本発明は、スキーム（Ｉ）に従うアミノ酸ケトエポキシドの調製方法に関する。具体的には、アリルケトンが立体選択的に所望のケトエポキシドに変換される。代表的な手順では、アリルケトンは、三塩化セリウムを伴う水素化ホウ素ナトリウム、水素化リチウムトリ−ｔｅｒｔ−ブトキシアルミニウム、またはＬ−Ｓｅｌｅｃｔｒｉｄｅなどの還元剤によって立体選択的に還元され、次いでｍ−クロロ過安息香酸、またはｔ−ＢｕＯＯＨを伴うＶＯ（ａｃａｃ）_２などの酸化剤によって立体選択的にエポキシ化され、次いでＳｗｅｒｎ酸化、または酸化剤がＤｅｓｓ−Ｍａｒｔｉｎペルヨージナンなど、または４−メチルモルホリン−Ｎ−オキシド（ＮＭＯ）を伴う過ルテニウム酸テトラプロピル（ＴＰＡＰ）などによって酸化される。
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尿素、置換された尿素、カルバミド酸の塩もしくはエステル、またはそれらのＮ−置換誘導体の塩もしくはエステルを、次の一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒは２〜１２個の炭素原子をもつ直鎖状または分枝状アルキレン基を意味し、そしてｎは２〜２０の数を意味する］
で表されるポリアルキレングリコール、ポリエステル−ポリオールまたはポリエーテル−ポリオール中で、あるいは次の一般式（ＩＩ）
【化２】


［式中、Ｒ’は１〜１２個の炭素原子をもつアルキル、アリールまたはアシル基を意味し、そしてｐ及びｑは１〜２０の数を意味する］
で表される完全にまたは部分的に加水分解されたポリビニルアルコール中で、あるいはこれらの化合物が溶解されている混合物中で、アンモニア解裂を促すアルカリ性触媒を用いてカーボネート及びカルバメートを含有する混合物に転化し、その際遊離するアンモニアまたはアミンをストリップガスにより反応混合物から除去する、有機カーボネート及びカルバメートの混合物から構成される中間生成物、並びにそれらの製造方法が記載される。
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１−（アシルオキシ）−アルキルカルバメートの合成方法、特に第１又は第２アミン−含有薬剤の１−（アシルオキシ）−アルキルカルボメートプロドラッグの合成が記載されている。１−（アシルオキシ）−アルキルカルバメートの合成において有用な中間体である１−（アシルオキシ）−アルキルN−ヒドロキシスクシンイミジルカーボネートの合成方法がまた記載される。 （もっと読む）

カルバモイルエステルはコリンエステラーゼ活性を阻害し、加水分解により薬理活性物質を放出する。ある具体的態様にて、カルバモイルエステルは以下の構造：


［式中、Ａは非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群から選択される］を有する。カルバモイルエステルは個体を治療する方法に用いられる。カルバモイルエステルの加水分解により得られる薬理活性物質は、例えば神経系病態、コリン作動性欠乏、およびアセチルコリンなどの薬理活性物質の欠乏を伴う病態または疾患を治療することができる。

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本発明は、新規なアスパルテート、その製造方法、これらのモノ及びポリアスパルテートの 2 成分ポリウレタン被覆組成物中のポリイソシアネート反応性成分としての使用、及びポリウレタンプレポリマー調製のためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、請求項１の（Ｉ）による一般式（Ｉ）を有する化合物に関し、


該化合物は、塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態をとる。本発明は、該化合物の治療用途にも関する。
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【課題】 タンパク質−オリゴマープロドラッグを消化管を介して血流中に送達し、オリゴマー部分が放出されて活性が充分なタンパク質を生ずるプロドラッグ方法に関するさらなる発展を提供する。
【解決手段】
式：（Ｉ）
（式中、Ｒ¹は、アルキル、−ＣＨ₂（ＯＣ₂Ｈ₄）ＯＣＨ₃および−（ＯＣ₂Ｈ₄）ＯＣＨ₃からなる群から選択され；ｎは０〜４であり；Ｏｌｉｇは式（Ｉ）（式中、Ｌは、ＣＨ₂Ｏ、ＣＨ₂ＯＸ、ＯＸ、Ｃ（Ｏ），Ｃ（Ｏ）Ｘ、ＮＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、ＸＮＨＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）Ｘ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（ＯＮＨＸおよび（Ｉ）（式中、Ｘはアルキル₁〜₆であるかまたは存在せず、ＹはＮもしくはＯまたは存在せず、およびＲ³はアルキル₁〜₆である）からなる群から選択される必要に応じたリンカーである）を有するオリゴマーであり；ＰＡＧは鎖状または分岐鎖状ポリアルキレングリコール部分であり；Ｒ²は、Ｘが存在する場合はアルキル₁〜₂₂キャッピング部分であるかまたはＸが存在しない場合はアルキル₂〜₂₂であり；ｑは１〜分岐の最大数までの数であり；ｍは１〜５である）を含む化合物である。

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本発明は9-アミノメチル置換テトラサイクリン化合物のプロドラッグ、その化合物の使用方法、およびそれらを含む薬学的組成物に関する。 （もっと読む）