国際特許分類[C07D501/56]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 5−チア−1−アザビシクロ−[4.2.0]オクタン環系,すなわち,式「図」の環系を含む化合物,例.セファロスポリン;このような上記環系に,たとえば2,3位で,酸素,窒素,または硫黄を含む複素環がさらに縮合した環系 (95) | 7位に直接結合する窒素原子をもつ化合物 (80) | 2位および3位との間に二重結合を有するもの (77) | アシル基がカルボン酸に由来する,7―アシルアミノセファロスポラン酸または置換7―アシルアミノセファロスポラン酸 (66) | 3位に結合する,異種原子または複素環で置換された炭化水素基を有するもの (40) | 複素環で置換されたメチレン基 (17) | 複素環を含有するカルボン酸によりアシル化された7―アミノ基を有するもの (15)
国際特許分類[C07D501/56]に分類される特許
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セフキノム粒子を製造する方法
酸、好ましくは硫酸をベタイン溶液に添加する、セフキノム酸付加塩、好ましくは硫酸塩をセフキノムベタイン溶液から沈殿させることによるセフキノム酸付加塩の粒子、好ましくは硫酸セフキノム粒子の製造のための方法が開示される。本発明によれば、酸、好ましくは硫酸は、40%〜100%未満のモル過剰でシングルショットで素早く添加される。結果として、マイクロスケールの一次結晶粒子の凝集体を含む粒子が形成される。これにより、微粉化された材料に相応する粒度であるが安定性の向上したセフキノム酸付加塩、好ましくは硫酸セフキノムの粒子を得ることが可能となる。 (もっと読む)
セフトビプロールメドカリルの製造方法
本発明は、有機化合物、特に、(6R,7R)−7−[(Z)−2−(5−アミノ−[1,2,4]チアジアゾール−3−イル)−2−ヒドロキシイミノ−アセチルアミノ]−8−オキソ−3−[(E)−(R)−1’−(5−メチル−2−オキソ−[1,3]−ジオキソール−4−イルメトキシカルボニル)−2−オキソ−[1,3’]ビピロリジニル−3−イリデンメチル]−5−チア−1−アザ−ビシクロ[4.2.0]オクト−2−エン−2−カルボン酸ナトリウム(セフトビプロールメドカリル)の製造方法、ならびに一般式(1)および一般式(2)の化合物、化合物それ自体、および本発明に記載の製造工程における中間体に関する。
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セフトビプロールメドカリルの製造方法
本発明は、有機化合物、特に、(6R,7R)−7−[(Z)−2−(5−アミノ−[1,2,4]チアジアゾール−3−イル)−2−ヒドロキシイミノ−アセチルアミノ]−8−オキソ−3−[(E)−(R)−1’−(5−メチル−2−オキソ−[1,3]−ジオキソール−4−イルメトキシカルボニル)−2−オキソ−[1,3’]ビピロリジニル−3−イリデンメチル]−5−チア−1−アザ−ビシクロ[4.2.0]オクト−2−エン−2−カルボン酸ナトリウム(セフトビプロールメドカリル)の製造方法、ならびに一般式(1)および一般式(2)の化合物、化合物それ自体、および本発明に記載の製造工程における中間体に関する。
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セフォゾプランの改良した製造方法
本発明は、一般式(I)のセフォゾプラン、その塩酸塩、その水和物およびその溶媒和物の改良した製造方法に関する。より具体的には、本発明は、セフォゾプラン塩酸塩IPA溶媒和物の製造方法、セフォゾプラン塩酸塩又はその水和物の新規な結晶形、ならびにセフォゾプランの医薬組成物の改良した製造方法を提供する。
【化1】
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結晶性(6R,7R)−7−{2−(5−アミノ−[1,2,4]チアジアゾール−3−イル)−2−[(Z)−トリチルオキシイミノ]−アセチルアミノ}−3−[(R)−1’−tert−ブトキシカルボニル−2−オキソ−[1,3’]ビピロリジニル−(3E)−イリデンメチル]−8−オキソ−5−チア−1−アザ−ビシクロ[4.2.0]オクタ−2−エン−2−カルボン酸ベンズヒドリルエステル;その製造法及び使用
広域抗生物質のCeftobiprole及びCeftobiprole Medocarilを製造するために有用な中間体である、式(I)の化合物の固体DMSO溶媒和物が説明される。
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セフェム化合物および抗菌薬としての利用
本発明は、式[I]:
(式中、R1は、低級アルキル等であり、かつ、R2は、水素等であるか、またはR1およびR2は、一緒に結合して、低級アルキレンを形成し;R3は、
(式中、R6およびR7は、独立して、保護されていてもよいアミノ等であり;mおよびnは、独立して、0〜6の整数であり;R8およびR9は、独立して、保護されていてもよいアミノ等であり、かつ、qおよびrは、独立して、0〜6の整数であるか、またはR8およびR9は、隣接するアルキレンおよび窒素原子と一緒になって、置換基を有していてもよい飽和窒素含有ヘテロ環を形成する)で表される基であり;R4は、低級アルキル等であり;かつ、R5は、アミノ等である)の化合物またはその医薬上許容され得る塩を提供する。
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3−プロペニルセフェム誘導体
【課題】種々の病原細菌に対して幅広い抗菌スペクトルを示す広域セフェム化合物の新規な抗菌剤の提供。
【解決手段】式:
(式中、Acylは、β−ラクタムの分野で使用可能なアシル基;Tは、S、SOまたはO;環状アミン基は、“―Y1―Ar1―Y2―R1”以外の置換基で置換されていてもよい、カチオン性N原子を環内に有する複素環式基;Y1およびY2はそれぞれ独立して、1)単結合、2)−NR2、−CO−、−O−、−S−、−SO−等からなる群から選択されるヘテロ原子含有基、または3)2)のヘテロ原子含有基が介在していてもよい、低級アルキレンまたは低級アルケニレン;Ar1は、炭素環式基又は複素環式基;R1は、−COOHまたはその生物学的に等価な酸性基;波線は、シス、トランスまたはその混合を意味する)で示される化合物。
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抗細菌セファロスポリン類
【課題】抗微生物活性を有する新規なセファム系化合物、その製造方法およびその中間体、ならびに当該セファム系化合物を含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】式I
[式中、WはCHまたはN,VはCHまたはN−O,R1は水素またはエステル部分,R2は−O−Y等の特定の置換基、R3は水素,アシル,カルボキシル,その他の特定の置換基を示す。]の化合物及びその中間体。
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細胞障害性化合物とその切断可能基質とのコンジュゲート
【課題】薬剤毒性が減少した組成物(例えば分解可能なプロドラッグ)の提供。より詳しくは、高い活性特異性を呈し、毒性が減少され、周知の類似した構造の化合物と比較して血液中での安定性が改善されたサイトトキシンの提供。
【解決手段】薬又はプロドラッグとして、並びに薬及び切断可能基質が自己犠牲リンカーで任意に連結される薬−切断可能基質コンジュゲートとして有用な細胞障害性化合物。これらのコンジュゲートは、目的の作用部位に不活性化状態で選択的に輸送され、更に開裂して活性型の薬剤を放出する強力なサイトトキシンである。当該切断可能基質により、例えばインビボでの酵素分解によって細胞毒から分離させ、活性の薬剤部分をプロドラッグ誘導体から遊離させることが可能となる。
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結晶形態のセファロスポリン
本発明は、結晶形態の式(I)のセファロスポリンに関する。結晶形態の式(I)の化合物は、強力かつ広範囲の抗菌活性(特にメシチリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)及び緑膿菌に対して)を有する抗生物質として有用である。
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