本発明は、β_３−アドレナリン受容体に対して強力な刺激作用と高い選択性を有する、一般式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は水素または低級アルキルであり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は水素、ハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシであり、Ｒ^７およびＲ^８は水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シアノ、水酸基、低級アシル、カルボキシ等であり、Ｒ^９は−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^１０、−Ａ^１−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^１０、−Ｏ−Ａ^２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^１０またはテトラゾール−５−イル基である］で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。
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本発明は、１以上のメラノコルチン受容体タイプを調節することにおいて有効な新規なペプチド化合物、該化合物の治療における使用、それを必要としている患者に対して当該化合物を投与することを含んでなる治療方法、医薬の製造における該化合物の使用に関する。本発明の化合物は、肥満の治療、並びに肥満に付随する種々の疾患または状態の治療に関して特に興味あるものである。 （もっと読む）

【解決手段】極性及び非極性溶媒を用いる頬側エアロゾルスプレイ又はカプセルを今回開発したが、これは、生物学的に活性な化合物に、口腔粘膜を介する急速な吸収を提供し、効果の迅速な発現をもたらす。本発明の頬側の極性組成物は、調剤物I:水性極性溶媒、活性化合物、及び随意の香料性薬剤;調剤物II:水性極性溶媒、活性化合物、随意の香料性薬剤、及び推進剤;調剤物III:非極性溶媒、活性化合物、及び香料性薬剤;及び調剤物IV:非極性溶媒、活性化合物、随意の香料性薬剤、及び推進剤から構成される。 （もっと読む）

本発明は少なくとも１種のＥＧＦＲキナーゼ阻害剤と、ベータ２受容体刺激薬、ステロイド、ＰＤＥ-IV阻害剤、p３８ＭＡＰキナーゼ阻害剤、ＮＫ₁拮抗薬及びエンドセリン拮抗薬から選択される少なくとも１種の更なる有効成分とを含む新規な医薬組成物及び該組成物の製造方法に関するもので、さらに、呼吸器系又は胃腸系疾患ならびに関節、皮膚又は眼の炎症性疾患の治療のための該組成物の医薬品としての使用に関する。 （もっと読む）

ある種の新規なピペラジン尿素誘導体は、ヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の作働薬であり、特にはＭＣ−４Ｒの受容体サブタイプ選択的作働薬である。それらは、肥満および糖尿病などのＭＣ−４Ｒの活性化に応答する疾患および障害の治療、管理または予防において有用である。 （もっと読む）

本発明は、代謝疾患および障害の診断、研究、予防、および治療において、タンパク質を調節するエネルギー恒常性およびこれらをコードするポリヌクレオチドの新規使用法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物の血漿におけるコレシストキニン（ＣＣＫ）の基礎レベルを維持するための方法、またはコレシストキニン（ＣＣＫ）のレベルを低下させるための方法に関する。さらに、本発明は、哺乳動物における痛みを処置するための方法、より具体的には、哺乳動物における腹痛を処置するための方法を提供する。上記方法は、非膵臓プロテアーゼまたは非膵臓プロテアーゼを含む組成物を、哺乳動物に投与する工程を包含する。本発明の方法は、急性膵炎または慢性膵炎および関連した状態を患う哺乳動物における腹痛を処置するために、特に有用である。 （もっと読む）

ペプチドの選択的抱合のための方法であって、ペプチドのＣ末端への官能基の酵素的取り込みに続いて、ペプチドに抱合されるべき部分を含む第二の化合物との反応を含んでなり、該第二の化合物は、前記取り込まれた官能基と選択的に反応する官能基を含んでなる方法。 （もっと読む）

肥満の治療に有用な式R¹-x-x¹-x²-x³-x⁴-x⁵-x⁶-x⁷-X⁸-X⁹-X¹⁰-X¹¹-R²の新規の環状および直鎖状のペプチドが提供される。 （もっと読む）