【課題】低いコルチコトロピン放出因子（ＣＲＦ、副腎皮質刺激ホルモン放出因子）レベルにより示されるようなストレス系の機能低下は、いくつかの疾患の原因となる。低減したＣＲＦの作用を増強することにより、前記のようなストレス系の機能低下などによる疾患を効果的に処置することを目的とする
【解決手段】本発明は新規なシクロアルタン型トリテルペンサポニン、これを有効成分として含有する副腎皮質刺激ホルモン放出因子（ＣＲＦ）増強剤および副腎皮質刺激ホルモン放出因子（ＣＲＦ）刺激時の副腎皮質刺激ホルモン分泌促進剤である。 （もっと読む）

３−メチルチオフェン−２−カルボン酸（６Ｓ,９Ｒ,１０Ｓ,１１Ｓ,１３Ｓ,１６Ｒ,１７Ｒ）−９−クロロ−６−フルオロ−１１−ヒドロキシ−１７−メトキシカルボニル−１０,１３,１６−トリメチル−３−オキソ−６,７,８,９,１０,１１,１２,１３,１４,１５,１６,１７−ドデカヒドロ−３Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１７−イルエステルの多形結晶形。これらの結晶形は、高い抗炎症活性を有し、そして非常に優れた安定性を有する。これらの結晶形の製造方法も記載されている。 （もっと読む）

チモサポニンＢＩＩの調製法であって、この方法は漢方薬の知母または、新鮮な知母（Ａｎｅｍａｒｒｈｅｎａ Ａｓｐｈｏｄｅｌｏｉｄｅｓ Ｂｇｅ．）の根茎またはひげ根を原料として用い、溶媒抽出、樹脂吸着、ポリアミドクロマトグラフィ、逆相カラムクロマトグラフィ、セファデックスＬＨ−２０上のカラムクロマトグラフィなどの工程の１種以上を従来の乾燥法である真空乾燥、凍結乾燥、噴霧乾燥などと組み合わせてチモサポニンＢＩＩを単離することからなる。本発明の方法によって得られるチモサポニンＢＩＩは純度９０％以上であり、この方法は簡単で、工業生産に使用するのに適している。 （もっと読む）

本発明は卒中（脳卒中）の予防および治療のための医薬または製剤の製造におけるチモサポニンＢＩＩの使用に関する。チモサポニンＢＩＩが局所性脳虚血ラットの神経症状を顕著に改善し、脳梗塞範囲を縮小し、脳水腫の程度を軽減し、さらにモデル動物の血液レオロジーを顕著に改善し、脳虚血による炎症性脳損傷を軽減することが、実験により示された。 （もっと読む）

