の置換基で置換されていてもよい、カチオン性Ｎ原子を環内に有する複素環式基；Ｙ１およびＹ２はそれぞれ独立して、１）単結合、２）−ＮＲ２、−ＣＯ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−等からなる群から選択されるヘテロ原子含有基、または３）２）のヘテロ原子含有基が介在していてもよい、低級アルキレンまたは低級アルケニレン；Ａｒ１は、炭素環式基又は複素環式基；Ｒ１は、−ＣＯＯＨまたはその生物学的に等価な酸性基；波線は、シス、トランスまたはその混合を意味する）で示される化合物。
【解決手段】式：
（式中、Acylは、β−ラクタムの分野で使用可能なアシル基；Ｔは、Ｓ、ＳＯまたはＯ；環状アミン基は、“―Ｙ１―Ａｒ１―Ｙ２―Ｒ１”以外の置換基で置換されていてもよい、カチオン性Ｎ原子を環内に有する複素環式基；Ｙ１およびＹ２はそれぞれ独立して、１）単結合、２）−ＮＲ２、−ＣＯ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−等からなる群から選択されるヘテロ原子含有基、または３）２）のヘテロ原子含有基が介在していてもよい、低級アルキレンまたは低級アルケニレン；Ａｒ１は、炭素環式基又は複素環式基；Ｒ１は、−ＣＯＯＨまたはその生物学的に等価な酸性基；波線は、シス、トランスまたはその混合を意味する）で示される化合物。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
（式中、
Acylは、β−ラクタムの分野で使用可能なアシル基；
Ｔは、Ｓ、ＳＯまたはＯ；
式：
【化２】
で示される基は、“―Ｙ１―Ａｒ１―Ｙ２―Ｒ１”以外の置換基で置換されていてもよい、カチオン性Ｎ原子を環内に有する、ピリジニウム基または２環性の複素環式基；
Ｙ１およびＹ２はそれぞれ独立して、１）単結合、２）−ＮＲ２、−ＣＯ−、−ＮＲ２ＣＯ−、−ＣＯＮＲ２−、−ＮＲ２ＣＯＮＲ３−、−ＮＲ２ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ２−、−ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ３−、（Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して水素または低級アルキル）、＝Ｎ−、−Ｎ＝、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、および−ＳＯ２−からなる群から選択されるヘテロ原子含有基、または３）２）のヘテロ原子含有基が介在していてもよい、低級アルキレンまたは低級アルケニレン；
Ａｒ１は、単結合、置換されていてもよい炭素環式基、または置換されていてもよい複素環式基；
Ｒ１は、−ＣＯＯＨまたはその生物学的に等価な酸性基；
波線は、シス、トランスまたはその混合を意味する；
但し、
１）カチオン性Ｎ原子を環内に有する複素環式基がピリジニウム基であり、かつＡｒ１が単結合である場合を除く；
２）カチオン性Ｎ原子を環内に有する複素環式基が２環性の複素環式基であり、Ａｒ１が単結合である場合、 “―Ｙ１―Ａｒ１―Ｙ２―Ｒ１”で示される基は、該２環性の複素環式基においてセフェム３位側鎖部分との結合手を有していない方の環上に存在するものとする）
で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項２】
Ｔは、Ｓである、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項３】
Acylが式：
【化３】
（式中、
Ｘは、ＮまたはＣＹ（Ｙは水素またはハロゲン）；
Ｒは、＝ＣＨＺ（Ｚは、水素、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよいシクロアルキルまたは置換されていてもよい複素環式基）または＝ＮＯＲ０（Ｒ０は、水素、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよい複素環式基）
で示される基である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項４】
ＸがＣＨ、及び／又はＲが＝ＮＯＲ０（Ｒ０は水素もしくは置換されていてもよい低級アルキル）である、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
式：
【化４】
で示される基は、“―Ｙ１―Ａｒ１―Ｙ２―Ｒ１”以外の置換基で置換されていてもよい、ピリジニウム基である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項６】
Ｙ１及び／又はＹ２は、単結合である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項７】
Ａｒ１は、単結合、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項８】
Ｒ１は、−ＣＯＯＨである、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項９】
