【課題】本発明は、ロボフルーツ抽出物が含む有効成分の特定および概抽出物に含まれる成分の新規用途の開発を課題とする。
【解決手段】本発明によれば、ロボフルーツを水または含水低級アルコールで抽出したサポニン含有抽出物もしくはその濃縮物または該サポニン含有精製画分を有効成分として含み、血糖値上昇抑制、胃粘膜保護またはアレルギー抑制に用いられ得る医薬組成物が提供される。また、該組成物が含有される健康食品が提供される。 （もっと読む）

哺乳類細胞からの炎症誘発性サイトカインの放出を抑制する方法が提供される。また、哺乳類の炎症性サイトカインカスケードを阻害又は処置する方法が提供される。さらに、セプシス、敗血症、及び／又は内毒素性ショックを被る、又はその危険性がある哺乳類を治療する方法が提供される。加えて、哺乳類細胞からのＮＯ放出を抑制する方法が提供される。過剰ＮＯ産生により媒介される疾患を有する、又はその危険性のある哺乳類において、ＮＯ産生を抑制する方法もまた提供される。 （もっと読む）

５０重量％を超えるサポニンを含む、キサントケラスソルビフォリア（Ｘａｎｔｈｏｃｅｒａｓ ｓｏｒｂｉｆｏｌｉａ Ｂｕｎｇｅ）の抽出物。キサントケラスソルビフォリアの抽出物の抽出並びに老年性認知症又は膀胱退化によって引き起こされる尿失禁及び頻尿、小児遺尿、小児精神遅滞、脳老化、中年性認知症及び老年性認知症、パーキンソン症候群を治療するための医薬品を製造する際のその使用。注射剤、錠剤、カプセル剤、軟カプセル剤、経口液剤又は滴丸剤を含む剤形。 （もっと読む）

【課題】メラニン生成抑制効果に優れたトリテルペン化合物およびそれを有効成分として含む皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】下記化学式（１）により表されるトリテルペン化合物。
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本発明は、基Zがステロイドに結合されている一般式 (I):
の9α-置換エストラトリエンのプロドラッグ、それらを製造する方法、これらの化合物を含んでなる医薬組成物およびそれらの使用を利用可能とする。
本発明による一般式 (I) の化合物はエストロゲンレセプターαおよび/またはβに結合しない。それらはカルボアンヒドラーゼに結合し、そしてこれらの酵素を阻害する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物〔式中、Ｒ_１は、Ｃ_４−Ｃ_７分枝鎖状アルキル、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル及びメトキシから独立して選択される１個以上の基で任意により置換されていてよいＣ_３−Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_４−Ｃ_６シクロアルキルメチルであって、該メチル基がメチル又はエチルから選択される基で任意により置換されていてよいもの、又は任意により１個以上のメチル基で置換されたビシクロアルキル基であり；Ｒ_２は、水素、α若しくはβ配置の何れであってもよいメチル基、又はメチレン基であり；Ｒ_３及びＲ_４は、同一の又は異なる基であり、それぞれ独立して水素、ハロゲン又はメチル基であり；そして、式（II）は、単結合又は二重結合である〕；その生理学的に許容される溶媒和物、該化合物を含む医薬組成物、特に炎症及び／又はアレルギー状態の治療用医薬を製造するための該化合物の使用、該化合物の製造方法、並びに外化合物の製造方法における化学的中間体に関する。

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本発明は、フシジン酸の新規な結晶形態を結晶化する方法、フシジン酸の新規な結晶形態を調製および分離する方法、医薬製剤または薬剤の製造における前記方法の使用、並びに細菌感染処置のための前記結晶フシジン酸形態の使用に関する。 （もっと読む）

酵素コア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの有害な活性に関係する症状のための治療を必要とする患者を治療する、治療的に有効な量の式（Ｉ）のコア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの阻害剤［式中：Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ_１−６−アルコキシ又はＣ_１−６−アルコキシ−Ｃ_１−６−アルキルであり；Ｒ^２は、Ｈ，−ＯＨ又はＣ_１−６アルコキシであり；Ｓ^１及びＳ^２は、独立に選択された糖部分であり；そしてＺは、ステロイド部分である］或いは医薬的に受容可能なその塩、エーテル又はエステルの、それを必要とする患者への投与を含んでなる方法が提供される。 （もっと読む）

本発明はソラナムグリコシドの化学合成に関し、特にソラソニン及び新規なβ−モノサッカリド中間体化合物式（ＩＩ）の化学合成に関する。式（ＩＩ）中、各Ｒ_１は同一または異なっていて、そして独立にベンジリデン、４−ニトロベンジリデンまたは４−メトキシベンジリデン基を表し、そして、各Ｒ_２は同一または異なっていて、そして独立にベンゾイル、アセチルまたはピバロイル基を表す。

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【課題】エラスターゼ阻害作用、マトリックスメタロプロテアーゼ−１阻害作用、表皮角化細胞増殖促進作用又は線維芽細胞増殖促進作用を有する物質を見出し、当該物質を配合した皮膚化粧料、並びに当該物質を有効成分とする抗老化剤、エラスターゼ阻害剤、マトリックスメタロプロテアーゼ−１阻害剤、表皮角化細胞増殖促進剤及び線維芽細胞増殖促進剤、並びに当該物質を配合した皮膚化粧料を提供する。
【解決手段】皮膚化粧料に、コロソリン酸を配合する。また、抗老化剤、エラスターゼ阻害剤、マトリックスメタロプロテアーゼ−１阻害剤、表皮角化細胞増殖促進剤又は線維芽細胞増殖促進剤に、コロソリン酸を有効成分として含有せしめる。 （もっと読む）