主題発明は、式Ｉ


［式中、Ｘは、Ｏ、ＮＯＨ、ＮＯ（１−４Ｃ）アルキル、ＮＯ（１−４Ｃ）アシルであり、Ａ１ないしＡ５は、Ｒ１で置換されたＣもしくはＮであり、但し、Ａ１ないしＡ５の少なくとも１個且つ３個以下は、Ｎであるか、あるいはＡ１、Ａ２およびＡ５の１個もしくは２個はＮであり、他のものはＲ１で置換されたＣであり、Ａ３およびＡ４は一緒に、場合により、共に１個以上のハロゲンおよび／または（１−４Ｃ）アルキルで置換された、縮合ベンゾ環もしくは縮合５員もしくは６員の窒素含有芳香族環を表し、Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシであり、Ｒ２は、Ｈ、共に場合により、（６−１０Ｃ）アリール基（場合により、１個以上のハロゲンおよび／または（１−４Ｃ）アルキルで置換されている）で置換された、（１−４Ｃ）アルキルもしくは（１−６Ｃ）アルケニルであり、Ｒ３は、Ｈもしくは場合により、１個以上のハロゲン原子で置換された（１−４Ｃ）アルキルであり、Ｒ４は、共に場合により、１個以上のハロゲンおよび／または（１−４Ｃ）アルキルで置換された、シクロプロピルもしくはシクロプロペニルであるか、あるいはＲ２はＲ３と一緒に、３員、４員、５員もしくは６員の炭素環式環を形成し、Ｒ４は、共に場合により、１個以上のハロゲンおよび／または（１−４Ｃ）アルキルで置換された、シクロプロピルもしくはシクロプロペニルであり、またはＲ２は、Ｈもしくは（１−４Ｃ）アルキルであり、Ｒ３はＲ４と一緒に、５員、６員もしくは７員の飽和もしくは不飽和炭素環式環を形成し、Ｒ５は、Ｈまたは（１−４Ｃ）アルキルである］に従った化合物またはこれらの医薬的に許容される塩および／または水和物形および／またはプロドラッグを提供する。
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３−Ｏ−（３’,３’−ジメチルスクシニル）ベツリン酸（ＤＳＢ）の塩を開示する。具体的には、ＤＳＢのＮ−メチル−Ｄ−グルカミンおよびアルカリ金属塩の調製、薬学的評価、およびin vivo でのバイオアベイラビリティー評価を開示する。これらの塩を含有する医薬組成物はＨＩＶおよび関連疾患を処置する方法に用いる。さらに、ＤＳＢの塩の製造方法および医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、分子分散形態でステロイド薬、例えばドロスピレノンを含む医薬組成物に関する。好ましくは、組成物は、固体、半固体、又は液体形態として提供され、これらは次に経口投与に適用され、そして好ましくは胃腸管から吸収される。かかる組成物は、高い生物学的利用能、良好な化学安定性、及び迅速なｉｎ ｖｉｔｒｏ溶解放出を有することが分かっており、そして高価な装置又はセイフティー・ガードを必要としない条件下で製造することができる。 （もっと読む）

バリングトニア属の植物から得られたさまざまな化合物であって，それらは，前駆化合物であるバリングトシドＡ及びバリングトシドＣの誘導体である。該前駆化合物は特に２１位にアラビノピラノシル置換基を有していて，該置換基が更に，３又は４位が，ベンゾイル，ジベンゾイル，メチルブタノイル，メチルブチリルもしくはチグロイルで置換されたものであり得る。もしくは，２１位は，チグロイル，ベンゾイル又はジベンゾイル置換基を有するものである。
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本発明は、下記式Iで示される新規フシジン酸誘導体、その医薬的に許容される塩および易加水分解性エステル、該誘導体を含有する医薬組成物、ならびに医療におけるそれらの使用に関する：


［式中、
Xは、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、アジド、アルキル、アルケニルまたはアリールを表し、該アルキル、アルケニルまたはアリールは、アルキル、アルケニル、アリール、アルコキシ、ニトロ、アルキルチオ、ハロゲン、アジド、トリフルオロメチルおよびシアノから成る群から選択される1個またはそれ以上の同じかまたは異なる置換基によって任意に置換されていてもよく；
YおよびZは、両方とも水素を表すか、またはC-17／C-20結合と一緒にC-17とC-20の間に二重結合を形成するか、または一緒にメチレンであり、C-17およびC-20と共にシクロプロパン環を形成し；
Aは、結合、O、SまたはS（O）を表し；
Bは、C_1~6アルキル、C_2~6アルケニル、C_1~6アシル、C_3~7シクロアルキルカルボニルまたはベンゾイルを表し、これらは全て、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、アリール、ヘテロアリールおよびアジドから成る群から選択される1個またはそれ以上の置換基で任意に置換されていてもよく、または、Aが結合を表す場合は、Bは水素を表してもよく；
Q₁およびQ₂は、独立に、-CH₂-、-C（O）-、-（CHOH）-、-（CHOR）-、-（CHSH）-、-（NH）-、-（CHNH₂）-または-（CHW）-を表し、ここで、RはC_1~6アルキルを表し、Wはハロゲン、シアノ、アジドまたはトリフルオロメチルを表し；
Q₃は、-CH₂-、-C（O）-または-CHOH-を表し；
Gは、水素、OHまたはO-CO-CH₃を表し；
五員環における2つの結合は実線および点線で示されて、2つの結合のどちらかが二重結合でありうることを示し、そのような場合には、Yは存在せず、Zは水素を表し；
C-1とC-2の間の結合は、単結合または二重結合である］。

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