Ｒ１は、−ＣＯＯＨの生物学的に等価な酸性基であり、該酸性基は、−ＣＯＮＨＲ４、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨＲ５、（Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立してアミノ残基）、−ＰＯ３Ｈ２、−ＯＨ、−ＣＯＣＨ＝Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、−ＮＨＳＯ２ＣＦ３、−ＣＯＮＨＳＯ２ＣＦ３、−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＣＯＭｅ、−ＣＯＮＨＣＯＭｅ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＭｅ、または置換されていてもよく環構成原子として−ＮＨ−およびその他のヘテロ原子を有する５〜６員の複素環式基である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１０】
Ｒ１は、−ＣＯＯＨの生物学的に等価な酸性基であり、該酸性基は、置換されていてもよく環構成原子として−ＮＨ−およびその他のヘテロ原子を有する５〜６員の複素環式基である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１１】
式：
【化５】
で示される基は、“―Ｙ１―Ａｒ１―Ｙ２―Ｒ１”以外の置換基で置換されていてもよい、ピリジニウム基；Ｙ１及びＹ２は、単結合；Ａｒ１は、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリール；Ｒ１は、−ＣＯＯＨまたはその生物学的に等価な酸性基である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１２】
式：
【化６】
（式中、
Ｘは、ＮまたはＣＹ（Ｙは水素またはハロゲン）；
Ｒは、＝ＣＨＺ（Ｚは、水素、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよいシクロアルキルまたは置換されていてもよい複素環式基）、または＝ＮＯＲ０（Ｒ０は、水素、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよい複素環式基）
で示される基；
Ｙ１およびＹ２はそれぞれ独立して、１）単結合、２）−ＮＲ２、−ＣＯ−、−ＮＲ２ＣＯ−、−ＣＯＮＲ２−、−ＮＲ２ＣＯＮＲ３−、−ＮＲ２ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ２−、−ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ３−、（Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して水素または低級アルキル）、＝Ｎ−、−Ｎ＝、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、および−ＳＯ２−からなる群から選択されるヘテロ原子含有基、または３）２）のヘテロ原子含有基が介在していてもよい、低級アルキレンまたは低級アルケニレン；
Ａｒ１は、置換されていてもよい炭素環式基または置換されていてもよい複素環式基；
Ｒ１は、−ＣＯＯＨまたはその生物学的に等価な酸性基；
波線は、シス、トランスまたはその混合を意味する）
で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１３】
Ｙ１は単結合；Ａｒ１は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール；Ｒ１は、−ＣＯＯＨである、請求項１２記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１４】
Ｙ１は単結合；Ａｒ１は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール；Ｒ１は、−ＣＯＯＨの生物学的に等価な酸性基である、請求項１２記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１５】
Ｙ１は単結合；Ａｒ１は、置換されていてもよいヘテロアリール；Ｙ２は単結合；Ｒ１は、−ＣＯＯＨの生物学的に等価な酸性基である、請求項１２記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１６】
Ｙ１は単結合；Ａｒ１は、置換されていてもよいヘテロアリール；Ｙ２は単結合；Ｒ１は、置換されていてもよく、環構成原子として−ＮＨ−およびその他のヘテロ原子を有する５〜６員の複素環式基である、請求項１２記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１７】
式：
【化１４】
で示される部分が以下のいずれかの構造である、請求項１２記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【化１５】
【請求項１８】
式：
【化７】
（式中、
式：
【化８】
で示される基は、カチオン性Ｎ原子を有する２環性の複素環式基；
Ｘは、ＮまたはＣＹ（Ｙは水素またはハロゲン）；
Ｒは、＝ＣＨＺ（Ｚは、水素、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよいシクロアルキルまたは置換されていてもよい複素環式基）または＝ＮＯＲ０（Ｒ０は、水素、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールまたは複素環式基）で示される基；