ステロイド性17β−カルボン酸をカルボチオ酸およびフルチカゾンプロピオネートのようなそのエステルに変換する方法。 （もっと読む）

本発明は、式(I)：
【化１】


[式中、Xは酸素原子又は=N-OH基を示し；Rは
【化２】


から選ばれる基を示し；Aは水素原子又はBと一緒になって炭素-炭素結合を示し；Bは水素原子、水酸基又はAと一緒になって炭素-炭素結合を示し；C、D、E及びFは水素原子又はDと一緒になって炭素-炭素結合を示す。]
で表される化合物、又は薬学的に許容されるそれらの酸付加塩の1つに関する。但し、いくつかの化合物を除く。本発明は、医薬、特に神経保護因子としての使用に関する。本発明はまた、一般式(I)を有する新規化合物及び医薬組成物に関する。
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本発明は、スーパーオキシドジスムターゼ-1(SOD)ダイマーを安定化する化合物を使用して、SODが凝集する速度を阻害する方法に関する。前記方法は、筋萎縮性側索硬化症の研究及び治療において有用である。本発明は、ダイマーを安定化する化合物を同定するために使用し得るアッセイ、及びこれらのアッセイにおいて使用するために修飾されたSOD分子も含む。 （もっと読む）

本発明は、一般式 (I) の新規な18-メチル-19-ノル-17-プレグン-4-エン-21,17-カルボラクトンに関する: 式中、Zは酸素原子、2つの水素原子、=NORまたは=NNHSO₂R基であり、ここでRは水素原子または1〜4または3〜4個の炭素原子を有する直鎖状または分枝鎖状アルキル基であり、R⁴は水素原子、ハロゲン原子、メチル基またはトリフルオロメチル基であり、R⁶および/またはR⁷はα-またはβ-位置に存在することができ、互いに独立して、1〜4または3〜4個の炭素原子を有する直鎖状または分枝鎖状アルキル基であるか、あるいはR⁶は水素原子であり、そしてR⁷はα-またはβ-位置、または1〜4または3〜4個の炭素原子を有する直鎖状または分枝鎖状アルキル基であるか、あるいはR⁶およびR⁷の各々は水素原子であるか、あるいはR⁶およびR⁷は一緒になってα-またはβ-位置のメチレン基または追加の結合である。新規な化合物は、発情および抗ミネラルコルチコイド作用を有し、製剤、例えば、経口避妊薬の製造および閉経期前、閉経期付近または閉経期後の症候群の治療に適する。
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本発明は、放射性同位元素フッ素１８を含んだ有機フルオロ化合物の調製方法に関するもので、より詳細には、放射性同位元素フッ素１８を含んだフッ素塩とアルキルハライドまたはアルキルスルホナートとを反応させて有機フルオロ化合物を調製する方法において、下記の化学式１で表わされるアルコールを溶媒に使用することによって、有機フルオロ化合物を高収率で調製する有機フルオロ化合物の調製方法に関するものであり、本発明による合成は、穏和な反応条件下で行うことができ、反応時間を短縮させるだけではなくその収率を顕著に向上させることにより、有機フルオロ化合物の大量生成に好適である。
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式Iの化合物、即ち6α,9α-ジフルオロ-11β,17α-ジヒドロキシ-16α-メチル-3-オキソアンドロスタ-1,4-ジエン-17β-カルボチオ酸のC-17ヒドロキシル基のエステル化による、式IIの化合物の製造方法は、化合物Iを、不活性溶媒中において、第三級アミンの存在下、わずかに過剰量の一般式R-COClの塩化アシル（式中、Rは-CH₂CH₃、-CH₂CH₂CH₃又は-CH(CH₃)₂を表わす。）で処理することを含む。好ましくは、該方法は、５℃〜−２０℃の温度で、アセトンの存在下、ピリジンを使用して実施される。z。
【化１】
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本発明は、抗腫瘍活性を有する式（IB)に関連する新規ステロイド化合物に関する。本発明はまた、当該ステロイド化合物の製造方法に関する。本発明はさらに、有効量の当該ステロイド化合物を含む医薬組成物に関する。さらに本発明は、医薬品としての、および癌処置用医薬品の製造における、当該ステロイド化合物の使用に関する。本発明はまた、癌の処置における、本発明の、ステロイド化合物の使用または当該ステロイド化合物を含む医薬組成物の使用に関する。


式（IB）
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本発明は、組み合わされた抗−ミネラルコルチコイド及びプロゲステロン活性を有する薬剤を投与することを含んで成る、女性におけるアルドステロン−介在性疾患、例えば心血管疾患を予防し、そして処理するための方法に関する。前記薬剤は好ましくは、ドロスピレノンである。前記女性、例えば閉経近く又は閉経後の女性は、心血管疾患の危険性を有する。 （もっと読む）

シクロオキシゲナーゼ−２酵素を阻害するｗｉｔｈａｎｏｌｉｄｅについて述べている。とりわけ、Ｗｉｔｈａｎｉａ ｓｏｍｎｉｆｅｒａ由来の化合物はｗｉｔｈａｎｏｌｉｄｅの好ましい供給源であり、一方それらは他の植物の供給源由来であることもある。このＣＯＸ−２阻害はＣＯＸ−１に対しては起こらず選択的である。 （もっと読む）

【解決課題】Ｘａｎｉｆｏｌｉａ−Ｙまたは−Ｙ３、−Ｙ１、−Ｙ２、−Ｙ８、−Ｙ９、および−Ｙ１０と指定する化合物などの新規の化合物、及びその抗癌活性に関わる。
【解決手段】これらの化合物は、ムクロジ科の植物（ブンカンカなど）または他の天然供給源もしくは天然産物から得ることができる。本発明の化合物を、化学合成することもできる。 （もっと読む）