Ｙ１およびＹ２はそれぞれ独立して、１）単結合、２）−ＮＲ２、−ＣＯ−、−ＮＲ２ＣＯ−、−ＣＯＮＲ２−、−ＮＲ２ＣＯＮＲ３−、−ＮＲ２ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ２−、−ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ３−、（Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して水素または低級アルキル）、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、および−ＳＯ２−からなる群から選択されるヘテロ原子含有基、または３）２）のヘテロ原子含有基が介在していてもよい、低級アルキレンまたは低級アルケニレン；
Ａｒ１は、単結合、置換されていてもよい炭素環式基または置換されていてもよい複素環式基；
Ｒ１は、−ＣＯＯＨまたはその生物学的に等価な酸性基；
波線は、シス、トランスまたはその混合を意味する；
但し、Ａｒ１が単結合である場合、“―Ｙ１―Ａｒ１―Ｙ２―Ｒ１”で示される基は、該２環性の複素環式基においてセフェム３位側鎖部分との結合手を有していない方の環上に存在するものとする）
で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１９】
Ｙ１は単結合；Ａｒ１は単結合；Ｙ２は単結合である、請求項１８記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項２０】
２環性の複素環式基が以下に示すいずれかである、請求項１８〜１９のいずれかに記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【化９】
【請求項２１】
請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する医薬組成物。
【請求項２２】
請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物の７位側鎖末端のアミノ及び／又はカルボキシ部分が保護された化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項２３】
以下のいずれかの化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【化１６】
【請求項２４】
式：
【化１７】
で示される化合物のトリエチルアミン塩の結晶。
【請求項２５】
式：
【化１８】
で示される化合物の塩酸塩の結晶。
【請求項２６】
式：
【化１９】
（式中、BHはベンズヒドリル）
で示される化合物の塩酸塩の結晶。
【請求項２７】
式：
【化２０】
（式中、BHはベンズヒドリル）
で示される化合物の塩酸塩の結晶。
【請求項１】
式：
【化１】
（式中、
Acylは、β−ラクタムの分野で使用可能なアシル基；
Ｔは、Ｓ、ＳＯまたはＯ；
式：
【化２】
で示される基は、“―Ｙ１―Ａｒ１―Ｙ２―Ｒ１”以外の置換基で置換されていてもよい、カチオン性Ｎ原子を環内に有する、ピリジニウム基または２環性の複素環式基；
Ｙ１およびＹ２はそれぞれ独立して、１）単結合、２）−ＮＲ２、−ＣＯ−、−ＮＲ２ＣＯ−、−ＣＯＮＲ２−、−ＮＲ２ＣＯＮＲ３−、−ＮＲ２ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ２−、−ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ３−、（Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して水素または低級アルキル）、＝Ｎ−、−Ｎ＝、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、および−ＳＯ２−からなる群から選択されるヘテロ原子含有基、または３）２）のヘテロ原子含有基が介在していてもよい、低級アルキレンまたは低級アルケニレン；
Ａｒ１は、単結合、置換されていてもよい炭素環式基、または置換されていてもよい複素環式基；
Ｒ１は、−ＣＯＯＨまたはその生物学的に等価な酸性基；
波線は、シス、トランスまたはその混合を意味する；
但し、
１）カチオン性Ｎ原子を環内に有する複素環式基がピリジニウム基であり、かつＡｒ１が単結合である場合を除く；
２）カチオン性Ｎ原子を環内に有する複素環式基が２環性の複素環式基であり、Ａｒ１が単結合である場合、 “―Ｙ１―Ａｒ１―Ｙ２―Ｒ１”で示される基は、該２環性の複素環式基においてセフェム３位側鎖部分との結合手を有していない方の環上に存在するものとする）
で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項２】
Ｔは、Ｓである、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項３】
Acylが式：
【化３】
（式中、
Ｘは、ＮまたはＣＹ（Ｙは水素またはハロゲン）；
Ｒは、＝ＣＨＺ（Ｚは、水素、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよいシクロアルキルまたは置換されていてもよい複素環式基）または＝ＮＯＲ０（Ｒ０は、水素、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよい複素環式基）
で示される基である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項４】
ＸがＣＨ、及び／又はＲが＝ＮＯＲ０（Ｒ０は水素もしくは置換されていてもよい低級アルキル）である、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
式：
【化４】
で示される基は、“―Ｙ１―Ａｒ１―Ｙ２―Ｒ１”以外の置換基で置換されていてもよい、ピリジニウム基である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項６】
Ｙ１及び／又はＹ２は、単結合である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項７】
Ａｒ１は、単結合、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項８】
Ｒ１は、−ＣＯＯＨである、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項９】
Ｒ１は、−ＣＯＯＨの生物学的に等価な酸性基であり、該酸性基は、−ＣＯＮＨＲ４、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯ２ＮＨＲ５、（Ｒ４およびＲ５はそれぞれ独立してアミノ残基）、−ＰＯ３Ｈ２、−ＯＨ、−ＣＯＣＨ＝Ｃ（ＯＨ）ＣＦ３、−ＮＨＳＯ２ＣＦ３、−ＣＯＮＨＳＯ２ＣＦ３、−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＣＯＭｅ、−ＣＯＮＨＣＯＭｅ、−ＣＯＣＨ２ＣＯＭｅ、または置換されていてもよく環構成原子として−ＮＨ−およびその他のヘテロ原子を有する５〜６員の複素環式基である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１０】
Ｒ１は、−ＣＯＯＨの生物学的に等価な酸性基であり、該酸性基は、置換されていてもよく環構成原子として−ＮＨ−およびその他のヘテロ原子を有する５〜６員の複素環式基である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１１】
式：
【化５】
で示される基は、“―Ｙ１―Ａｒ１―Ｙ２―Ｒ１”以外の置換基で置換されていてもよい、ピリジニウム基；Ｙ１及びＹ２は、単結合；Ａｒ１は、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリール；Ｒ１は、−ＣＯＯＨまたはその生物学的に等価な酸性基である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１２】
式：
【化６】
（式中、
Ｘは、ＮまたはＣＹ（Ｙは水素またはハロゲン）；
Ｒは、＝ＣＨＺ（Ｚは、水素、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよいシクロアルキルまたは置換されていてもよい複素環式基）、または＝ＮＯＲ０（Ｒ０は、水素、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよい複素環式基）
で示される基；
Ｙ１およびＹ２はそれぞれ独立して、１）単結合、２）−ＮＲ２、−ＣＯ−、−ＮＲ２ＣＯ−、−ＣＯＮＲ２−、−ＮＲ２ＣＯＮＲ３−、−ＮＲ２ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ２−、−ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ３−、（Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して水素または低級アルキル）、＝Ｎ−、−Ｎ＝、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、および−ＳＯ２−からなる群から選択されるヘテロ原子含有基、または３）２）のヘテロ原子含有基が介在していてもよい、低級アルキレンまたは低級アルケニレン；
Ａｒ１は、置換されていてもよい炭素環式基または置換されていてもよい複素環式基；
Ｒ１は、−ＣＯＯＨまたはその生物学的に等価な酸性基；
波線は、シス、トランスまたはその混合を意味する）
で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１３】
Ｙ１は単結合；Ａｒ１は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール；Ｒ１は、−ＣＯＯＨである、請求項１２記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１４】
Ｙ１は単結合；Ａｒ１は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール；Ｒ１は、−ＣＯＯＨの生物学的に等価な酸性基である、請求項１２記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１５】
Ｙ１は単結合；Ａｒ１は、置換されていてもよいヘテロアリール；Ｙ２は単結合；Ｒ１は、−ＣＯＯＨの生物学的に等価な酸性基である、請求項１２記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１６】
Ｙ１は単結合；Ａｒ１は、置換されていてもよいヘテロアリール；Ｙ２は単結合；Ｒ１は、置換されていてもよく、環構成原子として−ＮＨ−およびその他のヘテロ原子を有する５〜６員の複素環式基である、請求項１２記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１７】
式：
【化１４】
で示される部分が以下のいずれかの構造である、請求項１２記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【化１５】
【請求項１８】
式：
【化７】
（式中、
式：
【化８】
で示される基は、カチオン性Ｎ原子を有する２環性の複素環式基；
Ｘは、ＮまたはＣＹ（Ｙは水素またはハロゲン）；
Ｒは、＝ＣＨＺ（Ｚは、水素、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよいシクロアルキルまたは置換されていてもよい複素環式基）または＝ＮＯＲ０（Ｒ０は、水素、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールまたは複素環式基）で示される基；
Ｙ１およびＹ２はそれぞれ独立して、１）単結合、２）−ＮＲ２、−ＣＯ−、−ＮＲ２ＣＯ−、−ＣＯＮＲ２−、−ＮＲ２ＣＯＮＲ３−、−ＮＲ２ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲ２−、−ＮＲ２ＳＯ２ＮＲ３−、（Ｒ２およびＲ３はそれぞれ独立して水素または低級アルキル）、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、および−ＳＯ２−からなる群から選択されるヘテロ原子含有基、または３）２）のヘテロ原子含有基が介在していてもよい、低級アルキレンまたは低級アルケニレン；
Ａｒ１は、単結合、置換されていてもよい炭素環式基または置換されていてもよい複素環式基；
Ｒ１は、−ＣＯＯＨまたはその生物学的に等価な酸性基；
波線は、シス、トランスまたはその混合を意味する；
但し、Ａｒ１が単結合である場合、“―Ｙ１―Ａｒ１―Ｙ２―Ｒ１”で示される基は、該２環性の複素環式基においてセフェム３位側鎖部分との結合手を有していない方の環上に存在するものとする）
で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項１９】
Ｙ１は単結合；Ａｒ１は単結合；Ｙ２は単結合である、請求項１８記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項２０】
２環性の複素環式基が以下に示すいずれかである、請求項１８〜１９のいずれかに記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【化９】
【請求項２１】
請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する医薬組成物。
【請求項２２】
請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物の７位側鎖末端のアミノ及び／又はカルボキシ部分が保護された化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【請求項２３】
以下のいずれかの化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
【化１６】
【請求項２４】
式：
【化１７】
で示される化合物のトリエチルアミン塩の結晶。
【請求項２５】
式：
【化１８】
で示される化合物の塩酸塩の結晶。
【請求項２６】
式：
【化１９】
（式中、BHはベンズヒドリル）
で示される化合物の塩酸塩の結晶。
【請求項２７】
式：
【化２０】
（式中、BHはベンズヒドリル）
で示される化合物の塩酸塩の結晶。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図２】
【図３】
【図４】
【公開番号】特開２００７−１１９４８４（Ｐ２００７−１１９４８４Ａ）
【公開日】平成１９年５月１７日（２００７．５．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−３３４０２３（Ｐ２００６−３３４０２３）
【出願日】平成１８年１２月１２日（２００６．１２．１２）
【分割の表示】特願２００６−５２３８８４（Ｐ２００６−５２３８８４）の分割
【原出願日】平成１８年３月２８日（２００６．３．２８）
【出願人】（０００００１９２６）塩野義製薬株式会社 (229)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成１９年５月１７日（２００７．５．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１２月１２日（２００６．１２．１２）
【分割の表示】特願２００６−５２３８８４（Ｐ２００６−５２３８８４）の分割
【原出願日】平成１８年３月２８日（２００６．３．２８）
【出願人】（０００００１９２６）塩野義製薬株式会社 (229)
【Ｆターム（参考）】
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